1-9 A-D E-G H-M N-P Q-S T-Z



CAS No. : 38083-17-9
EC No. : 253-775-4

Climbazole; 38083-17-9; Climbazol; Baypival; Baysan; BAY-E 6975; 1-(4-chlorophenoxy)-1-(1H-imidazol-1-yl)-3,3-dimethylbutan-2-one; Climbazol [INN-Spanish]; Climbazolum [INN-Latin]; 2-Butanone, 1-(4-chlorophenoxy)-1-(1H-imidazol-1-yl)-3,3-dimethyl-; 1-(4-chlorophenoxy)-1-imidazol-1-yl-3,3-dimethylbutan-2-one; EINECS 253-775-4; BRN 0618020; CHEBI:83719; 1-(4-Clorophenoxy)-3,3-dimethyl-1-(imidazole-1-yl)-2-butanone; NCGC00166153-01; AK161858; 1-(4-Chlorophenoxy)-1-(imidazol-1-yl)-3,3-dimethylbutanone; 1-(p-Chlorophenoxy)-1-imidazol-1-yl-3,3-dimethyl-2-butanone; 1-(p-Chlorophenoxy)-3,3-dimethyl-1-(1-imidazolyl)-2-butanone; 1-(4-Chlorophenoxy)-1-(1H-imidazol-1-yl)-3,3-dimethyl-2-butanone; DSSTox_CID_26555; DSSTox_RID_81715; DSSTox_GSID_46555; AO-295/40848554; Q-100974; Climbazolum; 1-(4-Chlorophenoxy)-1-(1H-imidazol-1-yl)-3,3-dimethyl-2-butanone [ACD/IUPAC Name]; 1-(4-Chlorophénoxy)-1-(1H-imidazol-1-yl)-3,3-diméthyl-2-butanone [French] [ACD/IUPAC Name]; 1-(4-chlorophenoxy)-1-(1H-imidazol-1-yl)-3,3-dimethylbutan-2-one; 1-(4-Chlorophenoxy)-1-(imidazol-1-yl)-3,3-dimethylbutan-2-one; 1-(4-Chlorphenoxy)-1-(1H-imidazol-1-yl)-3,3-dimethyl-2-butanon [German] [ACD/IUPAC Name]; 1-(4-Chlorphenoxy)-1-(1H-imidazol-1-yl)-3,3-dimethylbutan-2-on; 253-775-4 [EINECS]; 2-Butanone, 1-(4-chlorophenoxy)-1-(1H-imidazol-1-yl)-3,3-dimethyl- [ACD/Index Name]; 38083-17-9 [RN]; 4374; 618020; 9N42CW7I54; Climbazole [BAN] [INN] [Wiki]; CLIMBAZOLE, (R)-; CLIMBAZOLE, (S)-; Climbazolum [Latin] [INN]; EL7085000; MFCD00055505 [MDL number]; UNII:9N42CW7I54; (±)-Climbazole; (±)-Climbazole; [38083-17-9]; 1-(4-Chlorophenoxy)-1-(1H-imidazolyl)-3,3-dimethyl-2-butanone; 1-(4-Chlorophenoxy)-1-(imidazol-1-yl)-3,3-dimethyl-2-butanone; 1-(4-Chlorophenoxy)-1-(imidazol-1-yl)-3,3-dimethylbutanone; 1-(4-chlorophenoxy)-1-imidazol-1-yl-3,3-dimethylbutan-2-one; 1-(4-chlorophenoxy)-1-imidazol-1-yl-3,3-dimethyl-butan-2-one; 1-(4-chlorophenoxy)-1-imidazolyl-3,3-dimethylbutan-2-one; 1-(4-Chlorophenoxy)-3,3-dimethyl-1-(imidazole-1-yl)-2-butanone; 1-(4-clorophenoxy)-3,3-dimethyl-1-(IMIDAZOLE-1-yl)-2-butanone; 1-(p-Chlorophenoxy)-1-imidazol-1-yl-3,3-dimethyl-2-butanone; 1-(p-Chlorophenoxy)-3,3-dimethyl-1-(1-imidazolyl)-2-butanone; 1185117-79-6 [RN]; 2-Butanone, 1-(p-chlorophenoxy)-3,3-dimethyl-1-(1-imidazolyl)-; BAY e-6975; BAY-E 6975; BAY-e 6975;Baypival; Baypival; BAYSAN [Wiki]; Climbazol; Climbazol 10 ?g/mL in Cyclohexane; Climbazol 10 µg/mL in Cyclohexane; Climbazol 10 �g/mL in Cyclohexane; Climbazole 10 µg/mL in Cyclohexane; Climbazole 10 �g/mL in Cyclohexane; CLIMBAZOLE-D4; climbazolum; KS-5112; Pharmakon1600-01504833; QA-2612; TL8002789; климбазол; 1-(4-Chlorophenoxy)-1-(1H-imidazolyl)-3,3-dimethyl-2-butanone; 1-(4-Chlorophenoxy)-1-(imidazol-1-yl)-3,3-dimethylbutan-2-one; 1-(4-Chlorophenoxy)-1-(imidazol-1-yl)-3,3-dimethylbutanone; 1-(p-Chlorophenoxy)-3,3-dimethyl-1-(1-imidazolyl)-2-butanone; 2-Butanone, 1-(4-chlorophenoxy)-1-(1H-imidazol-1-yl)-3,3-dimethyl-; 2-Butanone, 1-(p-chlorophenoxy)-3,3-dimethyl-1-(1-imidazolyl)-; BAY-E 6975; Baypival; (R,S)-1-(4-chlorophenoxy)-1-imidazol-1-yl-3,3-dimethylbutan-2-one; (RS)-1-(4-chlorophenoxy)-1-imidazol-1-yl-3,3-dimethylbutan-2-one; 1-(4-chlorophenoxy)-1-(1H-imidazol-1-yl)-3,3-dimethyl-2-butanone; 1-(4-chlorophenoxy)-1-(1H-imidazol-1-yl)-3,3-dimethylbutan-2-one; 1-(4-chlorophenoxy)-1-imidazol-1-yl-3,3-dimethylbutan-2-one; 1-(4-chlorophenoxy)-3,3-dimethyl-1-(imidazole-1-yl)-2-butanone; 2-Butanone, 1-(4-chlorophenoxy)-1-(1H-imidazol-1-yl)-3,3-dimethyl-; Climbazole; climbazole; Crinipan AD


Climbazole IUPAC Name 1-(4-chlorophenoxy)-1-imidazol-1-yl-3,3-dimethylbutan-2-one
Climbazole InChI 1S/C15H17ClN2O2/c1-15(2,3)13(19)14(18-9-8-17-10-18)20-12-6-4-11(16)5-7-12/h4-10,14H,1-3H3
Climbazole Canonical SMILES CC(C)(C)C(=O)C(N1C=CN=C1)OC2=CC=C(C=C2)Cl
Climbazole Molecular Formula C15H17ClN2O2
Climbazole CAS 38083-17-9
Climbazole European Community (EC) Number 253-775-4
