1-9 A-D E-G H-M N-P Q-S T-Z

CLIMBAZOLE

CLIMBAZOLE
CAS Number: 38083-17-9

Synonym: CLIMBAZOLE; KILİMBAZOL; klimbazol; ilimbazol; kilimbazole; clımbazole ; climbazol; cılımbazole; kılımbazol; clımbazol; climbazol; KLIMBAZOL; KLIMBAZOLE; CLIMBAZOLE; CLİMBAZOLE; KLİMBAZOL; KLIMBAZOL; clımbazole; climbazole; klimbazol; klımbazol; 1-(4-Chlorophenoxy)-1-(imidazol-1-yl)-3,3-dimethylbutan-2-one; 1-(4-Chlorophenoxy)-1-(imidazole-1-yl)-3,3-dimethylbutan-2-one; 2-Butanone; 1-(4-chlorophenoxy)-1-(1H-imidazol-1-yl)-3; 3-dimethyl-; Climbazole; 38083-17-9; Climbazol; Baypival; Baysan; BAY-E 6975; 1-(4-chlorophenoxy)-1-(1H-imidazol-1-yl)-3,3-dimethylbutan-2-one; Climbazol [INN-Spanish]; Climbazolum [INN-Latin]; 2-Butanone, 1-(4-chlorophenoxy)-1-(1H-imidazol-1-yl)-3,3-dimethyl-; EINECS 253-775-4; 1-(4-chlorophenoxy)-1-imidazol-1-yl-3,3-dimethylbutan-2-one; BRN 0618020; CHEBI:83719; OWEGWHBOCFMBLP-UHFFFAOYSA-N; NCGC00166153-01; AK161858; 1-(4-Chlorophenoxy)-1-(imidazol-1-yl)-3,3-dimethylbutanone; 1-(p-Chlorophenoxy)-1-imidazol-1-yl-3,3-dimethyl-2-butanone; 1-(p-Chlorophenoxy)-3,3-dimethyl-1-(1-imidazolyl)-2-butanone; KILİMBAZOL; DSSTox_CID_26555; DSSTox_RID_81715; DSSTox_GSID_46555; AO-295/40848554; Q-100974; Climbazolum; 1-(4-chlorophenoxy)-1-(1-imidazolyl)-3,3-dimethyl-2-butanone; 1-(4-Chlorophenoxy)-1-(1H-imidazolyl)-3,3-dimethyl-2-butanone; 1-(4-Chlorophenoxy)-1-(imidazol-1-yl)-3,3-dimethyl-2-butanone; 2-BUTANONE, 1-(p CHLOROPHENOXY)-3,3-DIMETHYL-1-(1-IMIDAZOLYL)-; CAS-38083-17-9; Climbazole [BAN:INN; Climbazole [INN:BAN]; Bay e 6975; CCRIS 8169; MEB 6401; EC 253-775-4; SCHEMBL39729; US9138393, Climbazole; US9144538, Climbazole; 5-23-04-00209; MLS004773943; BAY e-6975; CHEMBL1437764; DTXSID6046555; KS-00000UQD; OWEGWHBOCFMBLP-UHFFFAOYSA-; BDBM181112; HMS2090O13; HMS3652P05; HMS3744O15; Pharmakon1600-01504833; 1-(4-Clorophenoxy)-3,3-dimethyl-1-(imidazole-1-yl)-2-butanone; HY-B1151; MEB-6401; Tox21 112343; Tox21_112343; 1-(4-Chlorophenoxy)-1-(1H-imidazol-1-yl)-3,3-dimethyl-2-butanone; AC-272; DL-358; MFCD00055505; NSC759808; s4178; AKOS015895513; Tox21_112343_1; API0026090; CCG-213958; CS-4675; KS-5112; NSC-759808; Climbazole 10 microg/mL in Cyclohexane; KILİMBAZOL; NCGC00166153-02; KILİMBAZOL; NCGC00166153-03; LS-46662; SC-25381; SMR001550495; AB0012194; AX8020560; DB-049235; FT-0624097; FT-0655760; ST24046357; SW219213-1; Climbazole, PESTANAL(R), analytical standard; K-8328; AB01275501-01; AB01275501_02; AB01275501_03; 083C179; A824009; C-36329; Q629373; SR-05000001501; SR-05000001501-1; BRD-A61676498-001-01-7; Climbazole, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard; 1-(4-chloranylphenoxy)-1-imidazol-1-yl-3,3-dimethyl-butan-2-one; 1-(4-Chlorophenoxy)-1-(imidazol-1-yl)-3,3-dimethylbutan-2-one; 1-(4-chlorophenoxy)-3,3-dimethyl-1-(imidazol-1-yl)-butan-2-one; 1-(4-Chlorophenoxy)-3,3-dimethyl-1-(imidazole-1-yl)-2-butanone; InChI=1/C15H17ClN2O2/c1-15(2,3)13(19)14(18-9-8-17-10-18)20-12-6-4-11(16)5-7-12/h4-10,14H,1-3H3; CLIMBAZOLE; klimbazol; ilimbazol; kilimbazole; clımbazole ; climbazol; cılımbazole; kılımbazol; clımbazol; climbazol; KLIMBAZOL; KLIMBAZOLE; CLIMBAZOLE; CLİMBAZOLE; KLİMBAZOL; KLIMBAZOL; clımbazole; climbazole; klimbazol; klımbazol; 1-(4-Chlorophenoxy)-1-(imidazol-1-yl)-3,3-dimethylbutan-2-one; KILİMBAZOL; 1-(4-Chlorophenoxy)-1-(imidazole-1-yl)-3,3-dimethylbutan-2-one; 2-Butanone; 1-(4-chlorophenoxy)-1-(1H-imidazol-1-yl)-3; 3-dimethyl-; Climbazole; 38083-17-9; Climbazol; Baypival; Baysan; BAY-E 6975; 1-(4-chlorophenoxy)-1-(1H-imidazol-1-yl)-3,3-dimethylbutan-2-one; Climbazol [INN-Spanish]; Climbazolum [INN-Latin]; 2-Butanone, 1-(4-chlorophenoxy)-1-(1H-imidazol-1-yl)-3,3-dimethyl-; EINECS 253-775-4; 1-(4-chlorophenoxy)-1-imidazol-1-yl-3,3-dimethylbutan-2-one; BRN 0618020; CHEBI:83719; OWEGWHBOCFMBLP-UHFFFAOYSA-N; NCGC00166153-01; AK161858; 1-(4-Chlorophenoxy)-1-(imidazol-1-yl)-3,3-dimethylbutanone; 1-(p-Chlorophenoxy)-1-imidazol-1-yl-3,3-dimethyl-2-butanone; 1-(p-Chlorophenoxy)-3,3-dimethyl-1-(1-imidazolyl)-2-butanone; DSSTox_CID_26555; DSSTox_RID_81715; DSSTox_GSID_46555; AO-295/40848554; Q-100974; Climbazolum;

Climbazole

Öncelikle şu hususu aktararak konuya giriş yapayım. Climbazole bir ürün değildir. Climbazol saçta oluşan yoğun kepek tedavisi için üretilen şampuanlarda bulunan en etkili mantar öldürücü maddedir. Çünkü kepek ve aşırı kepek sorununa neden olan en önemli faktör mantar olduğu bilinmektedir.

