ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA(ESCALOL 507,ETİLHEKSİL DİMETİL PABA)
CAS No.: 21245-02-3
EC No.: 244-289-3
Synonyms:
ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; Etilheksil Dimetil PABA; etilheksil dimetil paba; ETİLHEKSİL DİMETİL PABA; 21245-02-3; 2-Ethylhexyl 4-(dimethylamino)benzoate; Padimate O; 2-ETHYLHEXYL 4-DIMETHYLAMINOBENZOATE; Escalol 507; Padimate-O; Octyl dimethyl PABA; Benzoic acid, 4-(dimethylamino)-, 2-ethylhexyl ester; Arlatone UVB; 2-Ethylhexyl p-dimethylaminobenzoate; 2-Ethylhexyl-4-dimethylaminobenzoate; Etilheksil Dimetil PABA; etilheksil dimetil paba; ETİLHEKSİL DİMETİL PABA; Eusolex 6007; 2-Ethylhexyl-p-dimethyl-aminobenzoate; Radiacare Lip Balm; 4-(Dimethylamino)benzoic acid 2-ethylhexyl ester; 2-Ethylhexyl p-(dimethylamino)benzoate; Octyl dimethyl p-aminobenzoate; Caraloe Snow & Sun Lip Balm; HSDB 7169; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; EINECS 244-289-3; NCGC00090764-02; DSSTox_CID_9320; DSSTox_RID_78762; Escalol 507; DSSTox_GSID_29320; 4-(Dimethylamino)benzoic acid, 2-ethylhexyl ester; Benzoic acid, p-(dimethylamino)-, 2-ethylhexyl ester; Etilheksil Dimetil PABA; etilheksil dimetil paba; ETİLHEKSİL DİMETİL PABA; CAS-21245-02-3; Octyl-Dimethyl-Paba; MFCD00017526; Padimate O (USP); FR-2108; Arlatone UVB (TN); Photoplex (Salt/Mix); PubChem20907; ACMC-1CD6X; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; Padimate o [USAN:USP]; PreSun 23 (Salt/Mix); Padimate O [USAN:BAN]; SCHEMBL15432; KSC490C3D; MLS001055379; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA; Padimate O, analytical standard; Radiacare Lip Balm (Salt/Mix); Escalol 507; Escalol 507; Escalol 507; Escalol 507; Escalol 507; Escalol 507; Escalol 507; CHEMBL1323699; DTXSID7029320; CTK3J0131; Etilheksil Dimetil PABA; etilheksil dimetil paba; ETİLHEKSİL DİMETİL PABA; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; KS-00000ZQC; CHEBI:135932; HMS3039F10; Tox21_111013; Tox21_202421; Tox21_303574; ANW-24381; SBB008471; 2-ethylhexyl4-(dimethylamino)benzoate; AKOS015890282; Tox21_111013_1; 2-Ethylhexyl-4'-dimethylamino-benzoate; AM84740; DB11570; LS-2257; MCULE-7746500520; NCGC00090764-01; NCGC00090764-03; NCGC00090764-04; NCGC00257250-01; Escalol 507; Escalol 507; Escalol 507; Escalol 507; NCGC00259970-01; AC-13165; ACM212545023; Etilheksil Dimetil PABA; etilheksil dimetil paba; ETİLHEKSİL DİMETİL PABA; AK-49567; CC-10519; L263; SC-17626; SMR000677935; Caraloe Snow & Sun Lip Balm (Salt/Mix); AX8017127; DB-021046; D1871; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; Escalol 507; Escalol 507; Escalol 507; Escalol 507; FT-0616757; NS00005726; NS00099022; ST50826077; 2-Ethylhexyl 4-(dimethylamino)benzoate, 98%; p-Dimethylaminobenzoic acid 2-ethylhexyl ester; D05335; C-17459; SR-01000864568; Q6628390; SR-01000864568-2; 2-Ethylhexyl 4-(dimethylamino)benzoate (Octyl Dimethyl PABA); Padimate O, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard; Etilheksil Dimetil PABA; etilheksil dimetil paba; ETİLHEKSİL DİMETİL PABA; Padimate O, Pharmaceutical Secondary Standard; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; Escalol 507; Escalol 507; Escalol 507; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; Certified Reference Material; 2-Ethylhexyl 4-(dimethylamino)benzoate;2-Ethylhexyl 4-(dimethylamino)benzoate (Octyl Dimethyl PABA);octyl-dimethyl-p-aminobenzoic acid;2-ethylhexyl 4-(dimethylamino)benzoate;2-ethyl-hexyl-4-dimethyl-aminobenzoate;ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA; arlatone UVB; benzoic acid, 4-(dimethylamino)-, 2-ethylhexyl ester; benzoic acid, p-(dimethylamino)-, 2-ethylhexyl ester; escalol 507; 2-ethyl hexyl 4-(dimethyl amino) benzoate; 2-ethylhexyl 4-(dimethylamino)benzoate; Escalol 507; Escalol 507; Escalol 507; Etilheksil Dimetil PABA; etilheksil dimetil paba; ETİLHEKSİL DİMETİL PABA; 2-ethylhexyl p-(dimethylamino)benzoate; 2-ethylhexyl p-dimethylaminobenzoate; eusolex 6007; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; octyl dimethyl p-aminobenzoate; octyl dimethyl paba; padimate O; 2-Ethylhexyl 4-(N ,N -dimethylamino)benzoate; 2-Ethylhexyl 4-(dimethylamino)benzoate; 2-Ethylhexyl N ,N -dimethyl-p -aminobenzoate; 2-Ethylhexyl p -(dimethylamino)benzoate; 4-(Dimethylamino)benzoic acid 2-ethylhexyl ester; EHDAB; Octyl dimethyl PABA; Octyl Dimethyl PABA; T/N: Unichem EHD; T/N: Escalol 507; TN: Padimate O; Ethylhexyl Dimethyl PABA; Benzoic Acid, 4( Dimethylamino )-, 2-Ethylhexyl Ester; Etilheksil Dimetil PABA; etilheksil dimetil paba; ETİLHEKSİL DİMETİL PABA; 21245-02-3 [RN]; 244-289-3 [EINECS]; 2-Ethylhexyl 4-(dimethylamino)benzoatato; 2-Ethylhexyl 4-(dimethylamino)benzoate [ACD/IUPAC Name]; 2-Ethylhexyl 4-dimethylaminobenzoate; 2-Ethylhexyl p-Dimethylaminobenzoate; 2-Ethylhexyl-4-(dimethylamino)benzoat [German] [ACD/IUPAC Name]; 2-Ethylhexyl-4-dimethylaminobenzoate; 2-ETHYLHEXYL-P-DIMETHYL-AMINOBENZOATE; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; 4-(Diméthylamino)benzoate de 2-éthylhexyle [French] [ACD/IUPAC Name]; 4-(Dimethylamino)benzoic Acid 2-Ethylhexyl Ester; Benzoic acid, 4-(dimethylamino)-, 2-ethylhexyl ester [ACD/Index Name]; Escalol 507 [Trade name]; MFCD00017526 [MDL number]; Octyl p-Dimethylaminobenzoate; Padimate O [BAN] [USAN] [Wiki]; Quantacure EHA; Sundown [Trade name]; Escalol 507; Escalol 507; Escalol 507; UNII:Z11006CMUZ; Etilheksil Dimetil PABA; etilheksil dimetil paba; ETİLHEKSİL DİMETİL PABA; Z11006CMUZ; [21245-02-3]; '21245-02-3; 212545-02-3 [RN]; 2-Ethylhexyl 4-(N ,N -dimethylamino)benzoate; 2-Ethylhexyl 4-dimethylaminobenzoate|padimate-o graessorb-o; 2-Ethylhexyl N ,N -dimethyl-p -aminobenzoate; 2-Ethylhexyl p -(dimethylamino)benzoate; 2-Ethylhexyl p-(dimethylamino)benzoate; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; 2-Ethylhexyl4-(dimethylamino)benzoate; 2-Ethylhexyl-4-(Dimethylamino)benzoate; 2-Ethylhexyl-4-(Dimethylamino)benzoate (en); 2-ETHYLHEXYL-4'-DIMETHYLAMINO- BENZOATE; Etilheksil Dimetil PABA; etilheksil dimetil paba; ETİLHEKSİL DİMETİL PABA; 2-ethylhexyl4-dimethylaminobenzoate; 2-Ethylhexyl-4'-dimethylamino-benzoate; 4-(dimethylamino)benzoic acid [(2S)-2-ethylhexyl] ester; 4-(Dimethylamino)benzoic acid, 2-ethylhexyl ester; Escalol 507; Escalol 507; Escalol 507; Arlatone UVB; benzoic acid, 4-amino-, dimethyl-, 2-ethylhexyl ester; benzoic acid, octyl dimethyl-p-amino-; Benzoic acid, p-(dimethylamino)-, 2-ethylhexyl ester; BENZOIC ACID, PARA-(DIMETHYLAMINO)-, 2-ETHYLHEXYL ESTER; Caraloe Snow & Sun Lip Balm (Salt/Mix); EHDAB; Eusolex 6007; OCTYL DIMETHYL PABA CRUDE; Octyl dimethyl p-aminobenzoate; Octyl-Dimethyl-Paba; Etilheksil Dimetil PABA; etilheksil dimetil paba; ETİLHEKSİL DİMETİL PABA; Padimate O 100 µg/mL in Methanol; Padimate-O; p-Dimethylaminobenzoic acid 2-ethylhexyl ester; Photoplex; Photoplex (Salt/Mix); PreSun 15; PreSun 23 (Salt/Mix); PreSun 46; PreSun 46 (Salt/Mix); Radiacare Lip Balm; Radiacare Lip Balm (Salt/Mix); Etilheksil Dimetil PABA; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; etilheksil