Climbazole NSC Number 759808
Climbazole DSSTox Substance ID DTXSID6046555
Climbazole Appearance White crystalline powder
Climbazole Purity ≥99%
Climbazole Melting Point 96-98℃
Climbazole P-Chlorophenol ≤0.015%
Climbazole Chloride ≤0.1%
Climbazole Water ≤0.5%

Climbazole Molecular Weight 292.76 g/mol
Climbazole XLogP3-AA 3.7
Climbazole Hydrogen Bond Donor Count 0
Climbazole Hydrogen Bond Acceptor Count 3
Climbazole Rotatable Bond Count 5
Climbazole Exact Mass 292.097855 g/mol
Climbazole Monoisotopic Mass 292.097855 g/mol
Climbazole Topological Polar Surface Area 44.1 Ų
Climbazole Heavy Atom Count 20
Climbazole Formal Charge 0
Climbazole Complexity 335
Climbazole Isotope Atom Count 0
Climbazole Defined Atom Stereocenter Count 0
Climbazole Undefined Atom Stereocenter Count 1
Climbazole Defined Bond Stereocenter Count 0
Climbazole Undefined Bond Stereocenter Count 0
Climbazole Covalently-Bonded Unit Count 1
Climbazole Compound Is Canonicalized Yes

Climbazole is a topical antifungal agent commonly used in the treatment of human fungal skin infections such as dandruff[2] and eczema. Climbazole has shown a high in vitro and in vivo efficacy against Malassezia spp. that appear to play an important role in the pathogenesis of dandruff.[2] Its chemical structure and properties are similar to other fungicides such as ketoconazole and miconazole.It is most commonly found as an active ingredient in OTC anti-dandruff and anti-fungal products, including shampoos, lotions and conditioners. It may be accompanied by other active ingredients such as zinc pyrithione or triclosan.May cause localized irritation of the skin with symptoms including redness, rashes and itching.Climbazole is white or off-white crystal or crystalline powder. It is easily soluble in alcohol, but hardly soluble in water. It has broad-spectrum bactericidal properties. It is mainly used in anti-itch and anti-dandruff conditioning shampoos and hair care shampoos, and can also be used in high-end detergents such as antibacterial soap, shower gel, medical toothpaste, mouthwash and other high-end detergents.It is mainly used for anti-itching and anti-dandruff conditioning shampoos, hair care shampoos, and also used for antibacterial soaps, shower gels, medical toothpastes, mouthwashes, etc.Dandruff is a common condition, affecting up to half the global population of immunocompetent adults at some time during their lives and it has been highly correlated with the over-expression of the fungus Malassezia spp. Climbazole (CBZ) is used as an antifungal and preservative agent in many marketed formulations for the treatment of dandruff. While the efficacy of Climbazole in vitro and in vivo has previously been reported, limited information has been published about the uptake and deposition of Climbazole in the skin. Hence, our aim was to investigate the skin permeation of Climbazole as well as the influence of various solvents on Climbazole skin delivery. Four solvents were selected for the permeability studies of Climbazole, namely propylene glycol (PG), octyl salicylate (OSal), Transcutol® P (TC) and polyethylene glycol 200 (PEG). The criteria for selection were based on their wide use as excipients in commercial formulations, their potential to act as skin penetration enhancers and their favourable safety profiles. 1% (w/v) solutions of Climbazole were applied under infinite and finite dose conditions using Franz type diffusion cells to human and porcine skin. In line with the topical use of Climbazole as an antidandruff agent, comparatively low amounts of Climbazole penetrated across the skin barrier (<1% of the applied dose of Climbazole). Finite dose studies resulted in a higher extraction of Climbazole from human skin compared with infinite dose studies (p < 0.05). Climbazole was also taken up to a higher extent in porcine skin (>7-fold) compared with human skin (p < 0.05). Nevertheless, no statistical differences were observed in the amounts that permeated across the