 

Climbazol Dışındaki Maddeler
Uzun yıllardır kullanılan itrakonazol, ketokonazol gibi diğer mantar öldürücülere karşı mantarlarda direnç gelişmiş ve bu maddelerin etkisi eskiye kıyasla azalmıştır. Mantarlar tarafından tanınmadığı için climbazol etkinlik açısından hepsinin önüne geçmektedir. Avrupa ülkelerinde 2-3 yıldır kullanılan climbazol son dönemde Türkiye'de üretilen şampuanlarda da kullanılmaya başlanmıştır.
Climbazole (CBZ), şampuan veya saç kremi gibi formülasyonlarda ve bir koruyucu olarak kepeği yönetmek için kullanılan bir imidazol antifungal ajandır (Şekil 1). 292.8gmol-1 moleküler ağırlığına ve 95-97 ° C'lik bir erime noktasına sahip olduğu bildirilmiştir ve mantar plazma membranlarında önemli bir bileşen olan ergosterol sentezini inhibe ederek etki gösterir (SCCP, 2009). Ek olarak, CBZ'nin birincil keratinositlerde küçük prolin bakımından zengin proteinlerin ekspresyonunu destekleyen keratinosit farklılaşmasını yukarı regüle ettiği gösterilmiştir (Pople ve ark., 2014). Bhogal ve diğ. (2014) in vitro bir çalışmada CBZ'nin saç şaftının ankrajına dahil olan saç proteazları üzerindeki inhibitör etkilerini bildirmişlerdir.
Ketokonazol ile karşılaştırılabilir yeni bir antimikotik ajan olan Climbazole, Pityrosporum ovale'ye karşı güçlü bir eylemle
Keratolitik etkiye sahip salisilik asit
Sebum düzenleyici ve yatıştırıcı etkiye sahip Capryloyl Glycine
Panthenol, yatıştırıcı etki
Katran içermez ve hoş bir kokuya sahiptir, yumuşak temizleme tabanı zengin köpük oluşturur ve saçları yumuşak ve kolay şekillendirir.
Kendi kepek veya mantar önleyici ürünlerinizi yapın.
Herhangi bir losyon veya şampuana eklemek kolaydır.
Climbazole şampuanı satın almaktan% 80'den daha ucuz.
Birçok kişi% 1.5 güçle% 1.5 güçle aynı sonuçları kullanır
Ürün Açıklaması
25 gram% 99.7 Saf Kozmetik Sınıf CLIMBAZOLE, Artık maliyetin bir kısmı için kendi kepek veya mantar önleyici ürünlerinizi kolayca yapabilirsiniz! En sevdiğiniz losyon veya şampuan türünü veya Walmart'tan sadece 2 $ 'lık ucuz bir şişe kullanın. Ya da kendi şampuanınızı, losyonunuzu, vücut yıkamanızı veya kremlerinizi sıfırdan yapın. 150 ml'lik bir Hegor 50 şişesi içinde yaklaşık .75 gram Climbazole ve 150ml'lik bir Hegor 150 şişesi içinde yaklaşık 2.25 gram Climbazole içerir. MATEMATİK YAP!!! 2.37 $ değerinde Climbazole ile kendi 150ml'lik% 1 Climbazole şampuanınızı yapabilirsiniz. Birçok insan sadece% 0,3 güç kullanır ve bu da% 1,5 güçle aynı sonuçları verir. % 1'lik bir güç için 1 gram Climbazole'yi 100 gram veya 100 ml şampuanla karıştırırsınız. Şampuan, ml başına yaklaşık 1 g ağırlığındadır. Climbazole'u az miktarda ılık ovalama alkolüyle çözün ve şampuanla iyice karıştırın. Youtube'da "climbazole" araması yapın ve kendi şampuanınızı yapmanın ne kadar kolay olduğunu görebilirsiniz.
ChEBI Adı climbazole
ChEBI ID CHEBI: 83499
Tanım Eşmolar miktarlarda (R) - ve (S) -klimbazolden oluşan bir rasemat. İnsan mantar cilt enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılan topikal olarak uygulanan bir antifungal ajandır.
Yıldızlar Bu varlığa ChEBI Ekibi tarafından el ile açıklama eklenmiştir.
Climbazole, kepek ve egzama gibi insan mantar cilt enfeksiyonlarının tedavisinde yaygın olarak kullanılan topikal bir antifungal ajandır. Climbazole, Malassezia spp.'ye karşı yüksek bir in vitro ve in vivo etkinlik göstermiştir. kepek patogenezinde önemli bir rol oynadığı anlaşılmaktadır. Kimyasal yapısı ve özellikleri ketokonazol ve mikonazol gibi diğer fungisitlere benzer.
Climbazole, kepek [2] ve egzama gibi insan mantar cilt enfeksiyonlarının tedavisinde yaygın olarak kullanılan topikal bir antifungal ajandır. Climbazole, Malassezia spp.'ye karşı yüksek bir in vitro ve in vivo etkinlik göstermiştir. kepek patogenezinde önemli bir rol oynadığı anlaşılmaktadır. [2] Kimyasal yapısı ve özellikleri ketokonazol ve mikonazol gibi diğer fungisitlere benzer.
Endikasyonlar ve formülasyonlar
En yaygın olarak, OTC kepek ve mantar önleyici ürünlerde, şampuanlar, losyonlar ve saç kremleri dahil olmak üzere aktif bir bileşen olarak bulunur. Buna çinko pirition veya triklosan gibi diğer aktif bileşenler de eşlik edebilir.
Yan etkiler
Kızarıklık, döküntü ve kaşıntı gibi semptomlarla cildin lokal tahriş olmasına neden olabilir.
3.2 Climbazole
3. Kimyasal Programlama Danışma Komitesi (ACCS # 19)
3.2. Climbazole
Bu sayfada: Önerilen zamanlama teklifi | Mevcut zamanlama durumu | Zamanlama geçmişi | Zamanlama uygulaması | Avustralya yasal bilgileri | Uluslararası düzenlemeler | Madde özeti | Herkese açık sunumlar öncesi | ACCS temsilcisine tavsiyelerin özeti | Delege ile ilgili düşünceler | Delege'nin ara kararı

 

 

Referanslı planlama teklifi
Ulusal Endüstriyel Kimyasallar Bildirim ve Değerlendirme Programı (NICNAS) tarafından Çizelge 5 ve 6'daki climbazol için mevcut girişleri, bırakılan saç ve yüz kozmetiklerinde% 0,5'in altındaki konsantrasyonlar dışında kozmetik ürünlerde kullanımını kısıtlamak için bir başvuru yapıldı. ve durulanan saç kozmetikleri için% 2'ye kadar.