dimetil paba; ETİLHEKSİL DİMETİL PABA; Etilheksil Dimetil PABA; etilheksil dimetil paba; ETİLHEKSİL DİMETİL PABA; 21245-02-3; 2-Ethylhexyl 4-(dimethylamino)benzoate; Escalol 507; Escalol 507; Escalol 507; Padimate O; 2-ETHYLHEXYL 4-DIMETHYLAMINOBENZOATE; Escalol 507; Padimate-O; Octyl dimethyl PABA; Benzoic acid, 4-(dimethylamino)-, 2-ethylhexyl ester; Arlatone UVB; 2-Ethylhexyl p-dimethylaminobenzoate; 2-Ethylhexyl-4-dimethylaminobenzoate; Etilheksil Dimetil PABA; etilheksil dimetil paba; ETİLHEKSİL DİMETİL PABA; Escalol 507; Escalol 507; Escalol 507; Eusolex 6007; 2-Ethylhexyl-p-dimethyl-aminobenzoate; Radiacare Lip Balm; 4-(Dimethylamino)benzoic acid 2-ethylhexyl ester; 2-Ethylhexyl p-(dimethylamino)benzoate; Octyl dimethyl p-aminobenzoate; Caraloe Snow & Sun Lip Balm; HSDB 7169; EINECS 244-289-3; NCGC00090764-02; DSSTox_CID_9320; DSSTox_RID_78762; DSSTox_GSID_29320; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; 4-(Dimethylamino)benzoic acid, 2-ethylhexyl ester; Benzoic acid, p-(dimethylamino)-, 2-ethylhexyl ester; Etilheksil Dimetil PABA; etilheksil dimetil paba; ETİLHEKSİL DİMETİL PABA; CAS-21245-02-3; Octyl-Dimethyl-Paba; MFCD00017526; Padimate O (USP); FR-2108; Arlatone UVB (TN); Photoplex (Salt/Mix); PubChem20907; ACMC-1CD6X; Padimate o [USAN:USP]; PreSun 23 (Salt/Mix); Padimate O [USAN:BAN]; SCHEMBL15432; KSC490C3D; MLS001055379; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA; Padimate O, analytical standard; Radiacare Lip Balm (Salt/Mix); CHEMBL1323699; DTXSID7029320; CTK3J0131; Etilheksil Dimetil PABA; etilheksil dimetil paba; ETİLHEKSİL DİMETİL PABA; KS-00000ZQC; CHEBI:135932; HMS3039F10; Tox21_111013; Escalol 507; Escalol 507; Tox21_202421; Tox21_303574; ANW-24381; SBB008471; 2-ethylhexyl4-(dimethylamino)benzoate; AKOS015890282; Tox21_111013_1; 2-Ethylhexyl-4'-dimethylamino-benzoate; AM84740; DB11570; LS-2257; MCULE-7746500520; NCGC00090764-01; NCGC00090764-03; NCGC00090764-04; NCGC00257250-01; NCGC00259970-01; AC-13165; ACM212545023; Etilheksil Dimetil PABA; etilheksil dimetil paba; ETİLHEKSİL DİMETİL PABA; AK-49567; CC-10519; L263; SC-17626; SMR000677935; Caraloe Snow & Sun Lip Balm (Salt/Mix); AX8017127; DB-021046; D1871; FT-0616757; NS00005726; NS00099022; ST50826077; 2-Ethylhexyl 4-(dimethylamino)benzoate, 98%; p-Dimethylaminobenzoic acid 2-ethylhexyl ester; D05335; C-17459; SR-01000864568; Q6628390; SR-01000864568-2; 2-Ethylhexyl 4-(dimethylamino)benzoate (Octyl Dimethyl PABA); Padimate O, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; Etilheksil Dimetil PABA; etilheksil dimetil paba; ETİLHEKSİL DİMETİL PABA; Padimate O, Pharmaceutical Secondary Standard; Certified Reference Material; 2-Ethylhexyl 4-(dimethylamino)benzoate;2-Ethylhexyl 4-(dimethylamino)benzoate (Octyl Dimethyl PABA);octyl-dimethyl-p-aminobenzoic acid;2-ethylhexyl 4-(dimethylamino)benzoate;2-ethyl-hexyl-4-dimethyl-aminobenzoate;ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA; arlatone UVB; Escalol 507; Escalol 507; benzoic acid, 4-(dimethylamino)-, 2-ethylhexyl ester; benzoic acid, p-(dimethylamino)-, 2-ethylhexyl ester; escalol 507; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; 2-ethyl hexyl 4-(dimethyl amino) benzoate; 2-ethylhexyl 4-(dimethylamino)benzoate; Etilheksil Dimetil PABA; etilheksil dimetil paba; ETİLHEKSİL DİMETİL PABA; 2-ethylhexyl p-(dimethylamino)benzoate; 2-ethylhexyl p-dimethylaminobenzoate; eusolex 6007; octyl dimethyl p-aminobenzoate; octyl dimethyl paba; padimate O; 2-Ethylhexyl 4-(N ,N -dimethylamino)benzoate; 2-Ethylhexyl 4-(dimethylamino)benzoate; 2-Ethylhexyl N ,N -dimethyl-p -aminobenzoate; 2-Ethylhexyl p -(dimethylamino)benzoate; 4-(Dimethylamino)benzoic acid 2-ethylhexyl ester; EHDAB; Octyl dimethyl PABA; Octyl Dimethyl PABA; T/N: Unichem EHD; T/N: Escalol 507; TN: Padimate O; Ethylhexyl Dimethyl PABA; Benzoic Acid, 4( Dimethylamino )-, 2-Ethylhexyl Ester; Etilheksil Dimetil PABA; etilheksil dimetil paba; ETİLHEKSİL DİMETİL PABA; 21245-02-3 [RN]; 244-289-3 [EINECS]; 2-Ethylhexyl 4-(dimethylamino)benzoatato; 2-Ethylhexyl 4-(dimethylamino)benzoate [ACD/IUPAC Name]; Escalol 507; Escalol 507; 2-Ethylhexyl 4-dimethylaminobenzoate; 2-Ethylhexyl p-Dimethylaminobenzoate; 2-Ethylhexyl-4-(dimethylamino)benzoat [German] [ACD/IUPAC Name]; 2-Ethylhexyl-4-dimethylaminobenzoate; 2-ETHYLHEXYL-P-DIMETHYL-AMINOBENZOATE; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; 4-(Diméthylamino)benzoate de 2-éthylhexyle [French] [ACD/IUPAC Name]; 4-(Dimethylamino)benzoic Acid 2-Ethylhexyl Ester; Benzoic acid, 4-(dimethylamino)-, 2-ethylhexyl ester [ACD/Index Name]; Escalol 507 [Trade name]; MFCD00017526 [MDL number]; Octyl p-Dimethylaminobenzoate; Padimate O [BAN] [USAN] [Wiki]; Quantacure EHA; Sundown [Trade name]; UNII:Z11006CMUZ; Etilheksil Dimetil PABA; etilheksil dimetil paba; Escalol 507; Escalol 507; Escalol 507; ETİLHEKSİL DİMETİL PABA; Z11006CMUZ; [21245-02-3]; '21245-02-3; 212545-02-3 [RN]; 2-Ethylhexyl 4-(N ,N -dimethylamino)benzoate; 2-Ethylhexyl 4-dimethylaminobenzoate|padimate-o graessorb-o; 2-Ethylhexyl N ,N -dimethyl-p -aminobenzoate; 2-Ethylhexyl p -(dimethylamino)benzoate; 2-Ethylhexyl p-(dimethylamino)benzoate; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; 2-Ethylhexyl4-(dimethylamino)benzoate; 2-Ethylhexyl-4-(Dimethylamino)benzoate; 2-Ethylhexyl-4-(Dimethylamino)benzoate (en); 2-ETHYLHEXYL-4'-DIMETHYLAMINO- BENZOATE; Etilheksil Dimetil PABA; etilheksil dimetil paba; ETİLHEKSİL DİMETİL PABA; 2-ethylhexyl4-dimethylaminobenzoate; 2-Ethylhexyl-4'-dimethylamino-benzoate; 4-(dimethylamino)benzoic acid [(2S)-2-ethylhexyl] ester; 4-(Dimethylamino)benzoic acid, 2-ethylhexyl ester; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA ; Arlatone UVB; benzoic acid, 4-amino-, dimethyl-, 2-ethylhexyl ester; benzoic acid, octyl dimethyl-p-amino-; Benzoic acid, p-(dimethylamino)-, 2-ethylhexyl ester; BENZOIC ACID, PARA-(DIMETHYLAMINO)-, 2-ETHYLHEXYL ESTER; Caraloe Snow & Sun Lip Balm (Salt/Mix); EHDAB; Eusolex 6007; OCTYL DIMETHYL PABA CRUDE; Octyl dimethyl p-aminobenzoate; Octyl-Dimethyl-Paba; Etilheksil Dimetil PABA; etilheksil dimetil paba; ETİLHEKSİL DİMETİL PABA; Padimate O 100 µg/mL in Methanol; Padimate-O; p-Dimethylaminobenzoic acid 2-ethylhexyl ester; Photoplex; Photoplex (Salt/Mix); PreSun 15; PreSun 23 (Salt/Mix); PreSun 46; PreSun 46 (Salt/Mix); Radiacare Lip Balm; Radiacare Lip Balm (Salt/Mix); Etilheksil Dimetil PABA; etilheksil dimetil paba; ETİLHEKSİL DİMETİL PABA; ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA; Escalol 507
ETHYLHEXYL DIMETHYL PABA
Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507). Escalol 507 UV filter by Ashland Specialty Chemical acts as a UV filter. It is a powerful oil-soluble UV-B absorber and offers protection against UV-B and UV-A radiation. It provides cost-effective performance and excellent safety profile. Escalol 507 UV filter finds application in formulating sun-care (after-sun, self-tanning and sunscreen application), body- & facial-care formulas and color cosmetics.