different membranes. These preliminary results confirm the potential of simple formulations of Climbazole to target the outer layers of the epidermis. The PG and OSal formulations appear to be promising vehicles for Climbazole in terms of overall skin extraction and penetration. Future work will expand the range of vehicles studied and explore the reasons underlying the retention of Climbazole in the outer layers of the skin.Climbazole (CBZ) is an imidazole antifungal agent used to manage dandruff in formulations such as shampoos or conditioners and as a preservative (Fig. 1). It has a molecular weight of 292.8 g mol−1 and a reported melting point of 95–97 °C and it acts by inhibiting the synthesis of ergosterol, a major component in fungal plasma membranes (SCCP, 2009). In addition, CBZ has been shown to upregulate keratinocyte differentiation promoting the expression of small-proline-rich proteins in primary keratinocytes (Pople et al., 2014). Bhogal et al. (2014) also reported inhibitory effects of CBZ on hair proteases involved in anchorage of the hair shaft in an in vitro study.Climbazole is a topical antifungal agent commonly used in the treatment of human fungal skin infections such as dandruff[2] and eczema. Climbazole is an antimycotic agent with a high in vitro and in vivo efficacy against P. ovale. After a 1-week washout and a 4-week treatment the clinical evaluation showed a successful reduction of dandruff under the Climbazole 0.65% shampoo, skin redness and itching in 80% of the volunteers and a mild improvement in 20% of the volunteers. The cosmetic acceptability was very good by the majority. It is concluded that the formulation tested is effective in the treatment of moderate to severe dandruff. It is most commonly found as an active ingredient in OTC anti-dandruff and anti-fungal products, including shampoos, lotions and conditioners. May cause localized irritation of the skin with symptoms including redness, rashes and itching.Cosmetic industry shall pay attention to the new limit of Climbazole and its intended function in cosmetic product. Reducing the usage level of Climbazole may be necessary.The cosmetic ingredient Climbazole (CAS 38083-17-9), with the chemical name 1-(4-chlorophenoxy)-1-imidazol-1-yl-3,3-dimethyl-2-butanone, is currently regulated in the Cosmetics Regulation (EC) 1223/2009 as a preservative in Annex V, entry 32, up to a maximum authorized concentration of 0.5%.In particular, in the opinions of 2009 and later in 2013, the experts assessed the combined use of Climbazole in different cosmetic product categories as preservative at concentration up to 0.5% in leave-on cosmetics and as anti-dandruff agent in rinse-off hair products up to a maximum concentration of 2%. Margin of Safety (MoS) values were calculated for each product type and then combined to assess the safety of Climbazole for use in different product types (i.e. shampoo, hair lotion, face cream, foot care).The previous results of an old Draize eye test and a combination of two newly carried out in vitro screening tests for eye irritation (HET-CAM and CEET) suggest that Climbazole is not an eye irritant. Its potential to cause skin irritation is assessed through a human single patch test and shows only mild to no skin irritation. Considering the results of the above studies and considering the dilution of the compound in its intended use, there appears to be no reason to suspect any irritation problems with the use of Climbazole in cosmetic products. As far as sensitising potential is concerned, a well-performed LLNA shows Climbazole to be non-sensitising in the performed mice assay.Climbazole showed to be negative in an Ames test, in an in vitro micronucleus test and in an in vitro mammalian cell gene mutation test (with the exception of the prolonged exposure scheme, where some mutagenic potential became apparent). An in vivo micronucleus test and an in vivo UDS assay with Climbazole showed the substance to be negative, meaning