1-9 A-D E-G H-M N-P Q-S T-Z



CAS No. : 106392-12-5
EC No. : 923-642-1

Oxirane, 2-methyl-, polymer with oxirane, block; Poloxamer; Poloxamer 407; Oxirane, 2-methyl-, polymer with oxirane, block; 106392-12-5; poloxamer 407; Poly(ethylene glycol)-block-poly(propylene glycol)-block-poly(ethylene glycol); Adeka 25R1; Adeka 25R2; Adeka L 61; Adeka Pluronic F 108; alpha-Hydro-omega-hydroxypoly(oxyethylene)(sub a)-poly(oxopropylene)(sub b)-poly(oxyethylene)(sub a) block copolymer; Antarox 17R4; Antarox 25R2; Antarox B 25; Antarox F 108; Antarox F 68; Antarox F 88; Antarox F 88FL; Antarox L 61; Antarox L 72; Antarox P 104; Antarox P 84; Antarox SC 138; Arco Polyol R 2633; Arcol E 351; B 053; BASF-L 101; Block polyethylene-polypropylene glycol; Block polyoxyethylene-polyoxypropylene; Breox BL 19-10; Cirrasol ALN-WS; Crisvon Assistor SD 14; CRL 1005; CRL 1605; CRL 8131; CRL 8142; D 500 (polyglycol); Daltocel F 460; Dehypon KE 3557; Detalan; Empilan P 7068; Emulgen PP 230; Epan 450; Epan 485; Epan 710; Epan 785; Epan U 108; Ethylene glycol-propylene glycol block copolymer; Ethylene oxide-propylene oxide block copolymer dipropylene glycol ether; Ethylene oxide-propylene oxide block copolymer ether with ethylene glycol; Ethylene oxide-propylene oxide block polymer; F 108; F 127; F 77; F 87; F 88; Lutrol F; Methyloxirane polymer with oxirane block; P 103; P 104; P 105; P 12; P 65; P 84; P 85; Pluracare; Pluronic; Pluronic L 61; Poloxamer; Poloxamer 188; Polyoxamer 108; Polyoxypropylene-polyoxyethylene block copolymer; Propylene oxide ethylene oxide block polymer; Slovanik M-640; Tergitol nonionic X


