Номер CAS 63449-41-2 Линейная формула C6H5CH2N (CH3) 2RCl (R = C8H17 - C18H37) Номер Beilstein / REAXYS 4062599 Номер ЕС 264-151-6 Номер в леях MFCD00145757 NACRES NA.22

Бензалкония хлорид представляет собой соединение четвертичного аммония, используемое в фармацевтических составах в качестве противомикробного консерванта в применениях, аналогичных другим катионным поверхностно-активным веществам.Растворы, содержащие хлорид бензалкония, активны против широкого спектра бактерий, дрожжей и грибков.Активность более выражена против грамположительных, чем грамотрицательных бактерий, и минимальна против бактериальных эндоспор и кислотоустойчивых бактерий.Бензалкония хлорид обычно не вызывает раздражения, не вызывает сенсибилизации и хорошо переносится в растворах, обычно применяемых для кожи и слизистых оболочек.Однако хлорид бензалкония был связан с побочными эффектами при использовании в некоторых фармацевтических препаратах.BAC-50 Antimicrobial содержит активное вещество C12-C16 алкилдиметилбензиламмонийхлорид (ADBAC).Активное вещество представляет собой катионную молекулу, обладающую хорошими поверхностно-активными свойствами, и ее можно составлять вместе с неионными и / или амфотерными поверхностно-активными веществами.ADBAC обладает широким антимикробным действием против грамположительных и грамотрицательных бактерий, дрожжей и вирусов в оболочке. ADBAC сохраняет свою эффективность в широком диапазоне pH.Одноактивные продукты C12-C16 ADBAC доступны в различных активных концентрациях, распределении C-цепей и комбинациях растворителей.Бензалкония хлорид является основным консервантом в офтальмологических препаратах на рынке ЕС.Примерно 74% офтальмологических препаратов содержат бензалкония хлорид в качестве консерванта.Он используется в качестве противомикробного консерванта во многих лекарственных средствах для назального введения и во многих препаратах для ингаляционного применения, разрешенных на рынках ЕС.Лишь в ограниченных случаях лекарственные средства, содержащие хлорид бензалкония, предназначены для кожного, перорального, слизистого, ректального, вагинального, ушного, внутривенного / подкожного и внутримышечного / внутриочагового / внутрисуставного применения.Бензалкония хлорид имеет три основные категории использования: в качестве биоцида, катионного поверхностно-активного вещества и агента фазового переноса в химической промышленности.Он широко используется в косметике, влажных салфетках, дезинфицирующих средствах для рук и поверхностей. Бензалкония хлорид оказался эффективным методом контрацепции.Пастилки, содержащие хлорид бензалкония, используются для лечения поверхностных инфекций полости рта и горла.Бензалкония хлорид - это антисептик и дезинфицирующее средство на основе четвертичного аммония, действие и использование которого аналогичны действиям и применению других катионных поверхностно-активных веществ.Он также используется в качестве противомикробного консерванта для фармацевтических продуктов.Бензалкония хлорид представляет собой смесь хлоридов алкилбензилдиметиламмония, алкильные группы которых в основном имеют длину цепи C12, C14 и C16.Он представлен в виде белого или желтовато-белого порошка или хлорида бензалкония, используемого в качестве наполнителя в виде гелеобразных, желтовато-белых фрагментов.Бензалкония хлорид гигроскопичен. При нагревании образует прозрачную расплавленную массу.Для большинства многодозовых водных носовых, офтальмологических и ушных продуктов предпочтительным консервантом является бензалкония хлорид.Бензалконияхлорид - консервант, который обычно используется в офтальмологических препаратах. Он использовался в глазных каплях в качестве консерванта с 1950-х годов, а в 2011 году он все еще был наиболее распространенным консервантом, используемым в офтальмологических растворах.Это эффективное бактерицидное и фунгицидное средство, которое помогает минимизировать рост организмов в многодозовых контейнерах.Лишь некоторые лекарственные средства, содержащие хлорид бензалкония, предназначены для других путей введения, то есть для кожного, перорального, слизистого, ректального, вагинального, ушного и парентерального применения.Поэтому предупреждения будут разработаны только для наиболее часто используемых способов введения.Для других маршрутов, не упомянутых в предложении по обновлению, информация, включенная в листок-вкладыш, должна соответствовать тем же принципам.

Что такое бензалкония хлорид?

Бензалкония хлорид - мощный антисептик и катионное поверхностно-активное вещество. Хлорид бензалкония также известен как BZK, BKC, BAK, хлорид алкилдиметилбензиламмония и ADBAC.