that no mutagenic/genotoxic effects are to be expected.Climbazole was tested in a 1-generation reproductive toxicity test which was considered questionable as far as its overall scientific validity is concerned. Also, a well-performed teratogenicity study was present, leading to a NOAEL (embryotoxicity) of 30 mg/kg bw/day and a NOAEL (maternal toxicity) of 15 mg/kg bw/day.An oral bioavailability assay of 14C Climbazole in mice confirmed the results that were described earlier, namely that Climbazole is rapidly absorbed and excreted and that its maximum concentration in plasma is reached after approximately 8 hours. These data were published by Pérez-Rivera et al.(2009).Climbazole has shown a high in vitro and in vivo efficacy against Pityrosporum ovale that appears to play an important role in the pathogenesis of dandruff. Its chemical structure and properties are similar to other fungicides such as ketoconazole and miconazole. For Climbazole, the range of MICs is between < 0.06 and 1 μg/mL with an empirical median of 0.06 μg/mL. Climbazole is not mutagenic in the Salmonella typhimurium or Escherichia coli Ames assay and does not induce micronuclei in human lymphocytes. An in vivo mouse micronucleus test also shows it is non-mutagenic up to a maximum tolerated dose (MTD) of 150 mg/kg administered orally. In the in vivo/in vitro unscheduled DNA synthesis assay, Climbazole shows no evidence of DNA damage in the livers of rats at doses up to the MTD of 200 mg/kg orally. A toxicokinetic study is performed in mice with oral administration of [14C]-Climbazole (150 mg/kg). Radioactivity (20.42 μg-equiv./g plasma) is detected 15 min after oral administration of [14C]-Climbazole, and the peak concentration is 62.96 μg-equiv./g plasma at 8 h after dosing.Pityrosporum ovale appears to play an important role in the pathogenesis of dandruff as a symptom of seborrheic dermatitis. Climbazole is an antimycotic agent with a high in vitro and in vivo efficacy against P. ovale. In the presented work we investigated the efficacy and safety of a Climbazole 0.65% shampoo on seborrheic dermatitis of 30 volunteers. Subjects were diagnosed as having moderate to severe seborrheic dermatitis of the scalp. After a 1-week washout and a 4-week treatment the clinical evaluation showed a successful reduction of dandruff, skin redness and itching in 80% of the volunteers and a mild improvement in 20% of the volunteers. The cosmetic acceptability was very good by the majority. It is concluded that the formulation tested is effective in the treatment of moderate to severe dandruff.Emerging pollutants such as personal care products can reach the environment via effluents of wastewater treatment plants (WWTP) and digested sludge. Only recently, the anti-dandruff agent and antimycotic Climbazole was detected for the first time in a WWTP effluent with concentrations up to 0.5 µg/L. Despite its mode of action as C14-demethylase inhibitor (DMI) fungicide and thus its high efficacy against fungi, knowledge on its potential environmental impact is lacking. Therefore, the aim of this work is to characterise Climbazole's ecotoxicity by conducting standard biotests with organisms representing different trophic levels from the aquatic as well as the terrestrial compartment. It was found that the toxicity of Climbazole is mostly similar to that of other DMI fungicides, while it proved to be particularly toxic towards primary producers. The lowest median effect concentrations (EC50) were determined for Lemna minor with 0.013 mg/L (biomass yield) and for Avena sativa with 18.5 mg/kg(-) soil dry weight (d.w.) (shoot biomass). Reduction of frond size in water lentils and shootlength in higher plants suggested an additional, plant growth retarding mode of action of Climbazole. In addition, it was demonstrated here that for an ionisable compound such as Climbazole, the soil pH can have a considerable influence on phytotoxicity. Environ Toxicol Chem © 2013 SETAC.