 

 

Mevcut zamanlama durumu
Climbazole, Zehirler Standardının Çizelge 5 ve Çizelge 6'da aşağıdaki gibidir:

 

Çizelge 6

CLIMBAZOLE hariç:

 

Çizelge 5'e dahil edildiğinde; veya
yüzde 2 veya daha az climbazol içeren preparatlarda.
Çizelge 5

 

Yüzde 40 veya daha az climbazol içeren müstahzarlarda CLIMBAZOLE, yüzde 2 veya daha az climbazol içeren müstahzarlar hariç.

Climbazole ayrıca Ek E'de aşağıdaki gibi listelenmiştir:

Ek E, Bölüm 2

Climbazole

Standart bildirim: A [Tavsiye için bir Zehir Bilgi Merkezi ile iletişim kurun (örneğin, Avustralya 13 11 26; Yeni Zelanda 0800 764 766 numaralı telefonu) veya bir doktora (aynı anda).].

 

Zamanlama geçmişi
Climbazole ilk olarak Kasım 1980'de Zehirler Program Komitesi (PSC) tarafından planlandığı düşünülmüştür. Orijinal başvurunun bir ev ve endüstriyel mantar ilacı olarak belirtilmesine rağmen, o sırada komite kronik toksikolojik verilerin yokluğunun insan kullanımı için kısıtlamaları gerektirdiğine karar vermiştir, ve Çizelge 4'ün uygun olduğunu.

 

Kasım 1985'te Zehirler Takvimi Komitesi (PSC), kepek önleyici bir şampuanda kullanılmasına izin vermek için Çizelge 4'ten Çizelge 5'e (insan kullanımı için) yeniden planlanan climbazolü değerlendirdi. Ancak, komite, kronik toksikolojik verilerin eksikliği nedeniyle bu yeniden programlama başvurusunu kabul etmedi.

 

Kasım 1986'da İlaçlar ve Zehirler Planlama Komitesi (DPSC), kepek önleyici bir şampuanda kullanılmasına izin vermek için Kasım 1985'te alınan kişiye, program 4'ten Program 5'e (insan kullanımı için) yeniden programlamak için değiştirilmiş bir başvuru kabul etti. Komite müzakerelerinde, climbazolün önerilen Avustralya Kozmetik Standardına% 0.5 veya daha az oranda dahil edileceğini kaydetti. Komite, climbazole için Çizelge 4 girişini silmeyi ve şunları yaratmayı kabul etti:% 2 veya daha az içeren preparatlar hariç (mevcut Çizelge 5 girişinde olduğu gibi)% 40 veya daha az içeren preparatlar için yeni bir Çizelge 5 girişi; ve% 2 veya daha az climbazol içeren müstahzarlar için muafiyet içeren yeni bir Çizelge 6 girişi (mevcut Çizelge 6 girişinde olduğu gibi).
Climbazole oral maruz kaldıktan sonra kolayca biyolojik olarak temin edilebilir ve orta derecede akut oral toksisiteye sahiptir;
Climbazole% 0.5'te göz tahriş edici değildir ve% 2'de cilt tahriş edici değildir;
Climbazole, üreme ve gelişimsel toksisitenin daha fazla değerlendirilmesi için Avrupa Birliği (AB) Topluluk Eylem Rolling Planı (CoRAP) girişimine aday olarak seçilmiştir;
Climbazole'un deniz aşırı kozmetik ürünlerde (koruyucu veya antimikrobiyal ajan olarak) kullanıldığı rapor edilmiştir; Avustralya'ya özgü verilerin yokluğunda, bunun Avustralya'daki kullanımını temsil ettiği varsayılır; ve
SCCP Görüşüne (2009) göre, climbazol 'Kozmetik Direktifinde Ek [V]' de koruyucu olarak maksimum% 0,5'lik bir konsantrasyonla düzenlenmiştir 've' saç kozmetik preparatlarında kepek önleyici aktif ajan olarak kullanılmaktadır. durulama ürünlerinde maksimum% 2.0 konsantrasyona veya bırakma ürünlerinde maksimum% 0.5 konsantrasyona kadar. Ek olarak, maksimum% 0,5 'konsantrasyonuna kadar yüz yüz kremlerinde kullanılır.
SCCS, climbazol '' un saç ve yüz kozmetiklerinde maksimum% 0,5 konsantrasyona kadar koruyucu (veya koruyucu olmayan) bir bileşen olarak kullanılabileceği sonucuna varmıştır (SCCS 2013). Durulama saç kozmetiklerinde maksimum% 2 konsantrasyona kadar koruyucu olmayan kullanımı da güvenli olarak kabul edildi. Bununla birlikte, yukarıda belirtilenler dışında bırakılan ürünlerde kullanımı güvenli kabul edilmemiştir '. Dahası, Climbazole'un ya ayak bakım kozmetiklerinde ya% 0.5'e kadar konsantrasyonda ya da şampuan (maksimum% 2 konsantrasyonda) ya da yüz kremi (maksimum konsantrasyonda) % 0,5) veya saç losyonu ile (maksimum% 0,5'e kadar maksimum konsantrasyonda), tüketicinin sağlığı için risk oluşturmaz. Bununla birlikte, 3 ürün, her biri ayrı ayrı kullanıldığında güvenli olmasına rağmen, şampuan, saç losyonu ve ayak bakım ürünü veya yüz kremi, saç losyonu ve ayak bakım ürünü (hepsi de Climbazole içeren) kombinasyonları birleştirilir. talep edilen maksimum konsantrasyon) tüketici için güvenli olarak değerlendirilemez '.
Mevcut verilere dayanarak, climbazol orta derecede akut oral toksisiteye ve düşük akut dermal toksisiteye sahiptir. Akut solunum (inhalasyon) toksisitesi için veri mevcut değildir.
Düzgün climbazol kullanılarak in vivo göz tahrişi çalışması mevcut değildir, ancak climbazole% 0.5 konsantrasyonda tavşan gözlerini tahriş etmemiştir. Tavuk Enüklear Göz Testi (tarama deneyi) climbazol için% 2 konsantrasyona kadar negatif sonuçlar verdi. Bir Hen's Egg Test-Chorioallantoic Membrane (HET-CAM) deneyi, düzgün climbazol için negatif sonuçlar gösterdi; ancak, bu test sadece güçlü göz tahriş edici maddeleri tespit eder (SCCP 2009).