Наши продукты на основе бензалкония хлорида доказали свою эффективность против широкого спектра микроорганизмов (грамм + и - и кислотоустойчивых бактерий, дрожжей, плесени и оболочечных вирусов, таких как ВИЧ, герпес и корона).Они эффективны в широком диапазоне pH, являются поверхностно-активными / адгезионными катионными агентами и не добавляют неприятного запаха / цвета готовым составам.Хлориды бензалкония (BACs), также известные как хлориды алкилдиметилбензиламмония, хлориды алкилдиметил (фенилметил) четвертичного аммония, алкилдиметил (фенилметил) хлориды аммония или алкилдиметилбензилхлориды аммония, представляют собой класс четвертичных аммониевых соединений (QAC)Обычно они продаются как смесь соединений с разной длиной алкильной цепи, от C8 до C18, с более высокой биоцидной активностью в отношении производных C12 и C14.Впервые о БАХ сообщил в 1935 году Герхард Домагк, завоевавший рынок как хлориды цефирана, и они были проданы как многообещающие и превосходные дезинфицирующие и антисептические средства.В 1947 году первый продукт, содержащий БАХ, был зарегистрирован Агентством по охране окружающей среды (EPA) в США.С тех пор они использовались в большом количестве продуктов, как по рецепту, так и без рецепта. Применения варьируются от домашнего до сельскохозяйственного, промышленного и клинического.Внутреннее применение включает смягчители тканей, средства личной гигиены и косметические продукты, такие как шампуни, кондиционеры и лосьоны для тела, а также офтальмологические растворы и лекарства, которые вводятся через нос.БАХ также являются одними из наиболее распространенных активных ингредиентов дезинфицирующих средств, используемых в жилых, промышленных, сельскохозяйственных и клинических условиях.Дополнительные зарегистрированные применения БАК в США включают применение на внутренних и наружных поверхностях (стены, полы, туалеты и т. Д.), Сельскохозяйственных инструментах и ​​транспортных средствах, увлажнителях, резервуарах для хранения воды, продуктах для использования в жилых и коммерческих бассейнах, декоративных прудах и фонтаны, водопроводы и системы, целлюлозно-бумажные изделия и консервация древесины.Рекомендуемые или допустимые концентрации БАХ в различных продуктах значительно различаются в зависимости от области применения.Возможно, за исключением стран, которые приняли более строгие правила в отношении использования BAC, что обсуждается в следующем разделе, потенциальное использование BAC, вероятно, будет расти.Ожидается, что мировой рынок одних только дезинфицирующих средств, включая БАК, вырастет более чем на 6% с 2016 года и достигнет 8 миллиардов долларов к 2021 году.Хлорид бензалкония (BZK, BKC, BAK, BAC), также известный как хлорид алкилдиметилбензиламмония (ADBAC), представляет собой тип катионного поверхностно-активного вещества.Это органическая соль, классифицируемая как соединение четвертичного аммония. ADBAC имеют три основные категории использования: в качестве биоцида, катионного поверхностно-активного вещества и агента фазового переноса.ADBAC представляют собой смесь хлоридов алкилбензилдиметиламмония, в которых алкильная группа имеет различные длины алкильных цепей с четными номерами.

КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: хлориды алкилдиметилбензиламмония, антисептик, БАХ, хлориды бензалкония, ЧАС.

Растворимость и физические свойства

В зависимости от чистоты хлорид бензалкония варьируется от бесцветного до бледно-желтого (нечистого). Бензалкония хлорид хорошо растворяется в этаноле и ацетоне. Растворение в воде происходит медленно.Водные растворы должны быть от нейтральных до слабощелочных. Растворы вспениваются при встряхивании. Концентрированные растворы имеют горький вкус и слабый миндальный запах.

Стандартные концентраты производятся в виде растворов с концентрацией 50% и 80% и продаются под торговыми названиями, такими как BC50, BC80, BAC50, BAC80 и т. Д.50% раствор является чисто водным, в то время как более концентрированные растворы требуют включения модификаторов реологии (спиртов, полиэтиленгликолей и т. Д.), Чтобы предотвратить повышение вязкости или гелеобразование в условиях низких температур.

Катионное поверхностно-активное вещество

Бензалкония хлорид также обладает свойствами поверхностно-активного вещества, растворяя липидную фазу слезной пленки и увеличивая проникновение лекарственного средства, что делает его полезным вспомогательным веществом, но с риском повреждения поверхности глаза.

Моющие средства и средства для стирки

Смягчители для текстиля

Агент фазового перехода

Основная статья: Фазовый катализ

Бензалкония хлорид является основой катализа с переносом фазы, важной технологии в синтезе органических соединений, включая лекарства.