Klimbazol IUPAC İsim 1- (4-klorofenoksi) -1-imidazol-1-il-3,3-dimetilbutan-2-on
Klimbazol InChI 1S / C15H17ClN2O2 / c1-15 (2,3) 13 (19) 14 (18-9-8-17-10-18) 20-12-6-4-11 (16) 5-7 -12 / h4-10,14H, 1-3H3
Klimbazol Kanonik SMILES CC (C) (C) C (= O) C (N1C = CN = C1) OC2 = CC = C (C = C2) Cl
Klimbazol Moleküler Formül C15H17ClN2O2
Klimbazol CAS 38083-17-9
Klimbazol Avrupa Topluluğu (EC) Numarası 253-775-4
Klimbazol NSC Numarası 759808
Klimbazol DSSTox Madde Kimliği DTXSID6046555
Klimbazol Görünüm Beyaz kristal toz
Klimbazol Saflık ≥% 99
Klimbazol Erime Noktası 96-98 ℃
Klimbazol P-Chlorophenol ≤0.015%
Klimbazol Klorür ≤% 0,1
Klimbazol Su ≤% 0,5

Klimbazol Moleküler Ağırlık 292.76 g / mol
Klimbazol XLogP3-AA 3,7
Klimbazol Hydrogen Bond Donör Sayısı 0
Klimbazol Hidrojen Bağı Alıcısı Sayısı 3
Klimbazol Dönebilen Bond Sayısı 5
Klimbazol Tam Kütle 292.097855 g / mol
Klimbazol Monoisotopik Kütle 292.097855 g / mol
Klimbazol Topolojik Polar Yüzey Alanı 44.1 Ų
Klimbazol Ağır Atom Sayısı 20
Klimbazol Resmi Şarj 0
Klimbazol Karmaşıklık 335
Klimbazol İzotop Atom Sayısı 0
Klimbazol Tanımlı Atom Stereocenter Sayısı 0
Klimbazol Tanımsız Atom Stereocenter Sayısı 1
Klimbazol Tanımlı Bond Stereocenter Sayısı 0
Klimbazol Tanımsız Bond Stereocenter Sayısı 0
Klimbazol Kovalent Bağlı Birim Sayısı 1
Klimbazol Bileşiği Kanonikalize Edilmiştir Evet

Klimbazol, kepek [2] ve egzama gibi insan mantar deri enfeksiyonlarının tedavisinde yaygın olarak kullanılan topikal bir antifungal ajandır. Klimbazol, Malassezia spp'ye karşı yüksek in vitro ve in vivo etkinlik göstermiştir. kepek patogenezinde önemli bir rol oynadığı görülmektedir. [2] Kimyasal yapısı ve özellikleri ketokonazol ve mikonazol gibi diğer fungisitlere benzer.Çoğunlukla OTC kepek önleyici ve şampuanlar, losyonlar ve saç kremleri dahil mantar önleyici ürünlerde aktif bir bileşen olarak bulunur. Çinko pirition veya triklosan gibi diğer aktif maddeler eşlik edebilir. Kızarıklık, kızarıklık ve kaşıntı gibi semptomlarla deride lokal tahrişe neden olabilir. Alkolde kolayca çözünür, ancak suda hemen hemen hiç çözünmez. Geniş spektrumlu bakteri yok edici özelliklere sahiptir. Esas olarak kaşıntı önleyici ve kepek önleyici şampuanlarda ve saç bakım şampuanlarında kullanılır ve ayrıca antibakteriyel sabun, duş jeli, medikal diş macunu, gargara ve diğer üst düzey deterjanlar gibi üst düzey deterjanlarda da kullanılabilir. esas olarak kaşıntı önleyici ve kepek önleyici şampuanlar, saç bakım şampuanları için kullanılır ve ayrıca antibakteriyel sabunlar, duş jelleri, tıbbi diş macunları, ağız gargaraları, vb. için kullanılır. yaşamlarının bir döneminde ve bu, Malassezia spp. mantarının aşırı ekspresyonu ile yüksek oranda ilişkilendirilmiştir. Klimbazol (CBZ), kepek tedavisi için pazarlanan birçok formülasyonda antifungal ve koruyucu ajan olarak kullanılmaktadır. Klimbazol 'un in vitro ve in vivo etkinliği daha önce bildirilirken, Klimbazol' un ciltte alımı ve birikmesi hakkında sınırlı bilgi yayınlanmıştır. Bu nedenle amacımız, Klimbazol 'un deri geçişini ve çeşitli çözücülerin