 

 

Climbazole'un insanlarda% 2 konsantrasyonda göz tahriş edici olması beklenmemektedir (SCCP 2009).
SCCP, climbazolün olması şartıyla bilimsel verileri dikkate alıyor mu?
climbazole kadar kozmetik ürünlerde koruyucu olarak kullanıldığında tüketiciler için güvenli
maksimum% 0,5 konsantrasyona kadar?
SCCP, climbazolün maksimum olarak koruyucu olarak kullanılmasının görüşündedir.
Tüm kozmetik ürünlerde% 0.5'lik konsantrasyonun güvenli olduğu düşünülemez. Ancak,
Saç kozmetiklerinde ve climbazol yüz koruyucularında% 0.5 oranında kullanılır, climbazole
tüketicinin sağlığı için risk oluşturmaktadır.
Soru 2: SCCP, climbazolün olması şartıyla bilimsel verileri dikkate alıyor mu?
tüketiciler için güvenli, climbazole için kullanıldığında saç bakımı formülasyonlarında maksimum kepek önleyici aktif bileşen olarak koruyucu olmayan amaçlar
durulama ürünlerinde% 2.0 konsantrasyonu?
SCCP, durulanan saç kozmetiklerinde climbazol kullanımının
maksimum% 2.0 konsantrasyonu, tüketicinin sağlığı için bir risk oluşturmaz.
Soru 3: SCCP, climbazolün sağladığı yeni bilimsel verileri dikkate alıyor mu?
koruyucu olmayan amaçlar için kullanıldığında tüketiciler için güvenlidir.
maksimum konsantrasyona kadar bırakılan ürünlerde yaşlanma karşıtı bileşen
% 0.5, bu uygulama zaten Soru 1 kapsamında olsa bile?
SCCP, saç kozmetiklerinde climbazolün koruyucu olmayan kullanımının ve
% 0,5 ile yüz kozmetik ürünleri tüketicinin sağlığı için bir risk oluşturmaz. Kullanımı
Bununla birlikte, yukarıda belirtilenler dışında bırakılan ürünlerde% 0.5'lik climbazol,
güvenli kabul edilir.
Sprey ürünlerinden climbazole solunması bu görüşte değerlendirilmemiştir.
Yukarıdaki görüşe dayanarak, climbazole Komisyon, bir Kozmetik Direktifi taslağı hazırladı.
kamu istişaresine sunulan kısıtlama, climbazole uygulayın. Akım
görevlendirme, grubu genişletmek için başvuruda bulunan bir şirket olarak yapılan konsültasyonun sonucudur.
ve saç ürünlerinin, climbazolün güvenli bir şekilde kullanılabileceği ayak bakım ürünleri ile
% 0.5'e kadar bir konsantrasyonda koruyucu olarak kullanılır.
Cilt hassasiyeti climbazole
CBA / J farelerinde (OECD TG 429) lokal lenf nodu tahlilinin (LLNA) sonuçlarına dayanarak,% 20'ye kadar konsantrasyona sahip climbazolün cilt hassasiyetini indükleme potansiyeli yoktur (SCCP 2009).

 

Climbazole, dişi kobaylarda (Bor: DHPW ve Hartley) iki kılavuz olmayan çalışmada (Magnusson Kligman Kobay Maksimizasyon testi ve Buehler testi) cilt hassasiyeti için negatif sonuçlar verdi. [Ancak, SCCP raporunun bu çalışmaların geçerli olmadığını veya değerlendirilmesinin imkansız olduğunu belirttiğine dikkat edilmelidir.]

 

Tekrar doz toksisitesi climbazol
Sıçan ve köpeklerdeki mevcut verilere dayanarak, climbazolün tekrarlanan oral veya inhalasyon maruziyetini takiben ciddi etkilere neden olduğu düşünülmemektedir. Bununla birlikte, sıçanlarda tekrarlanan doz oral toksisite çalışmaları, 15 mg / kg bw / gün veya daha yüksek dozlarda artan karaciğer enzim aktivitesi göstermiştir. Tekrarlanan doz dermal toksisitesi hakkında veri mevcut değildir.

 

SCCP raporu, mevcut çalışmaların GLP düzenlemeleri yapılmadan önce 1975 ve 1983 yılları arasında yürütüldüğünü belirtti. Açıklamalar kısa ve ham veriler eksikti. Etik nedenlerden ötürü ve mevcut bilgilerin kapsamlı bir şekilde yeniden incelenmesinden sonra, SCCP, sıçanla yapılan 90 günlük sözlü çalışmadan çıkarılan 5 mg / kg bw / gün'lük ihtiyatlı bir NOEL değerinin kullanılmasını kabul etmeyi önerdi. Bu, gözlenmeyen etki seviyesi (NOEL), climbazolün spesifik kullanım senaryoları için güvenlik marjı (MoS) hesaplamalarında kullanıldı.

SCCP raporu, insan derisinden 0.297 ug / cm2 (% 0.15) bir in vitro dermal penetrasyon oranı kullanılarak% 2 climbazol içeren bir kepek önleyici şampuan kullanarak 60 kg'lık bir kişi için MoS'yi hesapladı. Bu,% 2'deki climbazolün kepek önleyici şampuanda (durulama ürünleri) kullanım için güvenli olduğunu gösterir. Saç losyonları, yüz kremi ve izin verilen vücut losyonu (tümü% 0.5 climbazol içeren) kullanan 60 kg'lık bir kişi için MoS, 1.10 ug / cm2 in vitro dermal penetrasyon oranları kullanılarak sırasıyla 189, 425 ve 13 olarak hesaplandı. Domuz derisinden% 2.23) veya 1.25 ug / cm2 (% 3.46). Bu MoS değerleri göz önüne alındığında, tüm vücut için% 0.5 climbazol (18.000 cm2 alan) içeren bir bırakma vücut losyonu kullanmak, MoS <100 olarak hesaplandığından güvenli kabul edilmemiştir. SCCP, 'Kabul edilebilir bir MoS (≥ 100) üretmek için,% 0.5 Climbazole içeren bırakılan ürünler için işlenmiş yüzey alanının 2400 cm2'yi geçmemesi gerektiği sonucuna vardı.

 

Genotoksisite climbazol
Mevcut in vitro ve in vivo genotoksisite çalışmalarının sonuçlarına dayanarak, climbazolün genotoksik olduğu düşünülmemektedir. Bazı in vitro genotoksisite testleri pozitif sonuçlar gösterdi, ancak tüm in vivo testler negatifti.

 

 