Abstract
Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507)-aminobenzoic acid (PABA) is an oily yellow liquid derivative of water-soluble PABA commonly used in sunscreen. Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) is widely used as an ingredient in many cosmetics at an average concentration of 1.25% (0.5-2.0%) in Korea. Previous studies, including those involving animals, have demonstrated that Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) is toxic to the following four organs: testis, epididymis, spleen, and liver. In addition, experiments using human keratinocytes found that Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) inhibits cell growth and DNA synthesis at low concentrations, and halted the cell cycle of MM96L cells (human melanoma cell line) at the G1 phase. Despite limited clinical data in humans, many studies have confirmed increased mutagenicity of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) following exposure to sunlight, which suggests that this molecule is likely to contribute to onset of sun-induced cancer despite protecting the skin through absorption of UVB. For risk assessment, the no observed adverse effect level (NOAEL) chosen was 100 mg/kg bw/day in a 4 weeks oral toxicity study. Systemic exposure dosage (SED) was 0.588 mg/kg bw/day for maximum use of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) in cosmetics. Based on the risk assessment and exposure scenarios conducted in this study, the margin of safety (MOS) was calculated to be 180.18 for a sunscreen containing 8% Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507), which is the maximum level allowed by the relevant domestic authorities.
Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507)-aminobenzoic acid (PABA) is an oily yellow liquid derivative of water-soluble PABA commonly used in sunscreen. Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) is widely used as an ingredient in many cosmetics at an average concentration of 1.25% (0.5-2.0%) in Korea. Previous studies, including those involving animals, have demonstrated that Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) is toxic to the following four organs: testis, epididymis, spleen, and liver. In addition, experiments using human keratinocytes found that Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) inhibits cell growth and DNA synthesis at low concentrations, and halted the cell cycle of MM96L cells (human melanoma cell line) at the G1 phase. Despite limited clinical data in humans, many studies have confirmed increased mutagenicity of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) following exposure to sunlight, which suggests that this molecule is likely to contribute to onset of sun-induced cancer despite protecting the skin through absorption of UVB. For risk assessment, the no observed adverse effect level (NOAEL) chosen was 100 mg/kg bw/day in a 4 weeks oral toxicity study. Systemic exposure dosage (SED) was 0.588 mg/kg bw/day for maximum use of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) in cosmetics. Based on the risk assessment and exposure scenarios conducted in this study, the margin of safety (MOS) was calculated to be 180.18 for a sunscreen containing 8% Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507), which is the maximum level allowed by the relevant domestic authorities.
Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507)
Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) is classified as :
Uv absorber
Uv filter
CAS Number 21245-02-3
EINECS/ELINCS No: 244-289-3
Restriction (applies to EU only): VII/21
COSING REF No: 33875
INN Name: padimate-O
Chem/IUPAC Name: 2-Ethylhexyl 4-(dimethylamino)benzoate
Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507)
Icky
ALSO-CALLED-LIKE-THIS: Padimate O, Octyl Dimethyl PABA, Eusolex 6007
WHAT-IT-DOES: sunscreen
Official CosIng Information
Details
Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) is a chemical sunscreen agent that protects in the UVB range (290-320 nm) with a peak absorbance at 312nm. Other than that, we struggle to write anything positive about this guy, as it is photo unstable (looses 10% efficacy in 20 mins and 50% in 85 mins), not an unfrequent allergen in sunscreens and shows some endocrine effect in animal studies.
All this does not mean that it is not considered safe as used, it is (and is approved up to 8% in the EU and US and up to 3% in Japan), but we do think that there are plenty of other and better UV filters out there.
Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507)
Messages
Overview(active tab)
Safety
Resources
What Is It?
Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) is a yellowish, oily liquid. In cosmetics and personal care products, Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) is used in the formulation of sunscreen products, shampoos, conditioners, hair sprays, makeup, and bath and skin products.
When it is used in sunscreen drug products, Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) is called Padimate O.
Why is it used in cosmetics and personal care products?
Padimate O, when applied to the skin, absorbs UV rays. In addition to causing sunburn, UV radiation is a significant cause of premature aging of the skin and contributes to the development of melanoma and other forms of skin cancer.
Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) can also be used to protect cosmetics and personal care products from deterioration by absorbing, UV rays
Scientific Facts:
Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507), or Octyl Dimethyl para-Aminobenzoic Acid (PABA), absorbs ultraviolet radiation and converts it into less damaging infrared radiation (heat).
Abstract
Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507)-aminobenzoic acid (PABA) is an oily yellow liquid derivative of water-soluble PABA commonly used in sunscreen. Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) is widely used as an ingredient in many cosmetics at an average concentration of 1.25% (0.5–2.0%) in Korea. Previous studies, including those involving animals, have demonstrated that Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) is toxic to the following four organs: testis, epididymis, spleen, and liver. In addition, experiments using human keratinocytes found that Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) inhibits cell growth and DNA synthesis at low concentrations, and halted the cell cycle of MM96L cells (human melanoma cell line) at the G1 phase. Despite limited clinical data in humans, many studies have confirmed increased mutagenicity of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) following exposure to sunlight, which suggests that this molecule is likely to contribute to onset of sun-induced cancer despite protecting the skin through absorption of UVB. For risk assessment, the no observed adverse effect level (NOAEL) chosen was 100 mg/kg bw/day in a 4 weeks oral toxicity study. Systemic exposure dosage (SED) was 0.588 mg/kg bw/day for maximum use of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) in cosmetics. Based on the risk assessment and exposure scenarios conducted in this study, the margin of safety (MOS) was calculated to be 180.18 for a sunscreen containing 8% Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507), which is the maximum level allowed by the relevant domestic authorities.
Keywords: Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507), Cosmetics, Sunscreen, Risk assessment, Toxicity
Go to:
INTRODUCTION
Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) (CAS No. 21245-02-3) is an organic derivative of water-soluble PABA (4-aminobenzoic acid) included in sunscreen and other cosmetics. It is a yellow water-insoluble oily liquid with an ester bond formed by condensation of 2-ethylhexanol and dimethylaminobenzoic acid (Fig. 1). Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) is also known as padimate O, OD-PABA, or octyl dimethyl p-aminobenzoate (Table 1). The Ministry of Food and Drug Safety (MFDS) and US Food and Drug Administration (FDA) mandate that its concentration in any cosmetic product shall not exceed 8% (1). Previous animal studies showed that high concentrations of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) may be toxic to the epididymis and caution should be exercised when administering this substance to infants younger than six months of age due lack of understanding of its metabolism and absorption (2). Previous risk assessment data for Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) includes potential toxicity data and national and international regulations only. The present study summarizes a risk assessment that included determination of the margin of safety (MOS) at concentrations in cosmetics allowed by domestic authorities, a summary of existing experimental toxicity data, and exposure data associated with the amount of use in domestic cosmetic products.
An external file that holds a picture, illustration, etc.
Object name is tr-35-131f1.jpg
Fig. 1
Chemical structure of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507).
Table 1
Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) nomenclature and classification
CAS No. 21245-02-3
EINECS No. 244-289-3
INCI name Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507)
IUPAC name 2-Ethylhexyl 4-(dimethylamino)benzoate
Synonyms Padimate O
Octyl dimethyl p-aminobenzoate, Octyl dimethyl PABA
2-Ethylhexyl p-(dimethylamino)benzoate
OD-PABA
Adopted from Hazardous Substances Data Bank (HSDB) & ChemIDplus (2).
Go to:
PHYSICAL AND CHEMICAL PROPERTIES
The range of purities of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) used as a raw material for cosmetics is approximately 98–99.5%. It is an oily yellow liquid state with oil characteristics. It has a molecular weight of 277.4053. It is soluble in alcohol, and strong acid and base, but is insoluble in water and acetic acid (Table 2).
Table 2
Chemico-physical properties of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507)
Physical property Yellow liquid with oil characteristics
Molecular weight 277.4053
pKa 6.027
Boiling point 387.8°C at 760 mmHg
Melting point 242.5–243.5°C
Ignition point 124.1°C
Steam pressure 7.7 × 107 mmHg at 25°C
Specific gravity 0.99
Solubility Dissolved in alcohol, HCl, KOH
Not dissolved in acetic acid
Dissolved in water at 25°C if 5.3 × 103 mg/L
Density 1.0 ± 0.1 g/cm3
Adopted from HSDB (2).
Go to:
COSMETIC USE
Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) is used in sunscreen and in a variety of beauty products. According to the Environmental Working Group (EWG) database, it is used in many products including lipstick, conditioner, shampoo, anti-aging agents, hair spray, and sunscreen. Use of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) in non-cosmetic products has not been reported in Korea. According to a survey conducted by the MFDS the average concentration of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) in cosmetic products is 1.25% (ranging from 0.5–2.0%).