Klimbazol deri verimi üzerindeki etkisini araştırmaktı. Klimbazol geçirgenlik çalışmaları için propilen glikol (PG), oktil salisilat (OSal), Transcutol® P (TC) ve polietilen glikol 200 (PEG) olmak üzere dört çözücü seçildi. Seçim kriterleri, ticari formülasyonlarda eksipiyan olarak geniş kullanımlarına, deriye nüfuz etmeyi artırıcı olarak etki etme potansiyellerine ve uygun güvenlik profillerine dayanıyordu. Klimbazol 'ün% 1 (w / v) çözeltileri, Franz tipi difüzyon hücreleri kullanılarak sonsuz ve sonlu doz koşulları altında insan ve domuz derisine uygulandı. Bir kepek önleyici ajan olarak Klimbazol 'un topikal kullanımına paralel olarak, nispeten düşük miktarlarda Klimbazol cilt bariyerini aşmıştır (uygulanan Klimbazol dozunun <% 1'i). Sonlu doz çalışmaları, sonsuz doz çalışmalarına kıyasla insan derisinden daha yüksek bir Klimbazol ekstraksiyonu ile sonuçlandı (p <0.05). Klimbazol da insan derisine göre domuz derisinde (> 7 kat) daha yüksek oranda alındı ​​(p <0.05). Bununla birlikte, başına düşen miktarlarda istatistiksel bir farklılık gözlenmemiştir.farklı zarlar boyunca etli. Bu ön sonuçlar, Klimbazol basit formülasyonlarının epidermisin dış katmanlarını hedefleme potansiyelini doğrulamaktadır. PG ve OSal formülasyonları, genel cilt çıkarma ve penetrasyon açısından Klimbazol için umut verici araçlar gibi görünmektedir. Gelecekteki çalışmalar, incelenen araçların yelpazesini genişletecek ve cildin dış katmanlarında Klimbazol tutulmasının altında yatan nedenleri araştıracaktır.Klimbazol (CBZ), şampuanlar gibi formülasyonlarda kepeği yönetmek için kullanılan bir imidazol antifungal ajandır. veya saç kremleri ve koruyucu olarak (Şekil 1). Moleküler ağırlığı 292.8 gmol − 1 ve bildirilen erime noktası 95-97 ° C'dir ve fungal plazma membranlarında önemli bir bileşen olan ergosterolün sentezini inhibe ederek etki eder (SCCP, 2009). Ek olarak, CBZ'nin, birincil keratinositlerde küçük prolin bakımından zengin proteinlerin ekspresyonunu teşvik ederek keratinosit farklılaşmasını yukarı düzenlediği gösterilmiştir (Pople ve diğerleri, 2014). Bhogal vd. (2014) ayrıca bir in vitro çalışmada, CBZ'nin saç şaftının ankrajında ​​yer alan saç proteazları üzerindeki inhibe edici etkilerini bildirmiştir.Klimbazol, kepek gibi insan mantar deri enfeksiyonlarının tedavisinde yaygın olarak kullanılan topikal bir antifungal ajandır [2] ve egzama. Klimbazol, P. ovale'ye karşı yüksek in vitro ve in vivo etkinliğe sahip bir antimikotik ajandır. 1 haftalık arınma ve 4 haftalık bir tedaviden sonra klinik değerlendirme, Klimbazol şampuanı altında% 0,65 kepek azalması, gönüllülerin% 80'inde cilt kızarıklığı ve kaşıntı ve% 20'sinde hafif bir iyileşme gösterdi. gönüllüler. Kozmetik kabul edilebilirlik çoğunluk tarafından çok iyiydi. Test edilen formülasyonun orta ila şiddetli kepek tedavisinde etkili olduğu sonucuna varılmıştır. Şampuanlar, losyonlar ve saç kremleri dahil olmak üzere en yaygın olarak OTC kepek önleyici ve mantar önleyici ürünlerde aktif bir bileşen olarak bulunur. Ciltte kızarıklık, kızarıklık ve kaşıntı gibi