Üreme ve gelişimsel toksisite
Mevcut verilere dayanarak, climbazolün spesifik üreme veya gelişimsel toksisiteye neden olduğu düşünülmemektedir, çünkü etkiler sadece maternal toksisiteye ikincil olarak gözlemlenmiştir. Bununla birlikte, climbazol, üreme ve gelişimsel toksisitenin daha ileri değerlendirmesi için AB CoRAP girişimine adaydır.
Climbazole
CLIMBAZOLE şu şekilde sınıflandırılmıştır:
antimikrobiyal
Koruyucu climbazol
CAS Numarası 38083-17-9
EINECS / ELINCS No: 253-775-4
Kısıtlama (yalnızca AB için geçerlidir): VI / 32
COSING REF No: 32909
INN Adı: climbazole
Chem / IUPAC Adı: 2-Butanon, 1- (4-klorofenoksi) -1- (1H-imidazol-1-il) -3,3-dimetil-
 Climbazole, kepek [2] ve egzama gibi insan mantar cilt enfeksiyonlarının tedavisinde yaygın olarak kullanılan topikal bir antifungal ajandır. Climbazole, P. ovale'ye karşı yüksek bir in vitro ve in vivo etkinliğe sahip antimikotik bir ajandır. 1 haftalık yıkama ve 4 haftalık tedaviden sonra klinik değerlendirme,% 80 oranında kepek altında kepekte% 0,75 şampuan, ciltte kızarıklık ve kaşıntıda% 80 oranında başarılı bir azalma ve% 20 oranında hafif bir iyileşme gösterdi. Kozmetik kabul edilebilirlik çoğunluk tarafından çok iyiydi. Test edilen formülasyonun orta ila şiddetli kepek tedavisinde etkili olduğu sonucuna varılmıştır. En yaygın olarak, OTC kepek ve mantar önleyici ürünlerde, şampuanlar, losyonlar ve saç kremleri dahil olmak üzere aktif bir bileşen olarak bulunur. Kızarıklık, döküntü ve kaşıntı gibi semptomlarla cildin lokal tahriş olmasına neden olabilir.
Kamuya maruz kalma climbazole
Climbazole'un deniz aşırı kozmetik ürünlerde koruyucu veya antimikrobiyal ajan olarak kullanıldığı bildirilmektedir. Avustralya'ya özgü verilerin yokluğunda, bunun Avustralya'daki kullanımını temsil ettiği varsayılmaktadır. 
Climbazol Seboreik Dermatit Tedavisinde
Mantar ilaçlarının etkili dozda şampuanlarda kullanılması saçlı deri mantarları, yağlı egzama ve yoğun kepeğin en sık sebebi olan mantarların tedavisinde en yaygın tedavi şeklidir. Gerek yoğun kepekte gerekse yağlı egzama (seboreik dermatit) da % 60-80'ler düzeyinde mantar (malesezia furfur ve pitriazis sporum mantarları) görülmektedir. Bu sebeple bu hastalıklar teşhis edildiğinde mutlaka mantar öldürücü etkiye de sahip şampuanlar önerilir.
Climbazole Yan Etkisi Yoktur
Kepeğe yani mantara etkili ketoral Şampuan, konazol, nizoral şampuan yan etkileri sebebiyle ancak haftada bir iki defa kullanılabilirken climbazol içeren şampuanlar günlük şampuanlar gibi her gün kullanılabilir.
From Wikipedia, the free encyclopedia
Jump to navigationJump to search
Climbazole Climbazole.svg Clinical data Routes of
administration topical ATC code none Identifiers
IUPAC name[show]
PubChem CID 37907
ChemSpider 34752 
UNII 9N42CW7I54
ChEBI CHEBI:83499 
ChEMBL 
ChEMBL1437764 ☒
CompTox Dashboard (EPA) 
DTXSID6046555 Edit this at Wikidata
ECHA InfoCard 100.048.870 Edit this at Wikidata
Chemical and physical data
Formula C15H17ClN2O2
Molar mass 292.76 g·mol-1
3D model (JSmol) 
Interactive image
Chirality Racemic mixture
SMILES[show]
InChI[show]
☒☑ (what is this?) (verify)
Climbazole is a topical antifungal agent commonly used in the treatment of human fungal skin infections such as dandruff[2] and eczema. Climbazole has shown a high in vitro and in vivo efficacy against Malassezia spp. that appear to play an important role in the pathogenesis of dandruff.[2] Its chemical structure and properties are similar to other fungicides such as ketoconazole and miconazole.

 

 

Indications and formulations
It is most commonly found as an active ingredient in OTC anti-dandruff and anti-fungal products, including shampoos, lotions and conditioners. It may be accompanied by other active ingredients such as zinc pyrithione or triclosan.

 

 

Side effects
May cause localized irritation of the skin with symptoms including redness, rashes and itching.[citation needed]

 

 

References
Chemical Properties of Climbazole Archived 2007-11-13 at the Wayback Machine
Wigger-Alberti, W; Kluge, K; Elsner, P (2001). "Clinical effectiveness and tolerance of climbazole containing dandruff shampoo in patients with seborrheic scalp eczema". Praxis. 90 (33): 1346-9. PMID 11534318.
vte
Antifungals (D01 and J02)
Wall/
membrane 
Ergosterol
inhibitors 
Azoles (lanosterol 14α-
demethylase inhibitors) 
Imidazoles 
Topical: bifonazole‡ butoconazole chlormidazole‡ clotrimazole# croconazole‡ eberconazole econazole fenticonazole‡ flutrimazole isoconazole ketoconazole luliconazole miconazole# neticonazole‡ omoconazole‡ oxiconazole sertaconazole sulconazole tioconazole
Systemic: ketoconazole
Triazoles 
Topical: efinaconazole fluconazole# terconazole
Systemic: fluconazole# hexaconazole‡ fosfluconazole isavuconazole itraconazole posaconazole voriconazole
Unknown: albaconazole‡ ravuconazole†
Thiazoles 
Topical: abafungin‡
Polyene antimycotics
(ergosterol binding) 
Topical: hamycin‡ natamycin nystatin#
Systemic: amphotericin B#, hamycin‡
Squalene monooxygenase
inhibitors 
Allylamines 
Topical: naftifine terbinafine
Systemic: terbinafine
Benzylamines 
Topical: butenafine
Others 
Topical: amorolfine
β-glucan synthase
inhibitors 
Systemic: echinocandins (anidulafungin biafungin caspofungin cilofungin micafungin)
Intracellular 
Pyrimidine analogues/
thymidylate synthase inhibitors 
Systemic: flucytosine#
Mitotic inhibitors 
Systemic: griseofulvin#
Aminoacyl tRNA synthetase inhibitors 
Topical: tavaborole
Others 
bromochlorosalicylanilide chlorophetanol chlorphenesin ciclopirox crystal violet dimazole ethylparaben haloprogin‡ polynoxylin potassium iodide# salicylic acid selenium disulfide# sodium thiosulfate# sulbentine taurolidine ticlatone tolciclate tolnaftate tribromometacresol undecylenic acid Whitfield's ointment#
citronella oil lemon grass lemon myrtle orange oil patchouli tea tree oil PCP: atovaquone dapsone pentamidine
#WHO-EM ‡Withdrawn from market Clinical trials: †Phase III §Never to phase III

 

 

Climbazole
Bilindiği gibi yağlı egzama ve yoğun kepekte en önemli sebep saçlı derideki mantarlardır.Climbazol bilinen en etkili mantar öldürücü maddelerden biridir, diğer mantar öldürücülere karşı mantarlarda direnç gelişmiş olması sebebiyle climbazol etkinlik açısından hepsinin önüne geçmektedir.Avrupa ülkelerinde 2-3 yıldır kullanılan climnazol son dönemde Türkiyede üretilen şampuanlarda da kullanılmaktadır.

 

Climbazol ve benzerleri ketokonazol, itrakonazol gibi mantar ilaçlarının etkili dozda şampuanlarda kullanılması saçlı deri mantarları, kafada yağlı egzama (seboreik dermatit) ve yoğun kepeğin en sık sebebi olan mantarların tedavisinde en yaygın tedavi şeklidir.Gerek yoğun kepekte gerekse yağlı egzama da % 60 -80 oranında rastlanan mantar (malesezia furfur ) görülmektedir.Bu sebeple yoğun kepek ve seboreik dermatit teşhis edildiğinde mutlaka mantar öldürücü etkiye de sahip şampuanlar önerilir.