Go to:
HAZARD IDENTIFICATION
Single and repeated dose toxicity studies of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) have identified various toxicities including skin irritation, reproductive toxicity, genotoxicity, and phototoxicity. Repeated dosing of experimental animals resulted in organ toxicity and organ pigmentation. The major proposed mechanism of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) toxicity is DNA damage by light-modified Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507).
General toxicity
In an acute toxicity study of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507), the LD50 in rats was 14,900 mg/kg (3) and no irritation was observed in a human patch test using white Vaseline® mixed with 8% Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507).
According to a report by the Scientific Committee on Cosmetology (SCC) (1999) (4), a 4-week oral administration study was conducted in rats in accordance with GLP principles. Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) was administered orally (by gavage) at doses of 0, 100, 300, and 1,000 mg/kg/day (Groups 1, 2, 3, and 4, respectively) to 10 male and female rats per group. An additional 5 male and 5 female rats were added to Groups 1 and 4 to evaluate the convalescence stage. No clinical symptoms were observed except salivation in Group 4 and decreased weight in Group 4 three to four weeks after administration, which did not normalize following the convalescence period. Gross inspections during autopsies of the animals found that the capsule of the spleen was severely degraded in one female in Group 4. A male in Group 4 (4/10) exhibited a softened testis and 8 males exhibited reduced testis size. No prostate, epididymis, or seminal vesicle abnormalities were observed. Three out of the five males in the Group 4 convalescence group exhibited reduced testis size. A female rat in Group 4 showed increased spleen weight, and the females in Groups 3 and 4 exhibited increased liver weight. Furthermore, the males in Group 4 exhibited liver weight gain and pituitary gland weight loss. Among the animals in the convalescence group, the males in Group 4 exhibited kidney weight gain, but showed no changes in testis or pituitary gland weights. Histopathological examinations showed moderate or moderately severe testicular atrophy in all males in Group 4 and epididymal edema in seven out of the ten males in Group 4. All males in Group 4 had spleen pigmentation, but spleen pigmentation was more conspicuous in the females in Group 3 and was extensive in the females in Group 4. The NOAEL was determined at 100 mg/kg/day based on pigmentation of the spleen (5). The SCC determined that this NOAEL may have been too conservative, so a NOAEL value of 300 mg/kg/day was assigned to Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) (4).
No toxicity was observed in 20 rabbits administered 140 or 280 mg/kg/day of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) for 13 weeks (4).
Reproductive and developmental toxicity
When 2 mL/kg daily Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) was applied to the skin of rats at 6 to 16 days of pregnancy, wavy ribs were observed on both sides of 7/56 fetuses and on one side of 2/56 fetuses. However, these observations were not attributed to Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) toxicity, as the rat species used in this study commonly exhibit wavy ribs (4).
According to a report by Erol et al. (6), dermal exposure to OD-PABA did not affect pubertal development or thyroid function in female or male rats. As such, OD-PABA was not classified as an endocrine disrupting chemical.
Mutagenicity/Genotoxicity
In vivo micronucleus testing was conducted on mice to evaluate mutagenesis. Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) (5,000 mg/kg) was intraperitoneally injected into three groups of mice (n = 10 mice per group; 30, 48, or 72 hr), resulting in no mutagenesis (3).
A chromosomal aberration test was performed in human lymphocytes. This assay is based on metabolic activation in response to the S9 mix. Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) was dissolved in ethanol at concentrations of 315 to 5,010 μg/mL. No chromosomal aberrations were observed (4).
Carcinogenicity
Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) is not considered carcinogenic per International Agency for Research on Cancer (IARC), Association Advancing Occupational and Environmental Health (ACGIH), US National Toxicology Program (NTP), and Occupational Safety and Health Administration (OSHA) (7).
Ocular irritation
Two percent Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) mixed with mineral oil was applied to the eyes of rabbits. No irritation was reported when both eyes are washed and left unattended (3).
A slight irritation was observed in rabbit mucous membranes during a Draize test with 2% and 5% Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) in mineral oil (4).
Skin irritation
Five percent Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) mixed with mineral oil applied to rabbit skin did not cause irritation (3,8). In addition, a patch containing Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) dissolved in 4% white Vaseline® affixed to adult volunteers did not cause skin sensitization (3).
No irritation was observed following application of 5% Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) to normal and damaged rabbit skin for 24 hr (4).
A human patch test study showed no incidence of irritation following application of yellow soft paraffin with 5% Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) for 48 hr (4).
When 1 mg/mL of estradiol was prescribed during the autumn and winter seasons to postmenopausal women (4 persons), women receiving hormone replacement therapy, women with sensitivity to Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507), women with epilepsy, or women prescribed medications to control liver metabolism (aged between 54 and 63, body weight between 67 and 93 kg) along with Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) applied to their arm over a 10 cm2 area, daily for nine days, no skin irritation was observed (9).
Skin sensitization
Five percent Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) in mineral oil did not cause skin sensitization in guinea pigs. In addition, 50 μL of 0.1% Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) in saline was injected into ten guinea pigs, followed by nine additional 0.1 mL injections administered across three weeks. The guinea pigs did not exhibit sensitization when challenged with a 0.05 mL dose after a 12-week resting phase (4).
No skin sensitization was observed in humans following application of 1.5% or 4% Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) mixed with white Vaseline® (3). Furthermore, 15 volunteers were instructed to apply soft paraffin containing 4% Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) for three weeks, followed by a challenge application after a two week rest phase, after which no skin sensitization was observed. Consistent with this result, 150 individuals subjected to a patch test with 7% Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) with 3% oxybenzone did not exhibit skin sensitization (4). Another study showed that application of soft paraffin containing 7% Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) to 156 individuals did not cause sensitization (4). Finally, a slight stinging reaction was reported during the induction period when a mixture of 3% benzophenone and 8% Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) was applied to 90 individuals, but no skin sensitization was observed (4).
Phototoxicity/Photosensitization
Ten guinea pigs had their ear hair removed and a mixture of 3% oxybenzone and 7% Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) was applied to one ear several times, and 8-methoxypsoralen was applied to the ears of two guinea pigs as a positive control. The guinea pigs were then exposed to UV radiation for two hours. No phototoxicity was observed. Furthermore, no phototoxicity was observed when Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) was applied to the posterior of guinea pigs for 2 hr followed by irradiation of 3 J/cm2 at 320–400 nm (4).
No phototoxicity was observed in 26 individuals who were tested with 3% oxybenzone and 7% Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) (4). Furthermore, no phototoxicity was observed when 5% Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) in ethanol was applied and the site was irradiated with 30 J (4).
Patch testing with a mixture of 2% oxybenzone and 7% Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) for 24 hr was conducted on ten white-skin individuals. Following removal of the patch, the site was irradiated with UVA for 12 min followed by 1 MED (minimal erythema dose) of UVB. No phototoxicity was observed in this study (4). Furthermore, human subjects treated every 26 hr with an emulsion of stearic acid (3%), water (91%), and 4% Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) showed no phototoxicity.
Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) is harmless unless it is exposed to light. However, once activated by light, it directly damages DNA. Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) in commercially available sunscreen products can be activated by UVA, and to a greater extent by UVB, when exposed to sunlight (10).
Toxicokinetics
To determine whether a new metered-dose topical aerosol (MDTA) medication containing Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) as a skin penetration enhancer could enhance transdermal delivery of estradiol, estradiol MDTA containing Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) was applied to the abdomens of postmenopausal women for nine days and the levels of estradiol and estrone in the blood were measured daily via radioimmunoassay. Following MDTA treatment, 1 mg of estradiol sprayed onto three adjacent areas of skin (10 cm2) on the abdomens of each subject did not induce skin irritation. Blood estradiol concentrations were measured in four women (aged between 54 and 63 years, body weight between 67 and 93 kg). The average blood estradiol concentration was 53 pg/mL across the 9-day study period, which was significantly greater than the reference value of 13 pg/mL. (p < 0.001). This test confirmed that the MDTA containing Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) enhanced transdermal delivery of estradiol (9).
14C-labelled Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) in ethanol was applied to 100 cm2 of the forearms of each of four male and female subjects. The forearms were then covered with gauze for 24 hr after the ethanol completely evaporated. Blood was collected after 0, 2, 4, 8, 24, and 72 hr and urine was collected for 24 hr. No radioactivity was found in the blood samples while 2.45% and 1.18% radioactivity were found in the urine samples of the male and female subjects, respectively (average % of total radioactivity). The average radioactivity recovered after washing the skin at the application site was 95.7%. Assuming that 0.5 mg/cm2 was applied at a concentration of 8% to 1.8 m2, the total amount absorbed was 13 mg, or 0.2 mg/kg (4).
An oil-in-water emulsion lotion was used for an in vitro percutaneous penetration test, and guinea pig and human skin were used as the membranes. HEPES-buffered Hank’s balanced salt solution containing gentamycin sulfate and bovine serum albumin was used as the aqueous solution in the receiving chamber. The total absorption rate of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) transferred to the receiving chamber and the skin was 12.7 ± 2.5%. Evaluation of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) metabolism was also included in this test. Guinea pig skin hydrolyzed approximately 13–35% of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) transferred to the aqueous solution through esterase activity, while human skin hydrolyzed 37% of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) (11).
The value used for skin absorption in humans for the risk assessment was 2.45% based on the limited skin absorption data.
Miscellaneous materials (including clinical data)
Cell tests confirmed that Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) inhibited cell growth and DNA synthesis, and delayed cycle progression at 25–100 mg/mL. The CI80-13S cell line, a model of mitochondrial dysfunction, showed greater cell growth inhibition in response to ethylhexyl p-methoxycinnamate (EHMC) and PABA than the other cell lines. The pretreatment of MM96L with ethidium bromide (EtBr), which serve as mitochondrial inhibitors, followed by sunscreen treatment, resulted in apoptosis with increased uptake of ethidium bromide (12).