Биоактивные агенты

Бензалкония хлорид является активным ингредиентом многих потребительских товаров, особенно благодаря его антимикробной активности:

Фармацевтические продукты, такие как капли или спреи для глаз, ушей и носа, в качестве консерванта.Средства личной гигиены, такие как дезинфицирующие средства для рук, влажные салфетки, шампуни, мыло, дезодоранты и косметика.Антисептики для кожи и спреи для промывания ран, такие как Bactine.Пастилки и жидкости для полоскания рта как биоцидСпермицидные кремыМоющие средства для пола и твердых поверхностей в качестве дезинфицирующего средства, такие как антибактериальные спреи и салфетки Lysol и Dettol.Альгициды для очистки дорожек, черепицы, бассейнов, кирпичной кладки и т. Д. От водорослей, мха, лишайников.Бензалкония хлорид также используется во многих непотребительских процессах и продуктах, в том числе в качестве активного ингредиента при хирургической дезинфекции.Полный список применений включает промышленные применения. Преимущество бензалкония хлорида, не присущее антисептикам на основе этанола или антисептикам на основе перекиси водорода, состоит в том, что он не вызывает жжения при нанесении на поврежденную кожу.Однако продолжительный или повторяющийся контакт с кожей может вызвать дерматит.Во время пандемии COVID-19 время от времени возникала нехватка очистителей для рук, содержащих этанол или изопропанол в качестве активных ингредиентов.FDA заявило, что бензалкония хлорид подходит в качестве альтернативы для использования в составе средств для протирания рук медицинским персоналом.Однако в отношении правила FDA CDC заявляет, что у него нет рекомендованной альтернативы этанолу или изопропанолу в качестве активных ингредиентов, и добавляет, что «имеющиеся данные указывают на то, что бензалкония хлорид имеет менее надежную активность против определенных бактерий и вирусов, чем любой из спирты.

Лекарство

Бензалкония хлорид - часто используемый консервант в глазных каплях; типичные концентрации колеблются от 0,004% до 0,01%. Более высокие концентрации могут быть едкими и вызвать необратимое повреждение эндотелия роговицы.В литературе обсуждается отказ от использования растворов бензалкония хлорида при наличии контактных линз.В России и Китае бензалкония хлорид используется как противозачаточное средство. Таблетки вводятся вагинально или наносится гель, что приводит к местной спермицидной контрацепции.Это небезопасный метод и может вызвать раздражение.

Пчеловодство

Применяется в пчеловодстве для лечения гнилостных болезней расплода.

Побочные эффекты

Хотя исторически хлорид бензалкония был широко распространен в качестве консерванта в офтальмологических препаратах, его токсичность для глаз и раздражающие свойства в сочетании с потребительским спросом привели фармацевтические компании к увеличению производства препаратов без консервантов или к замене хлорида бензалкония консервантами с меньшим содержанием консервантов. вредно.

Многие выпускаемые на массовом рынке препараты для ингаляторов и назальных спреев содержат бензалкония хлорид в качестве консерванта, несмотря на значительные доказательства того, что он может отрицательно влиять на движение ресничек, мукоцилиарный клиренс, гистологию слизистой оболочки носа, функцию нейтрофилов человека и реакцию лейкоцитов на местное воспаление.Хотя некоторые исследования не обнаружили корреляции между использованием бензалкония хлорида в концентрациях 0,1% или ниже в назальных спреях и лекарственным ринитом, другие рекомендовали избегать применения бензалкония хлорида в назальных спреях.В Соединенных Штатах назальные стероидные препараты, не содержащие хлорида бензалкония, включают будесонид, триамцинолона ацетонид, дексаметазон и аэрозольные ингаляторы беконазы и ванценазы.

Бензалкония хлорид вызывает раздражение тканей среднего уха при обычно используемых концентрациях. Была продемонстрирована токсичность для внутреннего уха.

Воздействие бензалкония хлорида на рабочем месте связано с развитием астмы.

В 2011 году большое клиническое испытание, направленное на оценку эффективности дезинфицирующих средств для рук на основе различных активных ингредиентов в предотвращении передачи вируса среди школьников, было изменено, чтобы исключить дезинфицирующие средства на основе хлорида бензалкония из соображений безопасности.

Бензалкония хлорид широко используется в качестве фармацевтического консерванта и противомикробного средства с 1940-х годов. В то время как ранние исследования подтвердили разъедающие и раздражающие свойства бензалкония хлорида, исследования побочных эффектов и болезненных состояний, связанных с бензалконием хлоридом, появились только в течение последних 30 лет.

Бензалкония хлорид вызывает сильное раздражение кожи и глаз. Предполагается, что это респираторный токсикант, иммунотоксикант, токсикант для желудочно-кишечного тракта и нейротоксикант.