 

Bu gurup mantar ilacı içeren şampuanların en önemli dezavantajı genellikle günlük kullanıma uygun olmamalarıdır.Climbazol şampuanlara konan diğer maddelerle etkileşime girmediği için climbazole içeren şampuanlar günklük kullanıma uygun kaliteli şampuanların içeriğiyle üretilebilmektedir.
Climbazol (Kafada Mantar Öldürücü)
Uzun süre geçmeyen kepek ve kafada kaşıntı problemi yaşıyorsanız mutlaka mantar öldürücü etkili kepek şampuanı kullanmalısınız. Aldığınız şampuan markasının içeriğinde Climbazol olmasına dikkat edin. Peki bu Climbazole nedir, neden bu kadar önemli, hangi şampuan markalarında bulunur? birlikte görelim.

 

 


Tüm sağlık sorunları gibi saç hastalıklarında da uygun tedavi yöntemleri geliştirilmiş olup, yeter ki doğru ve bilimsel maddeyi zamanında tercih kullanmasını bilelim. Saç dökülmesinden sonra en fazla görülen problemlerden biri kepek olup, normal ve seboreik dermatit dediğimiz aşırı kepek şeklinde görülmektedir. Her ikisi de saçlı deride ortaya çıkan mantar nedeniyle olmaktadır. Kafada mantar probleminin belirtisi kepek yanı sıra kafada ciddi düzeyde kaşıntı görülmesidir. Kepek ciddi bir hastalık olmayıp, doğru şampuan seçimi ile önlenebilir. Bunun için market şampuanları yerine mantar öldürücü bilimsel madde bulunan medikal şampuanlar tercih etmelisiniz.
Mantar Öldürücü Bilimsel Maddeler
Marketlerde satılan kepek şampuanları sadece hafif kepek problemi ile mücadele etmekte olup, hiç bir zaman kepeğe kesin çözüm olmamaktadır. Çünkü belirli sürelerde artan kafada mantar problemi kepeklenmeye neden olur. Tek çözümü ise Climbazol, Zinc Pyrithion, Ketokonazol, İtrakonazol gibibilimsel maddeler ile mümkündür. Fakat bazı maddelere karşı direnç geliştirmiş olan mantar mikrobu ile mücadelede en etkili madde şuan Climbazole olup, bunun dışında yine diğerlerine göre avantajı günlük kullanıma uygun olmasıdır. Ketokonazol içeren ürünler sık kullanımda saçlı deride alerji, tahriş ve incelmeye neden olurken, Climbazol bunların hiç birini içermez.

 

 

Climbazole Nedir?
Son yıllarda kafada mantar problemine karşı geliştirilmiş ve mantar mikrobunun henüz tanımadığı, direnç geliştiremediği maddelerden olup, Avrupa ülkelerinde son 5 yılda en çok tercih edilen mantar öldürücü haline gelmiştir. Genellikle şampuan içerisine eklenen Climbazol tüm kepek ve seboreik dermatit problemini ortadan kaldırırken kepeğe neden olan mantarları öldürerek saçlı deriden temizlemektedir.

 

 

Climbazol İçeren Şampuanlar
Avrupa da üretilen kepek şampuanlarında sıkça tercih edilen Climbazole maddesi Ketokonazol'a göre daha pahalı bir madde olması nedeniyle ülkemizde şuan yeteri kadar Climbazol içeren şampuan bulunmaz. Öyleki Hair Pharma tarafından üretilen Seboderm Şampuan dışında hiç bir şekilde Climbazole içeren şampuan bulma imkanınız yoktur.

 

 

Seboderm Şampuan Nedir?
Ülkemizde medikal kepek şampuanı denince genelde klasik hale gelmiş olan Ketokonazol maddesi kullanılmakta olup, Konazol, Ketoral, Nizoral gibi markaların hepsi ana madde olarak %2 Ketokonazol içermektedir. Fakat günlük kulanıma uygun olmayan hatta bazı ülkelerde üretim durdurulan Ketokonazol yerine ilk defa bir firma farklı bir ürün üreterek içerisinde iki farklı mantar öldürücü maddeye yer vermiştir. Seboderm adını verdiği ürün ile milyonlarca müşteriye ulaşan Hair Pharma bu üründe ana madde olarak Climbazole ve Zinc Pyrithion kullanmış olup, aynı zamanda kepek nedeniyle kalite kaybı yaşayan saçların kalitesini geri kazandırmak için Provitamin B5 ile saçlarda kuruluğun önüne geçmek içinde nemlendirici özelliği olan Pentavitin maddesi eklemiştir.
Currently, CLIMBAZOLE (CAS No. 38083-17-9) is allowed in cosmetic products at a maximum concentration of 0.5% in ready for use preparations when it is a preservative. Referring to the final opinion of Europe's Scientific Committee on Consumer Safety (SCCS),SCCS/1600/18, considering an aggregate exposure scenario, Climbazole is considered as safe for use as a preservative at a maximum concentration of 0.2% in face cream, hair lotion and foot cream, and at 0.5% in rinse-off shampoo. It is also concluded to be safe in rinse-off shampoo as an anti-dandruff agent at a maximum concentration of 2%. In the light of this opinion, there is a potential risk to keeping the current regulatory limit.
Max. Concentration: 2.0% in rinse-off anti-dandruff shampoo
(For purposes other than inhibiting the development of micro-organisms in the product, the purpose has to be apparent from the presentation of the product
Abstract
Dandruff is a common condition, affecting up to half the global population of immunocompetent adults at some time during their lives and it has been highly correlated with the over-expression of the fungus Malassezia spp. Climbazole (CBZ) is used as an antifungal and preservative agent in many marketed formulations for the treatment of dandruff. While the efficacy of CBZ in vitro and in vivo has previously been reported, limited information has been published about the uptake and deposition of CBZ in the skin. Hence, our aim was to investigate the skin permeation of CBZ as well as the influence of various solvents on CBZ skin delivery. Four solvents were selected for the permeability studies of CBZ, namely propylene glycol (PG), octyl salicylate (OSal), Transcutol® P (TC) and polyethylene glycol 200 (PEG). The criteria for selection were based on their wide use as excipients in commercial formulations, their potential to act as skin penetration enhancers and their favourable safety profiles. 1% (w/v) solutions of CBZ were applied under infinite and finite dose conditions using Franz type diffusion cells to human and porcine skin. In line with the topical use of CBZ as an antidandruff agent, comparatively low amounts of CBZ penetrated across the skin barrier (<1% of the applied dose of CBZ). Finite dose studies resulted in a higher extraction of CBZ from human skin compared with infinite dose studies (p < 0.05). CBZ was also taken up to a higher extent in porcine skin (>7-fold) compared with human skin (p < 0.05). Nevertheless, no statistical differences were observed in the amounts that permeated across the different membranes. These preliminary results confirm the potential of simple formulations of CBZ to target the outer layers of the epidermis. The PG and OSal formulations appear to be promising vehicles for CBZ in terms of overall skin extraction and penetration. Future work will expand the range of vehicles studied and explore the reasons underlying the retention of CBZ in the outer layers of the skin.