When keratinocytes exposed to 5 MED of sunlight were treated with sunscreen containing Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) (SPF 15), the number of DNA strand breaks observed here was at least 75 times higher than that in cells treated with sunscreen that did not contain Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) (13).
MCF-7, a human breast cancer cell line, was used to measure the estrogenic activity of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507). Cell proliferation rates were evaluated by attaching the estrogen receptor of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507), and 17β-estradiol was used as a positive control. The EC50 values for cell proliferation were 1.2 pM and 2.63 pM for 17β-estradiol and Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507), respectively (14).
Go to:
DOSE-RESPONSE ASSESSMENT
After toxicological data were reviewed to determine the optimal toxicity reference value, the NOAEL of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) was selected from a 4-week repeated dose toxicity study in rats. Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) dissolved in corn oil was administered to rats at concentrations of 0, 100, 300, and 1,000 mg/kg/day for four weeks by gavage, followed by four weeks of convalescence to assess the durability or reversibility of toxic effects. The results following the first four weeks showed toxicities such as increased weight and histological changes in the testes, epididymis, spleen, and liver. The assessment of reversible toxicity following four weeks of convalescence confirmed the absence of toxicity except for semen reduction in the epididymis, which was only observed in the treatment group given 1,000 mg/kg/day of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507). Pigmentation of the spleen was observed among males subjected to high concentrations of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507). This observation was more conspicuous among females treated with 300 and 1,000 mg/kg/day of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507). Based on the pigmentation of the spleen, NOAEL was determined to be 100 mg/kg/day (5) (Table 3).
The NOAEL was based on animal testing data and Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) was not considered to be of concern if the MOS was 100 or above. Based on the MOS determined using the use limit of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) among domestic cosmetic products, the health risk of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) for use of sunscreen was 180.18, which is significantly higher than 100, which confirmed the safety of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507).
Go to:
CONCLUSION
Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) is an organic derivative of water-soluble PABA (4-aminobenzoic acid) used as an ingredient in sunscreen and other cosmetics. Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) induced pigmentation of the spleen in a four-week oral administration toxicity test in rats, and the NOAEL derived from this study was 100 mg/kg/day. No significant reproductive toxicity, genotoxicity, carcinogenicity, skin sensitization, skin irritation, or phototoxicity was observed in response to Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) administration. The optimal NOAEL for the risk assessment was determined to be 100 mg/kg/day based on a four-week repeated toxicity study in rats. The SED of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) was 0.588. The risk characterization demonstrated that Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) is safe to use in cosmetics in accordance with current MFDS regulations because the MOS exceeded 100 even at the maximum permitted concentration in cosmetics (8%). However, the toxicological data used in the risk assessment are limited, and if new toxicological data are reported, further assessments should be performed as appropriate.
Abstract
Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507)-aminobenzoic acid (PABA) is an oily yellow liquid derivative of water-soluble PABA commonly used in sunscreen. Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) is widely used as an ingredient in many cosmetics at an average concentration of 1.25% (0.5–2.0%) in Korea. Previous studies, including those involving animals, have demonstrated that Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) is toxic to the following four organs: testis, epididymis, spleen, and liver. In addition, experiments using human keratinocytes found that Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) inhibits cell growth and DNA synthesis at low concentrations, and halted the cell cycle of MM96L cells (human melanoma cell line) at the G1 phase. Despite limited clinical data in humans, many studies have confirmed increased mutagenicity of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) following exposure to sunlight, which suggests that this molecule is likely to contribute to onset of sun-induced cancer despite protecting the skin through absorption of UVB. For risk assessment, the no observed adverse effect level (NOAEL) chosen was 100 mg/kg bw/day in a 4 weeks oral toxicity study. Systemic exposure dosage (SED) was 0.588 mg/kg bw/day for maximum use of Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507) in cosmetics. Based on the risk assessment and exposure scenarios conducted in this study, the margin of safety (MOS) was calculated to be 180.18 for a sunscreen containing 8% Ethylhexyl Dimethyl PABA(Escalol 507), which is the maximum level allowed by the relevant domestic authorities.
ETİLHEKSİL DİMETİL PABA
Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507). Ashland Specialty Chemical'dan Escalol 507 UV filtresi, UV filtresi görevi görür. Yağda çözünen güçlü bir UV-B emicidir ve UV-B ve UV-A radyasyonuna karşı koruma sağlar. Uygun maliyetli performans ve mükemmel güvenlik profili sağlar. Escalol 507 UV filtresi, güneş bakımı (güneş sonrası, kendi kendine bronzlaşma ve güneş kremi uygulaması), vücut ve yüz bakımı formülleri ve renkli kozmetiklerin formüle edilmesinde uygulama bulur.
Öz
Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) -aminobenzoik asit (PABA), güneş koruyucusunda yaygın olarak kullanılan, suda çözünür PABA'nın yağlı sarı bir sıvı türevidir. Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507), Kore'de ortalama% 1,25 (% 0,5-2,0) konsantrasyonda birçok kozmetikte içerik olarak yaygın şekilde kullanılmaktadır. Hayvanlarla ilgili olanlar da dahil olmak üzere önceki çalışmalar, Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) aşağıdaki dört organ için toksik olduğunu göstermiştir: testis, epididim, dalak ve karaciğer. Ek olarak, insan keratinositlerini kullanan deneyler, Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) düşük konsantrasyonlarda hücre büyümesini ve DNA sentezini engellediğini ve G1 fazında MM96L hücrelerinin (insan melanom hücre hattı) hücre döngüsünü durdurduğunu buldu. İnsanlarda sınırlı klinik verilere rağmen, birçok çalışma, güneş ışığına maruz kalmanın ardından Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) artmış mutajenisitesini doğrulamıştır; bu, bu molekülün, cildi UVB'nin emilimi yoluyla korumasına rağmen, güneşin neden olduğu kanserin başlamasına katkıda bulunabileceğini göstermektedir. . Risk değerlendirmesi için, 4 haftalık bir oral toksisite çalışmasında seçilen advers etki gözlenmeyen seviye (NOAEL) 100 mg / kg canlı ağırlık / gün'dür. Kozmetiklerde Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) maksimum kullanımı için sistemik maruziyet dozu (SED) 0.588 mg / kg canlı ağırlık / gün'dür. Bu çalışmada gerçekleştirilen risk değerlendirmesi ve maruziyet senaryolarına göre, ilgili yerel makamlarca izin verilen maksimum düzey olan% 8 Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) içeren bir güneş koruyucu için güvenlik marjı (MOS) 180,18 olarak hesaplanmıştır. .
Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) -aminobenzoik asit (PABA), güneş koruyucusunda yaygın olarak kullanılan, suda çözünür PABA'nın yağlı sarı bir sıvı türevidir. Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507), Kore'de ortalama% 1,25 (% 0,5-2,0) konsantrasyonda birçok kozmetikte içerik olarak yaygın şekilde kullanılmaktadır. Hayvanlarla ilgili olanlar da dahil olmak üzere önceki çalışmalar, Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) aşağıdaki dört organ için toksik olduğunu göstermiştir: testis, epididim, dalak ve karaciğer. Ek olarak, insan keratinositlerini kullanan deneyler, Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) düşük konsantrasyonlarda hücre büyümesini ve DNA sentezini engellediğini ve G1 fazında MM96L hücrelerinin (insan melanom hücre hattı) hücre döngüsünü durdurduğunu buldu. İnsanlarda sınırlı klinik verilere rağmen, birçok çalışma, güneş ışığına maruz kalmanın ardından Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) artmış mutajenisitesini doğrulamıştır; bu, bu molekülün, cildi UVB'nin emilimi yoluyla korumasına rağmen, güneşin neden olduğu kanserin başlamasına katkıda bulunabileceğini göstermektedir. . Risk değerlendirmesi için, 4 haftalık bir oral toksisite çalışmasında seçilen advers etki gözlenmeyen seviye (NOAEL) 100 mg / kg canlı ağırlık / gün'dür. Kozmetiklerde Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) maksimum kullanımı için sistemik maruziyet dozu (SED) 0.588 mg / kg canlı ağırlık / gün'dür. Bu çalışmada gerçekleştirilen risk değerlendirmesi ve maruziyet senaryolarına göre, ilgili yerel makamlarca izin verilen maksimum düzey olan% 8 Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) içeren bir güneş koruyucu için güvenlik marjı (MOS) 180,18 olarak hesaplanmıştır. .
Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507)
Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) şu şekilde sınıflandırılır:
Uv emici
UV filtresi
CAS Numarası 21245-02-3
EINECS / ELINCS No: 244-289-3
Kısıtlama (yalnızca AB için geçerlidir): VII / 21
COSING REF No: 33875
INN Adı: padimate-O
Chem / IUPAC Adı: 2-Etilheksil 4- (dimetilamino) benzoat
Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507)
Icky
BU GİBİ AYRICA-BU: Padimate O, Octyl Dimethyl PABA, Eusolex 6007
NE YAPAR: güneş kremi
Resmi CosIng Bilgileri
Detaylar
Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507), 312 nm'de bir pik absorbans ile UVB aralığında (290-320 nm) koruyan kimyasal bir güneş koruyucu ajandır. Bunun dışında, fotoğraf dengesiz olduğu için (20 dakikada% 10, 85 dakikada% 50), güneş kremlerinde sık olmayan bir alerjen olmadığı ve hayvan çalışmalarında bir miktar endokrin etkisi gösterdiği için bu adam hakkında olumlu bir şey yazmakta zorlanıyoruz.