semptomlarla lokalize tahrişe neden olabilir. Kozmetik endüstrisi Klimbazol 'ün yeni sınırına ve kozmetik üründe amaçlanan işlevine dikkat edecektir. Klimbazol kullanım seviyesinin azaltılması gerekli olabilir. Kozmetik içeriği Klimbazol (CAS 38083-17-9), kimyasal adı 1- (4-klorofenoksi) -1-imidazol-1-yl-3 , 3-dimetil-2-butanon, şu anda Kozmetik Yönetmeliği (EC) 1223/2009'da Ek V, giriş 32'de bir koruyucu olarak, maksimum% 0,5'lik bir izin verilen konsantrasyona kadar düzenlenmektedir. 2009'un görüşlerinde özellikle ve daha sonra 2013 yılında uzmanlar, Climbazole'un (Klimbazol) farklı kozmetik ürün kategorilerindeki kombine kullanımını, bırakılan kozmetiklerde% 0,5'e varan konsantrasyonda koruyucu olarak ve maksimuma kadar durulanan saç ürünlerinde kepek önleyici madde olarak değerlendirdiler. % 2'lik konsantrasyon. Her ürün türü için Güvenlik Marjı (MoS) değerleri hesaplandı ve ardından farklı ürün türlerinde (yani şampuan, saç losyonu, yüz kremi, ayak bakımı) kullanım için Klimbazol güvenliğini değerlendirmek için birleştirildi. eski Draize göz testi ve göz tahrişi için yeni yapılan iki in vitro tarama testinin bir kombinasyonu (HET-CAM ve CEET), Climbazole'un (Klimbazol) gözü tahriş edici olmadığını göstermektedir. Cilt tahrişine neden olma potansiyeli, bir insan tek yama testi ile değerlendirilir ve sadece hafif veya hiç cilt tahrişi göstermez. Yukarıdaki çalışmaların sonuçları göz önüne alındığında ve amaçlanan kullanımda bileşiğin seyreltilmesi göz önüne alındığında, kozmetik ürünlerde Klimbazol kullanımıyla herhangi bir tahriş probleminden şüphelenmek için hiçbir neden yok gibi görünmektedir. Hassaslaştırma potansiyeli söz konusu olduğunda, iyi performans gösteren bir LLNA, Climbazole'un (Klimbazol) gerçekleştirilen fare testinde hassaslaştırıcı olmadığını gösterir.Climbazol (Klimbazol), bir Ames testinde, bir in vitro mikronükleus testinde ve bir in vitro memeli hücresi gen mutasyon testi (bazı mutajenik potansiyelin belirgin hale geldiği uzun süreli maruz kalma şeması hariç). Bir in vivo mikronükleus testi ve Klimbazol ile bir in vivo UDS testi, maddenin negatif olduğunu gösterdi, bu da mutajenik / genotoksik etkilerin beklenmeyeceği anlamına gelir.Climbazol (Klimbazol), 1 nesil üreme toksisitesi testinde test edilmiştir. genel bilimsel geçerliliği söz konusu olduğunda şüpheli kabul edildi. Ayrıca, 30 mg / kg vücut ağırlığı / gün NOAEL (embriyotoksisite) ve 15 mg / kg vücut ağırlığı / gün NOAEL'e (maternal toksisite) yol açan iyi uygulanmış bir teratojenite çalışması mevcuttu. Klimbazol), daha önce açıklanan sonuçları, yani Climbazole'un (Klimbazol) hızla emildiğini ve atıldığını ve plazmadaki maksimum konsantrasyonuna yaklaşık 8 saat sonra ulaşıldığını doğruladı. Bu veriler, Pérez-Rivera ve diğerleri (2009) tarafından yayınlandı.Klimbazol, yüksek in vitro ve in vivo ekepek patogenezinde önemli bir rol oynadığı görülen Pityrosporum ovale'ye karşı etkililik. Kimyasal yapısı ve özellikleri, ketokonazol ve mikonazol gibi diğer fungisitlere benzer. Klimbazol için, MIC aralığı <0,06 ile 1 