 

 

Climbazole (CBZ) is an imidazole antifungal agent used to manage dandruff in formulations such as shampoos or conditioners and as a preservative (Fig. 1). It has a molecular weight of 292.8 g mol-1 and a reported melting point of 95-97 °C and it acts by inhibiting the synthesis of ergosterol, a major component in fungal plasma membranes (SCCP, 2009). In addition, CBZ has been shown to upregulate keratinocyte differentiation promoting the expression of small-proline-rich proteins in primary keratinocytes (Pople et al., 2014). Bhogal et al. (2014) also reported inhibitory effects of CBZ on hair proteases involved in anchorage of the hair shaft in an in vitro study.
Climbazole, a new antimycotic agent, comparable with ketoconazole, with a powerful action against Pityrosporum ovale
Salicylic Acid, with keratolytic action
Capryloyl Glycine, with sebum regulating and soothing action
Panthenol, with soothing action
It does not contain tar and has a pleasant smell, while its gentle cleansing base creates rich foam and makes hair soft and easy to style.
Make your own anti-dandruff or anti-fungal products.
Easy to add to any lotion or shampoo.
Over 80% cheaper than buying Climbazole shampoo.
Many people use .3% strength with same results as 1.5% strength
Product description
25 grams 99.7% Pure Cosmetic Grade CLIMBAZOLE, Now you can easily make your own anti-dandruff or anti-fungal products for a fraction of the cost! Use your favorite type of lotion or shampoo or just a $2 bottle of cheap stuff from Walmart. Or make your own shampoo, lotion, body wash, or creams from scratch. A 150ml bottle of Hegor 50 has about .75 grams of Climbazole in it and a 150ml bottle of Hegor 150 has about 2.25 grams of Climbazole in it. DO THE MATH!!! You can make your own 150ml bottle of 1% Climbazole shampoo with $2.37 worth of Climbazole. Many people only use .3% strength with same results as 1.5% strength. For a 1% strength you would mix 1 gram of Climbazole with 100 grams or 100 ml of shampoo. Shampoo weighs about 1g per ml. Dissolve Climbazole in a small amount of warm rubbing alcohol and mix thoroughly into shampoo. Search "climbazole" on youtube and you can see just how easy it is to make your own shampoo.
ChEBI Name climbazole
ChEBI ID CHEBI:83499
Definition A racemate composed of equimolar amounts of (R)- and (S)-climbazole. It is a topically applied antifungal agent used to treat human fungal skin infections.
Stars This entity has been manually annotated by the ChEBI Team.
Climbazole is a topical antifungal agent commonly used in the treatment of human fungal skin infections such as dandruff and eczema. Climbazole has shown a high in vitro and in vivo efficacy against Malassezia spp. that appear to play an important role in the pathogenesis of dandruff. Its chemical structure and properties are similar to other fungicides such as ketoconazole and miconazole.
Climbazole is a topical antifungal agent commonly used in the treatment of human fungal skin infections such as dandruff[2] and eczema. Climbazole has shown a high in vitro and in vivo efficacy against Malassezia spp. that appear to play an important role in the pathogenesis of dandruff.[2] Its chemical structure and properties are similar to other fungicides such as ketoconazole and miconazole.
Indications and formulations
It is most commonly found as an active ingredient in OTC anti-dandruff and anti-fungal products, including shampoos, lotions and conditioners. It may be accompanied by other active ingredients such as zinc pyrithione or triclosan.
Side effects
May cause localized irritation of the skin with symptoms including redness, rashes and itching.[citation needed]
3.2 Climbazole
3. Advisory Committee on Chemicals Scheduling (ACCS #19)
3.2. Climbazole
On this page: Referred scheduling proposal | Current scheduling status | Scheduling history | Scheduling application | Australian regulatory information | International regulations | Substance summary | Pre-meeting public submissions | Summary of ACCS advice to the delegate | Delegate's considerations | Delegate's interim decision

 

 

Referred scheduling proposal
An application was submitted by the National Industrial Chemicals Notification and Assessment Scheme (NICNAS) to amend the current entries for climbazole in Schedules 5 and 6, to restrict its use in cosmetic products except at concentrations below 0.5% in leave-on hair and face cosmetics, and up to 2% for rinse-off hair cosmetics.

 

 

Current scheduling status
Climbazole is in Schedule 5 and Schedule 6 of the Poisons Standard as follows:

 

Schedule 6

CLIMBAZOLE except:

 

when included in Schedule 5; or
in preparations containing 2 per cent or less of climbazole.
Schedule 5

 

CLIMBAZOLE in preparations containing 40 per cent or less of climbazole except in preparations containing 2 per cent or less of climbazole.

Climbazole is also listed in Appendix E as follows:

Appendix E, Part 2

CLIMBAZOLE

Standard statement: A [For advice, contact a Poisons Information Centre (e.g. phone Australia 13 11 26; New Zealand 0800 764 766) or a doctor (at once).].

 

Scheduling history
Climbazole was first considered for scheduling by the Poisons Schedule Committee (PSC) in November 1980. Although the original application specified use as a household and industrial fungicide, at that time the committee decided that the absence of chronic toxicological data warranted restrictions for human use, and that Schedule 4 was appropriate.

 

In November 1985 the Poisons Schedule Committee (PSC) considered rescheduling climbazole from Schedule 4 to Schedule 5 (for human use), to permit its use in an antidandruff shampoo. However, the committee did not accept this rescheduling application given the lack of chronic toxicological data.

 

In November 1986 the Drugs and Poisons Scheduling Committee (DPSC) considered an amended application to the one received in November 1985 to reschedule climbazole from Schedule 4 to Schedule 5 (for human use) in order to permit its use in an antidandruff shampoo. In its deliberations, the committee noted that climbazole would be incorporated into the proposed Australian Cosmetic Standard at 0.5% or less. The committee agreed to delete the Schedule 4 entry for climbazole and create: a new Schedule 5 entry for preparations containing 40% or less except in preparations containing 2% or less (as in the current Schedule 5 entry); and a new Schedule 6 entry with an exemption for preparations containing 2% or less of climbazole (as in the current Schedule 6 entry).
Climbazole is readily bioavailable following oral exposure and has moderate acute oral toxicity;
Climbazole is not an eye irritant at 0.5% and not a skin irritant at 2%;
Climbazole has been selected as a candidate for the European Union (EU) Community Action Rolling Plan (CoRAP) initiative for further evaluation of reproductive and developmental toxicity;
Climbazole is reported to be used in cosmetic products overseas (as a preservative or antimicrobial agent); in the absence of Australian specific data, this is assumed to be representative of its use in Australia; and
According to the SCCP Opinion (2009), climbazole is 'regulated in the Cosmetics Directive as a preservative in Annex [V], with a maximum authorized concentration of 0.5%' and 'is used as an anti-dandruff active agent in hair cosmetic preparations up to a maximum concentration of 2.0% in rinse-off products or up to a maximum concentration of 0.5% in leave-on products. In addition, it is used in leave-on face creams up to a maximum concentration of 0.5%'.
he SCCS has concluded (SCCS 2013) that climbazole 'may be used as a preservative (or non-preservative) ingredient up to a maximum concentration of 0.5% in leave-on hair and face cosmetics. Its non-preservative use in rinse-off hair cosmetics up to a maximum concentration of 2% was also considered to be safe. Its use in leave-on products other than those mentioned above was, however, not considered safe'. Furthermore, 'the non-preservative use of Climbazole either in foot care cosmetics alone at a concentration of up to 0.5% or in combination with either shampoo (at a maximum concentration of 2%) or face cream (at a maximum concentration of up to 0.5%) or with hair lotion (at a maximum concentration of up to 0.5%), does not pose a risk to the health of the consumer. In the case, however, that 3 products, although each safe when used separately, are combined, the combinations of either shampoo, hair lotion and a foot care product or face cream, hair lotion and a foot care product (all containing Climbazole at the maximum requested concentration) cannot be considered safe for the consumer'.
Based on the available data, climbazole has moderate acute oral toxicity and low acute dermal toxicity. No data is available for acute inhalation toxicity.
No in vivo eye irritation studies are available using neat climbazole, however climbazole was not irritating to rabbit eyes at 0.5% concentration. A Chicken Enucleated Eye Test (screening assay) gave negative results for climbazole up to 2% concentration. A Hen's Egg Test-Chorioallantoic Membrane (HET-CAM) assay showed negative results for neat climbazole; however, this assay detects only strong eye irritants (SCCP 2009).