Bütün bunlar, kullanıldığı haliyle güvenli olmadığı anlamına gelmez, öyle (ve AB ve ABD'de% 8'e kadar ve Japonya'da% 3'e kadar onaylanmıştır), ancak daha pek çok ve daha iyisi olduğunu düşünüyoruz. UV filtreleri var.
Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507)
Mesajlar
Genel Bakış (etkin sekme)
Emniyet
Kaynaklar
Bu ne?
Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) sarımsı, yağlı bir sıvıdır. Kozmetik ve kişisel bakım ürünlerinde Ethylhexyl Dimethyl PABA (Escalol 507) güneş koruyucu ürünler, şampuanlar, saç kremleri, saç spreyleri, makyaj, banyo ve cilt ürünlerinin formülasyonunda kullanılır.
Güneşten koruyucu ilaç ürünlerinde kullanıldığında Ethylhexyl Dimethyl PABA (Escalol 507) Padimate O olarak adlandırılır.
Neden kozmetik ve kişisel bakım ürünlerinde kullanılır?
Padimate O cilde uygulandığında UV ışınlarını emer. Güneş yanığına neden olmanın yanı sıra, UV radyasyonu cildin erken yaşlanmasının önemli bir nedenidir ve melanom ve diğer cilt kanseri türlerinin gelişmesine katkıda bulunur.
Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) ayrıca kozmetik ve kişisel bakım ürünlerini UV ışınlarını emerek bozulmadan korumak için de kullanılabilir.
Bilimsel gerçekler:
Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) veya Oktil Dimetil para-Aminobenzoik Asit (PABA), ultraviyole radyasyonu emer ve onu daha az zarar veren kızılötesi radyasyona (ısı) dönüştürür.
Öz
Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) -aminobenzoik asit (PABA), güneş koruyucusunda yaygın olarak kullanılan, suda çözünür PABA'nın yağlı sarı bir sıvı türevidir. Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507), Kore'de ortalama% 1,25 (% 0,5-2,0) konsantrasyonda birçok kozmetikte içerik olarak yaygın şekilde kullanılmaktadır. Hayvanlarla ilgili olanlar da dahil olmak üzere önceki çalışmalar, Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) aşağıdaki dört organ için toksik olduğunu göstermiştir: testis, epididim, dalak ve karaciğer. Ek olarak, insan keratinositlerini kullanan deneyler, Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) düşük konsantrasyonlarda hücre büyümesini ve DNA sentezini engellediğini ve G1 fazında MM96L hücrelerinin (insan melanom hücre hattı) hücre döngüsünü durdurduğunu buldu. İnsanlarda sınırlı klinik verilere rağmen, birçok çalışma, güneş ışığına maruz kalmanın ardından Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) artmış mutajenisitesini doğrulamıştır; bu, bu molekülün, cildi UVB'nin emilimi yoluyla korumasına rağmen, güneşin neden olduğu kanserin başlamasına katkıda bulunabileceğini göstermektedir. . Risk değerlendirmesi için, 4 haftalık bir oral toksisite çalışmasında seçilen advers etki gözlenmeyen seviye (NOAEL) 100 mg / kg canlı ağırlık / gün'dür. Kozmetiklerde Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) maksimum kullanımı için sistemik maruziyet dozu (SED) 0.588 mg / kg canlı ağırlık / gün'dür. Bu çalışmada gerçekleştirilen risk değerlendirmesi ve maruziyet senaryolarına göre, ilgili yerel makamlarca izin verilen maksimum düzey olan% 8 Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) içeren bir güneş koruyucu için güvenlik marjı (MOS) 180,18 olarak hesaplanmıştır. .
Anahtar Kelimeler: Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507), Kozmetik, Güneş Kremi, Risk değerlendirmesi, Toksisite
Şuraya gidin:
GİRİŞ
Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) (CAS No. 21245-02-3), güneş kremi ve diğer kozmetiklerde bulunan suda çözünür PABA'nın (4-aminobenzoik asit) organik bir türevidir. 2-etilheksanol ve dimetilaminobenzoik asidin yoğunlaşmasıyla oluşan ester bağına sahip sarı suda çözünmeyen yağlı bir sıvıdır (Şekil 1). Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) aynı zamanda padimat O, OD-PABA veya oktil dimetil p-aminobenzoat olarak da bilinir (Tablo 1). Gıda ve İlaç Güvenliği Bakanlığı (MFDS) ve ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) herhangi bir kozmetik üründeki konsantrasyonunun% 8'i (1) geçmemesini zorunlu kılar. Önceki hayvan çalışmaları, yüksek Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) konsantrasyonlarının epididim için toksik olabileceğini ve bu maddeyi altı aylıktan küçük bebeklere uygularken metabolizmasını ve emilimini anlama eksikliği nedeniyle dikkatli olunması gerektiğini göstermiştir (2) . Ethylhexyl Dimethyl PABA (Escalol 507) için önceki risk değerlendirme verileri, yalnızca potansiyel toksisite verilerini ve ulusal ve uluslararası düzenlemeleri içerir. Bu çalışma, yerel otoriteler tarafından izin verilen kozmetik konsantrasyonlarında güvenlik marjının (MOS) belirlenmesini, mevcut deneysel toksisite verilerinin bir özetini ve ev içi kozmetik ürünlerdeki kullanım miktarı ile ilişkili maruz kalma verilerini içeren bir risk değerlendirmesini özetlemektedir.
Bir resim, illüstrasyon vb. İçeren harici bir dosya.
Nesne adı tr-35-131f1.jpg'dir
Şekil 1
Ethylhexyl Dimethyl PABA'nın (Escalol 507) kimyasal yapısı.
tablo 1
Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) isimlendirme ve sınıflandırma
CAS No. 21245-02-3
EINECS No. 244-289-3
INCI adı Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507)
IUPAC adı 2-Etilheksil 4- (dimetilamino) benzoat
Eşanlamlılar Padimate O
Oktil dimetil p-aminobenzoat, Oktil dimetil PABA
2-Etilheksil p- (dimetilamino) benzoat
OD-PABA
Tehlikeli Maddeler Veri Bankası (HSDB) ve ChemIDplus (2) 'den kabul edilmiştir.
Şuraya gidin:
FİZİKSEL VE KİMYASAL ÖZELLİKLER
Kozmetikler için hammadde olarak kullanılan Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) saflık aralığı yaklaşık% 98-99,5'tir. Yağ özelliği olan yağlı sarı bir sıvı haldir. 277.4053 moleküler ağırlığa sahiptir. Alkolde ve kuvvetli asit ve bazda çözünür, ancak suda ve asetik asitte çözünmez (Tablo 2).
Tablo 2
Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) kimyasal-fiziksel özellikleri
Fiziksel özellik Yağ özellikli sarı sıvı
Molekül ağırlığı 277.4053
pKa 6.027
760 mmHg'de kaynama noktası 387,8 ° C
Erime noktası 242,5–243,5 ° C
Tutuşma noktası 124.1 ° C
25 ° C'de buhar basıncı 7,7 × 107 mmHg
Özgül ağırlık 0.99
Çözünürlük Alkol, HCl, KOH içinde çözünmüş
Asetik asitte çözünmez
5,3 × 103 mg / L ise 25 ° C'de suda çözülür
Yoğunluk 1.0 ± 0.1 g / cm3
HSDB'den (2) kabul edilmiştir.
Şuraya gidin:
KOZMETİK KULLANIM
Ethylhexyl Dimethyl PABA (Escalol 507) güneş koruyucu ve çeşitli güzellik ürünlerinde kullanılır. Çevresel Çalışma Grubu (EWG) veritabanına göre ruj, saç kremi, şampuan, yaşlanmayı geciktirici maddeler, saç spreyi ve güneş kremi gibi birçok üründe kullanılmaktadır. Kore'de kozmetik olmayan ürünlerde Ethylhexyl Dimethyl PABA (Escalol 507) kullanımı bildirilmemiştir. MFDS tarafından yapılan bir araştırmaya göre kozmetik ürünlerdeki ortalama Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) konsantrasyonu% 1,25'tir (% 0,5-2,0 arasında).
Şuraya gidin:
TEHLİKE TANIMI
Ethylhexyl Dimethyl PABA'nın (Escalol 507) tek ve tekrarlanan doz toksisite çalışmaları, cilt tahrişi, üreme toksisitesi, genotoksisite ve fototoksisite dahil çeşitli toksisiteler tanımlamıştır. Deney hayvanlarının tekrarlanan dozları, organ toksisitesi ve organ pigmentasyonu ile sonuçlandı. Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) toksisitesinin önerilen başlıca mekanizması, ışıkla modifiye edilmiş Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) tarafından DNA hasarıdır.
Genel toksisite
Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) bir akut toksisite çalışmasında, sıçanlarda LD50 14.900 mg / kg'dır (3) ve% 8 Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) ile karıştırılmış beyaz Vaseline® kullanılarak yapılan bir insan yama testinde tahriş gözlenmemiştir. ).