μg / mL arasındadır ve ampirik medyan 0,06 μg / mL'dir. Klimbazol, Salmonella typhimurium veya Escherichia coli Ames testinde mutajenik değildir ve insan lenfositlerinde mikronükleileri indüklemez. Bir in vivo fare mikronükleus testi ayrıca oral yoldan uygulanan 150 mg / kg maksimum tolere edilen doza (MTD) kadar mutajenik olmadığını gösterir. In vivo / in vitro planlanmamış DNA sentezi deneyinde Klimbazol, oral yoldan 200 mg / kg MTD'ye kadar olan dozlarda sıçanların karaciğerlerinde DNA hasarı kanıtı göstermez. [14C] -Klimbazol (150 mg / kg) oral uygulamasıyla farelerde toksikokinetik bir çalışma yapılmıştır. Radyoaktivite (20.42 μg-eşdeğeri / g plazma), [14C] -Climbazol (Klimbazol) 'un oral uygulamasından 15 dakika sonra tespit edilir ve dozlamadan 8 saat sonra tepe konsantrasyon 62.96 μg-eşdeğeri / g plazma'dır. seboreik dermatitin bir semptomu olarak kepek patogenezinde önemli bir rol oynamak. Klimbazol, P. ovale'ye karşı yüksek in vitro ve in vivo etkinliğe sahip bir antimikotik ajandır. Sunulan çalışmada, 30 gönüllünün seboreik dermatiti üzerindeki Klimbazol% 0.65 şampuanının etkililiğini ve güvenliğini araştırdık. Deneklere kafa derisinde orta ila şiddetli seboreik dermatit teşhisi kondu. 1 haftalık bir arınma ve 4 haftalık bir tedaviden sonra klinik değerlendirme, gönüllülerin% 80'inde kepek, cilt kızarıklığı ve kaşıntıda başarılı bir azalma ve gönüllülerin% 20'sinde hafif bir iyileşme gösterdi. Kozmetik kabul edilebilirlik çoğunluk tarafından çok iyiydi. Test edilen formülasyonun orta ve şiddetli kepek tedavisinde etkili olduğu sonucuna varılmıştır.Kişisel bakım ürünleri gibi ortaya çıkan kirleticiler, atık su arıtma tesisleri (AAT) ve çürütülmüş çamurlardan çevreye ulaşabilmektedir. Kısa bir süre önce, kepek önleyici ajan ve antimikotik Klimbazol, 0,5 µg / L'ye varan konsantrasyonlarda bir AAT atık suyunda ilk kez tespit edildi. C14-demetilaz inhibitörü (DMI) fungisit olarak etki şekline ve dolayısıyla mantarlara karşı yüksek etkinliğine rağmen, potansiyel çevresel etkisine ilişkin bilgi eksiktir. Bu nedenle, bu çalışmanın amacı, hem sucul hem de karasal kompartımandan farklı trofik seviyeleri temsil eden organizmalarla standart biyotestler gerçekleştirerek Klimbazol 'un ekotoksisitesini karakterize etmektir. Climbazole'un (Klimbazol) toksisitesinin çoğunlukla diğer DMI fungisitlerininkine benzer olduğu, ancak birincil üreticilere karşı özellikle toksik olduğu kanıtlanmıştır. En düşük medyan etki konsantrasyonları (EC50), 0.013 mg / L (biyokütle verimi) ile Lemna minör için ve 18.5 mg / kg (-) toprak kuru ağırlığı (d.w.) (sürgün biyokütlesi) ile Avena sativa için belirlenmiştir. Su mercimeklerinde yaprak boyutunun ve daha yüksek bitkilerde sürgün uzunluğunun azaltılması, Climbazole'un (Klimbazol) ek, bitki büyümesini geciktirici bir etki modu önerdi. Ek olarak, burada Klimbazol gibi iyonize edilebilir bir bileşik için toprak pH'sının fitotoksisite üzerinde önemli bir etkiye sahip olabileceği gösterilmiştir. Environ Toxicol Chem © 2013 SETAC.
Ataman Chemicals © 2015 All Rights Reserved.