 

 

Climbazole is not expected to climbazole be an eye irritant in humans at 2% concentration (SCCP 2009).
Does the SCCP consider with the scientific data provided that climbazole is
safe for the consumers, when used as a preservative in cosmetic products up climbazole 
to a maximum concentration of 0.5%?
The SCCP is of the opinion that the use of climbazole as a preservative at a maximum
concentration of 0.5% in all cosmetic products cannot be considered safe. However, when
used as a preservative in hair cosmetics and climbazole face cosmetics at 0.5%, climbazole does not
pose a risk to the health of the consumer.
Question 2: Does the SCCP consider with the scientific data provided that climbazole is
safe for the consumers, when used climbazole for non-preservative purposes as an antidandruff active ingredient in hair care formulations up to a maximum
concentration of 2.0% in rinse-off products?
The SCCP is of the opinion that the use of climbazole in rinse-off hair cosmetics up to a
maximum concentration of 2.0% does not pose a risk to the health of the consumer.
Question 3: Does the SCCP consider with the new scientific data provided that climbazole
is safe for the consumers, when used for non-preservative purposes as an
anti-aging ingredient in leave-on products up to a maximum concentration of
0.5%, even though this application might already be covered by Question 1?
The SCCP is of the opinion that the non-preservative use of climbazole in hair cosmetics and
face cosmetics at 0.5% does not pose a risk to the health of the consumer. The use of
climbazole at 0.5% in leave-on products other than those mentioned above, however, is not
considered safe.
The inhalation exposure to climbazole from spray products was not assessed in this opinion.
Based on the above opinion,climbazole the Commission prepared a draft Cosmetic Directive to
implement the restriction, climbazole which was submitted to a public consultation. The current
mandate is the consequence of that consultation as a company applied to extend the group
of face and hair products with the foot care products in which climbazole could be safely
used as a preservative in a concentration up to 0.5%. 
Skin sensitisation climbazole 
Based on the results of a local lymph node assay (LLNA) in CBA/J mice (OECD TG 429), climbazole up to 20% concentration does not have potential to induce skin sensitisation (SCCP 2009).

 

Climbazole gave negative results for skin sensitisation in two non-guideline studies (Magnusson Kligman Guinea Pig Maximisation test and Buehler test) in female guinea pigs (Bor:DHPW and Hartley). [However, it should be noted that the SCCP report stated that these studies were either not valid or impossible to assess.]

 

Repeat-dose toxicity climbazole 
Based on the available data in rats and dogs, climbazole is not considered to cause severe effects following repeated oral or inhalation exposure. However, repeated dose oral toxicity studies in rats showed increased liver enzyme activity from doses at or above 15 mg/kg bw/day. No data are available on repeated dose dermal toxicity.

 

The SCCP report stated that the available studies were conducted between 1975 and 1983, before GLP-regulations were in place. The descriptions were brief and the raw data incomplete. For ethical reasons and after a thorough re-examination of the available information, the SCCP proposed to accept the use of a cautious NOEL-value of 5 mg/kg bw/day, deduced from the 90 day oral study with the rat. This No observed effect level (NOEL) was used in the margin of safety (MoS) calculations for the specific use scenarios of climbazole.

The SCCP report calculated the MoS to be 701 for a 60 kg person using an anti-dandruff shampoo containing 2% climbazole, using an in vitro dermal penetration rate of 0.297 µg/cm2 (0.15%) through human skin. This indicates that climbazole at 2% is safe for use in anti-dandruff shampoo (rinse-off products). The MoS for a 60 kg person using hair lotions, face cream and leave-on body lotion (all containing 0.5% climbazole) were calculated to be 189, 425 and 13, respectively, using in vitro dermal penetration rates of 1.10 µg/cm2 (2.23%) or 1.25 µg/cm2 (3.46%) through pig skin. Considering these MoS values, using a leave-on body lotion containing 0.5% climbazole for whole body (area of 18,000 cm2) was not considered safe as the MoS was calculated to be <100. The SCCP concluded that, 'To generate an acceptable MoS (≥ 100), the treated surface area for leave-on products containing 0.5% Climbazole should not exceed 2400 cm2.'

 

Genotoxicity climbazole 
Based on the results from the available in vitro and in vivo genotoxicity studies, climbazole is not considered to be genotoxic. Some in vitro genotoxicity tests indicated positive results, but all in vivo tests were negative.

 

 

Reproduction and developmental toxicity
Based on the available data, climbazole is not considered to cause specific reproductive or developmental toxicity, as effects were only observed secondary to maternal toxicity. However, climbazole is a candidate for the EU CoRAP initiative for further evaluation of reproductive and developmental toxicity.
CLIMBAZOLE
CLIMBAZOLE is classified as :
Antimicrobial
Preservative climbazole 
CAS Number 38083-17-9
EINECS/ELINCS No: 253-775-4
Restriction (applies to EU only): VI/32
COSING REF No: 32909
INN Name: climbazole
Chem/IUPAC Name: 2-Butanone, 1-(4-chlorophenoxy)-1-(1H-imidazol-1-yl)-3,3-dimethyl-
Climbazole is a topical antifungal agent commonly used in the treatment of human fungal skin infections such as dandruff[2] and eczema. Climbazole is an antimycotic agent with a high in vitro and in vivo efficacy against P. ovale. After a 1-week washout and a 4-week treatment the clinical evaluation showed a successful reduction of dandruff under the climbazole 0.65% shampoo, skin redness and itching in 80% of the volunteers and a mild improvement in 20% of the volunteers. The cosmetic acceptability was very good by the majority. It is concluded that the formulation tested is effective in the treatment of moderate to severe dandruff. It is most commonly found as an active ingredient in OTC anti-dandruff and anti-fungal products, including shampoos, lotions and conditioners. May cause localized irritation of the skin with symptoms including redness, rashes and itching
Public exposure climbazole 
Climbazole is reported to be used in cosmetic products overseas as a preservative or antimicrobial agent. In the absence of Australian specific data, this is assumed to be representative of its use in Australia.

 

Ataman Chemicals © 2015 All Rights Reserved.