Bilimsel Kozmetoloji Komitesi (SCC) (1999) (4) tarafından hazırlanan bir rapora göre, GLP ilkelerine uygun olarak sıçanlarda 4 haftalık bir oral uygulama çalışması yapılmıştır. Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507), 0, 100, 300 ve 1,000 mg / kg / gün dozlarında (sırasıyla Grup 1, 2, 3 ve 4) 10 erkek ve dişi sıçana oral yoldan (gavajla) uygulandı. grubu. İyileşme aşamasını değerlendirmek için Grup 1 ve 4'e ek bir 5 erkek ve 5 dişi sıçan eklendi. Grup 4'te tükürük salgısı dışında hiçbir klinik semptom gözlenmedi ve Grup 4'te uygulamadan üç ila dört hafta sonra kilo azaldı, bu iyileşme dönemini takiben normale dönmedi. Hayvanların otopsileri sırasında yapılan kapsamlı incelemeler, dalak kapsülünün Grup 4'teki bir kadında ciddi şekilde bozulmuş olduğunu buldu. Grup 4'teki (4/10) bir erkek, yumuşatılmış bir testis sergiledi ve 8 erkek, testis boyutu küçültüldü. Prostat, epididim veya seminal vezikül anormallikleri gözlenmedi. 4. Grup nekahat grubundaki beş erkekten üçünde testis boyutu küçüldü. Grup 4'teki bir dişi sıçan, artan dalak ağırlığı gösterdi ve Grup 3 ve 4'teki dişiler, artmış karaciğer ağırlığı sergiledi. Ayrıca, Grup 4'teki erkekler karaciğer kilo alımı ve hipofiz bezi kilo kaybı gösterdi. İyileşme grubundaki hayvanlar arasında, Grup 4'teki erkekler böbrek ağırlığı artışı sergilediler, ancak testis veya hipofiz bezi ağırlıklarında hiçbir değişiklik göstermedi. Histopatolojik incelemeler Grup 4'teki tüm erkeklerde orta veya orta derecede şiddetli testis atrofisi ve Grup 4'teki on erkekten yedisinde epididimal ödem gösterdi. Grup 4'teki tüm erkeklerde dalak pigmentasyonu vardı, ancak Grup 3'teki kadınlarda dalak pigmentasyonu daha belirgindi. Grup 4'teki kadınlarda yaygındı. NOAEL dalak pigmentasyonuna göre 100 mg / kg / gün olarak belirlendi (5). SCC, bu NOAEL'in çok muhafazakar olabileceğini belirledi, bu nedenle 300 mg / kg / gün NOAEL değeri, Etilheksil Dimetil PABA'ya (Escalol 507) (4) atandı.
13 hafta boyunca günde 140 veya 280 mg / kg Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) uygulanan 20 tavşanda toksisite gözlenmemiştir (4).
Üreme ve gelişimsel toksisite
Gebelikten 6-16. Günlerde sıçanların derisine günde 2 mL / kg Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) uygulandığında, 7/56 fetüsün her iki tarafında ve 2/56 fetüsün bir tarafında dalgalı kaburgalar görüldü. Bununla birlikte, bu çalışmada kullanılan sıçan türleri yaygın olarak dalgalı kaburgalar sergilediğinden, bu gözlemler Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) toksisitesine atfedilmemiştir (4).
Erol ve ark. (6), OD-PABA'ya dermal maruziyet dişi veya erkek sıçanlarda pubertal gelişimi veya tiroid fonksiyonunu etkilememiştir. Bu nedenle OD-PABA, bir endokrin bozucu kimyasal olarak sınıflandırılmamıştır.
Mutajenite / Genotoksisite
İn vivo mikronükleus testi, mutajenezin değerlendirilmesi için fareler üzerinde gerçekleştirildi. Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) (5,000 mg / kg) intraperitoneal olarak üç fare grubuna (grup başına n = 10 fare; 30, 48 veya 72 saat) enjekte edilerek mutajenez olmamıştır (3).
İnsan lenfositlerinde bir kromozomal aberasyon testi yapıldı. Bu test, S9 karışımına yanıt olarak metabolik aktivasyona dayanmaktadır. Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507), 315 ila 5,010 ug / mL'lik konsantrasyonlarda etanol içerisinde çözündürüldü. Kromozom anormallikleri gözlenmedi (4).
Kanserojenlik
Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507), Uluslararası Kanser Araştırma Ajansı (IARC), Mesleki ve Çevre Sağlığı Geliştirme Derneği (ACGIH), ABD Ulusal Toksikoloji Programı (NTP) ve Mesleki Güvenlik ve Sağlık İdaresi (OSHA) başına kanserojen olarak kabul edilmez ( 7).
Göz tahrişi
Tavşanların gözlerine mineral yağ ile karıştırılmış yüzde iki Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) uygulandı. Her iki göz yıkandığında ve gözetimsiz bırakıldığında tahriş bildirilmedi (3).
Mineral yağ (4) içinde% 2 ve% 5 Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) ile bir Draize testi sırasında tavşan mukoz membranlarında hafif bir tahriş gözlenmiştir.
Cilt tahrişi
Tavşan derisine uygulanan mineral yağ ile karıştırılan yüzde beş Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) tahrişe neden olmadı (3,8). Ek olarak, yetişkin gönüllülere yapıştırılmış% 4 beyaz Vazelin® içinde çözülmüş Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) içeren bir yama cilt hassasiyetine neden olmadı (3).
24 saat boyunca normal ve hasarlı tavşan derisine% 5 Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) uygulanmasının ardından hiçbir tahriş gözlenmedi (4).
Bir insan yama testi çalışması, 48 saat boyunca% 5 Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) içeren sarı yumuşak parafin uygulamasının ardından hiçbir tahriş vakası göstermedi (4).
Sonbahar ve kış mevsimlerinde menopoz sonrası kadınlara (4 kişi), hormon replasman tedavisi alan kadınlara, Etilheksil Dimetil PABA'ya (Escalol 507) duyarlı kadınlara, epilepsili kadınlara veya kadınlara ilaç reçete edildiğinde 1 mg / mL estradiol reçete edildiğinde kontrol karaciğer metabolizması (54-63 yaş, vücut ağırlığı 67-93 kg arasında) ile birlikte kollarına 10 cm2 alan üzerinde Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507), dokuz gün boyunca günlük olarak uygulandığında, cilt tahrişi gözlenmedi (9) .
Cilt hassasiyeti
Mineral yağdaki yüzde beş Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) kobaylarda cilt hassasiyetine neden olmadı. Ek olarak, salin içinde 50 uL% 0.1 Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) on kobay içine enjekte edildi, ardından üç hafta boyunca dokuz ek 0.1 mL enjeksiyon uygulandı. Gine domuzları, 12 haftalık bir dinlenme fazından sonra 0.05 mL doz ile tehdit edildiğinde duyarlılık göstermedi (4).
Beyaz Vaseline® (3) ile karıştırılmış% 1.5 veya% 4 Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) uygulamasının ardından insanlarda cilt hassaslaşması gözlenmedi. Ayrıca, 15 gönüllüye üç hafta boyunca% 4 Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) içeren yumuşak parafin uygulaması, ardından iki haftalık dinlenme aşamasından sonra bir meydan okuma uygulaması talimatı verildi, ardından cilt hassaslaşması gözlenmedi. Bu sonuçla tutarlı olarak,% 3 oksibenzonlu% 7 Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) ile bir yama testine tabi tutulan 150 kişi, cilt hassaslaşması göstermedi (4). Başka bir çalışma,% 7 Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) içeren yumuşak parafinin 156 kişiye uygulanmasının duyarlılığa neden olmadığını göstermiştir (4). Son olarak, indüksiyon döneminde 90 kişiye% 3 benzofenon ve% 8 Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) karışımı uygulandığında hafif bir batma reaksiyonu bildirildi, ancak ciltte hassasiyet gözlenmedi (4).
Fototoksisite / Fotosensitizasyon
On gine domuzunun kulak tüyleri çıkarıldı ve% 3 oksibenzon ve% 7 Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) karışımı bir kulağa birkaç kez uygulandı ve pozitif kontrol olarak iki kobayın kulaklarına 8-metoksipsoralen uygulandı. . Gine domuzları daha sonra iki saat süreyle UV radyasyonuna maruz bırakıldı. Fototoksisite gözlenmedi. Ayrıca, 2 saat boyunca kobayların arkasına Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) uygulandığında, 320-400 nm'de 3 J / cm2 ışınlandığında fototoksisite gözlenmedi (4).
% 3 oksibenzon ve% 7 Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) (4) ile test edilen 26 kişide hiçbir fototoksisite gözlenmemiştir. Ayrıca, etanol içinde% 5 Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) uygulandığında ve bölge 30 J (4) ile ışınlandığında fototoksisite gözlenmedi.
On beyaz tenli birey üzerinde 24 saat boyunca% 2 oksibenzon ve% 7 Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) karışımı ile yama testi yapıldı. Yamanın çıkarılmasının ardından, alan, 12 dakika boyunca UVA ile ve ardından 1 MED (minimum eritem dozu) UVB ile ışınlandı. Bu çalışmada herhangi bir fototoksisite gözlenmemiştir (4). Ayrıca, her 26 saatte bir stearik asit (% 3), su (% 91) ve% 4 Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) emülsiyonu ile tedavi edilen insan süjeler hiçbir fototoksisite göstermedi.
Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) ışığa maruz kalmadığı sürece zararsızdır. Bununla birlikte, ışıkla aktive edildiğinde, doğrudan DNA'ya zarar verir. Ticari olarak temin edilebilen güneş koruyucu ürünlerdeki Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507), güneş ışığına maruz kaldığında UVA ile ve daha büyük ölçüde UVB ile aktive edilebilir (10).
Toksikokinetik
Cilt penetrasyon artırıcı olarak Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) içeren yeni bir ölçülü doz topikal aerosol (MDTA) ilacının estradiolün transdermal dağıtımını artırıp artırmayacağını belirlemek için, Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) içeren estradiol MDTA'nın karınlarına uygulanıp uygulanmadığını belirlemek için. postmenopozal kadınlar dokuz gün boyunca ve kandaki estradiol ve estron seviyeleri radyoimmunoassay ile günlük olarak ölçüldü. MDTA tedavisini takiben, her bir deneğin abdomeni üzerindeki üç bitişik cilt bölgesine (10 cm2) püskürtülen 1 mg estradiol, cilt tahrişine neden olmadı. Kan estradiol konsantrasyonları dört kadında (54-63 yaş arası, vücut ağırlığı 67-93 kg arası) ölçüldü. Ortalama kan estradiol konsantrasyonu, 9 günlük çalışma süresi boyunca 53 pg / mL idi ve bu, 13 pg / mL referans değerinden önemli ölçüde daha yüksekti. (p <0,001). Bu test Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) içeren MDTA'nın estradiolün transdermal dağıtımını arttırdığını doğruladı (9).
Etanol içinde 14C etiketli Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507), dört erkek ve dişi deneğin her birinin ön kollarının 100 cm2'sine uygulandı. Ön kollar daha sonra etanol tamamen buharlaştıktan sonra 24 saat boyunca gazlı bezle kapatıldı. 0, 2, 4, 8, 24 ve 72 saat sonra kan toplandı ve 24 saat idrar toplandı. Kan örneklerinde radyoaktivite bulunmazken, erkek ve dişi deneklerin idrar örneklerinde sırasıyla% 2,45 ve% 1,18 radyoaktivite (ortalama% toplam radyoaktivite) bulundu. Uygulama yerinde cildin yıkanmasından sonra geri kazanılan ortalama radyoaktivite% 95,7 idi. 0.5 mg / cm2'nin% 8 ila 1.8 m2'lik bir konsantrasyonda uygulandığı varsayıldığında, emilen toplam miktar 13 mg veya 0.2 mg / kg idi (4).
Bir in vitro perkütan penetrasyon testi için suda yağ emülsiyon losyonu kullanıldı ve membranlar olarak kobay ve insan derisi kullanıldı. HEPES tamponlu Hank'in gentamisin sülfat ve sığır serum albümini içeren dengeli tuz çözeltisi, alıcı bölmede sulu çözelti olarak kullanıldı. Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) toplam absorpsiyon oranı, alıcı bölmeye aktarılan ve cilt% 12.7 ± 2.5 idi. Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) metabolizmasının değerlendirilmesi de bu teste dahil edildi. Kobay derisi, Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) yaklaşık% 13–35'ini hidrolize ederken, esteraz aktivitesi yoluyla sulu çözeltiye aktarılırken, insan cildi Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507)% 37'sini hidrolize etti (11).
İnsanlarda cilt absorpsiyonu için risk değerlendirmesi için kullanılan değer, sınırlı cilt absorpsiyon verilerine göre% 2.45'tir.
Çeşitli malzemeler (klinik veriler dahil)
Hücre testleri, Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) hücre büyümesini ve DNA sentezini inhibe ettiğini ve 25-100 mg / mL'de döngü ilerlemesini geciktirdiğini doğruladı. Bir mitokondriyal disfonksiyon modeli olan CI80-13S hücre çizgisi, etilheksil p-metoksisinamata (EHMC) ve PABA'ya yanıt olarak diğer hücre hatlarından daha fazla hücre büyümesi inhibisyonu gösterdi. MM96L'nin mitokondriyal inhibitör olarak görev yapan etidyum bromür (EtBr) ile ön tedavisi ve ardından güneş koruyucu tedavisi, etidyum bromür alımının artmasıyla apoptozla sonuçlandı (12).
5 MED güneş ışığına maruz kalan keratinositler, Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) (SPF 15) içeren güneş kremi ile muamele edildiğinde, burada gözlemlenen DNA ipliği kırılmalarının sayısı, güneş kremi ile muamele edilmiş, içermeyen hücrelerdekinden en az 75 kat daha yüksekti. Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) (13).
Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) östrojenik aktivitesini ölçmek için bir insan göğüs kanseri hücre hattı olan MCF-7 kullanıldı. Hücre proliferasyon oranları, Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) östrojen reseptörü bağlanarak değerlendirildi ve bir pozitif kontrol olarak 17p-estradiol kullanıldı. Hücre çoğalması için EC50 değerleri 17p-estradiol ve Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) için sırasıyla 1.2 pM ve 2.63 pM idi (14).
Şuraya gidin:
DOZ TEPKİSİ DEĞERLENDİRMESİ
Optimal toksisite referans değerini belirlemek için toksikolojik veriler gözden geçirildikten sonra, Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) NOAEL'i sıçanlarda 4 haftalık tekrarlanan doz toksisite çalışmasından seçilmiştir. Mısır yağında çözündürülen etilheksil dimetil PABA (Escalol 507), sıçanlara dört hafta boyunca 0, 100, 300 ve 1.000 mg / kg / gün konsantrasyonlarda gavaj yoluyla uygulandı, ardından dört haftalık iyileşme süreci izledi. toksik etkiler. İlk dört haftayı takip eden sonuçlar, testis, epididim, dalak ve karaciğerde kilo artışı ve histolojik değişiklikler gibi toksisiteler gösterdi. Dört haftalık iyileşme dönemini takiben geri dönüşümlü toksisite değerlendirmesi, yalnızca 1.000 mg / kg / gün Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) verilen tedavi grubunda gözlenen epididimde semen azalması dışında toksisitenin olmadığını doğruladı. Yüksek konsantrasyonlarda Etilheksil Dimetil PABA'ya (Escalol 507) maruz kalan erkeklerde dalak pigmentasyonu gözlendi. Bu gözlem, 300 ve 1.000 mg / kg / gün Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) ile tedavi edilen kadınlar arasında daha belirgindi. Dalağın pigmentasyonuna göre NOAEL'in 100 mg / kg / gün olduğu belirlendi (5) (Tablo 3).
NOAEL, hayvan test verilerine dayanıyordu ve MOS 100 veya üzeri ise Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) endişe kaynağı olarak görülmedi. Yerli kozmetik ürünler arasında Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) kullanım limiti kullanılarak belirlenen MOS'a göre, Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) güneş kremi kullanımındaki sağlık riski, 100'den önemli ölçüde daha yüksek olan 180.18 idi. Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) güvenliği.
Şuraya gidin:
SONUÇ
Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507), güneş kremi ve diğer kozmetiklerde bileşen olarak kullanılan suda çözünür PABA'nın (4-aminobenzoik asit) organik bir türevidir. Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507), sıçanlarda dört haftalık bir oral uygulama toksisite testinde dalağın pigmentasyonunu indükledi ve bu çalışmadan türetilen NOAEL, 100 mg / kg / gündü. Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) uygulamasına yanıt olarak hiçbir önemli üreme toksisitesi, genotoksisite, kanserojenlik, cilt hassasiyeti, cilt tahrişi veya fototoksisite gözlenmemiştir. Risk değerlendirmesi için optimal NOAEL, sıçanlarda dört haftalık tekrarlanan toksisite çalışmasına göre 100 mg / kg / gün olarak belirlenmiştir. Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) SED'si 0.588 idi. Risk karakterizasyonu, Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507), kozmetikte izin verilen maksimum konsantrasyonda (% 8) bile MOS 100'ü aştığı için mevcut MFDS düzenlemelerine uygun olarak kozmetikte kullanımının güvenli olduğunu göstermiştir. Bununla birlikte, risk değerlendirmesinde kullanılan toksikolojik veriler sınırlıdır ve yeni toksikolojik veriler rapor edilirse, uygun şekilde başka değerlendirmeler yapılmalıdır.
Öz
Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) -aminobenzoik asit (PABA), güneş koruyucusunda yaygın olarak kullanılan, suda çözünür PABA'nın yağlı sarı bir sıvı türevidir. Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507), Kore'de ortalama% 1,25 (% 0,5-2,0) konsantrasyonda birçok kozmetikte içerik olarak yaygın şekilde kullanılmaktadır. Hayvanlarla ilgili olanlar da dahil olmak üzere önceki çalışmalar, Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) aşağıdaki dört organ için toksik olduğunu göstermiştir: testis, epididim, dalak ve karaciğer. Ek olarak, insan keratinositlerini kullanan deneyler, Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) düşük konsantrasyonlarda hücre büyümesini ve DNA sentezini engellediğini ve G1 fazında MM96L hücrelerinin (insan melanom hücre hattı) hücre döngüsünü durdurduğunu buldu. İnsanlarda sınırlı klinik verilere rağmen, birçok çalışma, güneş ışığına maruz kalmanın ardından Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) artmış mutajenisitesini doğrulamıştır; bu, bu molekülün, cildi UVB'nin emilimi yoluyla korumasına rağmen, güneşin neden olduğu kanserin başlamasına katkıda bulunabileceğini göstermektedir. . Risk değerlendirmesi için, 4 haftalık bir oral toksisite çalışmasında seçilen advers etki gözlenmeyen seviye (NOAEL) 100 mg / kg canlı ağırlık / gün'dür. Kozmetiklerde Etilheksil Dimetil PABA'nın (Escalol 507) maksimum kullanımı için sistemik maruziyet dozu (SED) 0.588 mg / kg canlı ağırlık / gün'dür. Bu çalışmada gerçekleştirilen risk değerlendirmesi ve maruziyet senaryolarına göre, ilgili yerel makamlarca izin verilen maksimum düzey olan% 8 Etilheksil Dimetil PABA (Escalol 507) içeren bir güneş koruyucu için güvenlik marjı (MOS) 180,18 olarak hesaplanmıştır. .