Poloxamers are nonionic triblock copolymers composed of a central hydrophobic chain of polyoxypropylene (poly(propylene oxide)) flanked by two hydrophilic chains of polyoxyethylene (poly(ethylene oxide)). The word poloxamer was coined by the inventor, Irving Schmolka, who received the patent for these materials in 1973.[1] Poloxamers are also known by the trade names Synperonics,[2] Pluronic,[3] and Kolliphor.Because the lengths of the polymer blocks can be customized, many different poloxamers exist that have slightly different properties. For the generic term poloxamer, these copolymers are commonly named with the letter P (for poloxamer) followed by three digits: the first two digits multiplied by 100 give the approximate molecular mass of the polyoxypropylene core, and the last digit multiplied by 10 gives the percentage polyoxyethylene content (e.g. P407 = poloxamer with a polyoxypropylene molecular mass of 4000 g/mo} and a 70% polyoxyethylene content). For the Pluronic and Synperonic tradenames, coding of these copolymers starts with a letter to define its physical form at room temperature (L = liquid, P = paste, F = flake (solid)) followed by two or three digits, The first digit (two digits in a three-digit number) in the numerical designation, multiplied by 300, indicates the approximate molecular weight of the hydrophobe; and the last digit x 10 gives the percentage polyoxyethylene content (e.g., L61 indicates a polyoxypropylene molecular mass of 1800 g/mol and a 10% polyoxyethylene content). In the example given, poloxamer 181 (P181) = Pluronic L61 and Synperonic PE/L 61.An important characteristic of poloxamer solutions is their temperature dependent self-assembling and thermo-gelling behavior. Concentrated aqueous solutions of poloxamers are liquid at low temperature and form a gel at higher temperature in a reversible process. The transitions that occur in these systems depend on the polymer composition (molecular weight and hydrophilic/hydrophobic molar ratio).The phase transitions can also be largely influenced by the use of additives such as salts and alcohols. The interactions with salts are related to their ability to act as water structure makers (salting-out) or water structure breakers (salting-in). Salting-out salts increase the self-hydration of water through hydrogen bonding and reduce the hydration of the copolymers, thus reducing the critical micelle temperature and critical micelle concentration. Salting-in electrolytes reduce the water self-hydration and increase the polymer hydration, therefore increasing the critical micelle temperature and critical micelle concentration. The different salts have been categorized by the Hofmeister series according to their ‘salting-out’ power. Different phase diagrams characterizing all these transitions have been constructed for most poloxamers using a great variety of experimental techniques (e.g. SAXS, Differential scanning calorimetry, viscosity measurements, light scattering).In bioprocess applications, poloxamers are used in cell culture media for their cell cushioning effects because their addition leads to less stressful shear conditions for cells in reactors.In materials science, the poloxamer P123 has recently been used in the synthesis of mesoporous materials, including SBA-15.When mixed with water, concentrated solutions of poloxamers can form hydrogels. These gels can be extruded easily, acting as a carrier for other particles, and used for robocasting.Work led by Kabanov has recently shown that some of these polymers, originally thought to be inert carrier molecules, have a very real effect on biological systems independently of the drug they are transporting. The poloxamers have been shown to incorporate into cellular membranes affecting the microviscosity of the membranes. The polymers seem to have the greatest effect when absorbed by the cell as an unimer rather than as a micelle.Poloxamers have been shown to preferentially target cancer cells, due to differences in the membrane of these cells when compared to noncancer cells. Poloxamers have also been shown to inhibit MDR proteins and other drug efflux transporters on the surface of cancer cells; the MDR proteins are responsible for the efflux of drugs from the cells and hence increase the susceptibility of cancer cells to chemotherapeutic agents such as doxorubicin.The poloxamers have also been shown to enhance proto-apoptotic signaling, decrease anti-apoptoic defense in MDR cells, inhibit the glutathione/glutathione S-transferase detoxification system, induce the release of cytochrome C, increase reactive oxygen species in the cytoplasm, and abolish drug sequestering within cytoplasmic vesicles.Certain poloxamers such as P85 have been shown not only to be able to transport target genes to target cells, but also to increase gene expression. Certain poloxamers, such as P85 and L61, have also been shown to stimulate transcription of NF kappaB genes, although the mechanism by which this is achieved is currently unknown, bar that P85 has been shown to induce phosphorylation of the inhibitory kappa.Wang et al. reported that aqueous solutions of poloxamer 188 (Pluronic® F-68) and poloxamer 407 (Pluronic® F-127) sonicated in the presence or absence of multi-walled carbon nanotubes (MWNTs) can became highly toxic to cultured cells. Moreover, toxicity correlated with the sonolytic degradation of the polymers.Poloxamer 407 is a hydrophilic non-ionic surfactant of the more general class of copolymers known as poloxamers. Poloxamer 407 is a triblock copolymer consisting of a central hydrophobic block of polypropylene glycol flanked by two hydrophilic blocks of polyethylene glycol (PEG). The approximate lengths of the two PEG blocks is 101 repeat units, while the approximate length of the propylene glycol block is 56 repeat units.[1] This particular compound is also known by the BASF trade name Pluronic F-127 or by the Croda trade name Synperonic PE/F 127.Most of the common uses of poloxamer 407 are related to its surfactant properties. For example, it is widely used in cosmetics for dissolving oily ingredients in water. It can also be found in multi-purpose contact lens cleaning solutions, where its purpose there is to help remove lipid films from the lens. It can also be found in some mouthwashes. There is a research ongoing for using poloxamer 407 for aligning severed blood vessels before gluing them surgically.Poloxamer 407 is used in bioprinting applications due to its unique phase-change properties.[3] In a 30% solution by weight, poloxamer 407 forms a gel solid at room temperature but liquifies when chilled to 4 °C (39 °F). This allows poloxamer 407 to serve as a removable support material, particularly for creating hollow channels or cavities inside hydrogels.[4][5] In this role, it is often referred to as a "sacrificial ink" or a "fugitive ink".They gave a high dose (1 gram per kilogram of body weight) of poloxamer 407 to mice, which blocked 80% of the pores in liver cells that absorb lipoproteins, leading to a 10-fold increase in plasma lipid levels.Wang et al.[8] reported that aqueous solutions of poloxamer 188 and poloxamer 407 sonicated in the presence or absence of multi-walled carbon nanotubes (MWNTs) can become highly toxic to cultured cells. The toxicity correlated with the sonolytic degradation of the polymers.Poloxamers are nonionic triblock copolymers composed of a central hydrophobic chain of polyoxypropylene flanked by two hydrophilic chains of polyoxyethylene. The word ‘poloxamer’ was coined by the inventor, Irving Schmolka, who received the patent for these materials in 1973. Poloxamers are also known by their trade name Pluronics” (see Relevent Websites).Concentrated poloxamer solutions in water undergo thermoreversible sol–gel transition by the micellar mechanism.115 Thermosensitive sol–gels of the commercial poloxamer 407 (Pluronic® F127) have been suggested for use in short-term treatments such as pain management, infection treatment, fertility control, and in topical drug delivery.Poloxamers are another type of thermo–sensitive hydrogels with an ABA–type triblock structure (Fig. 4.4) (Kabanov et al., 2002). Poloxamer 407 (Pluronic® F127, PEO99–PPO67–PEO99) is widely employed for drug delivery because it is reported to be non–toxic and can form gels at 25°C at a concentration of 20 wt%.Like PNIPAAm polymers, much effort has been made to synthesize chemically crosslinkable poloxamers to equip them with enhanced mechanical properties.Solutions of poloxamer 407 (∼25%) are viscous liquids below 25 °C; at body temperature they form a semisolid gel. Weak mechanic strength, relatively high solubility in body fluids, and nonbiodegradability are the main hurdles for the use of poloxamer 407 in cell delivery systems. Introduction of the carbonate linkage between poloxamer ‘blocks’ and linking of poloxamers into structures of a higher molecular mass118 were attempted to overcome these disadvantages. However, only more sophisticated synthetic procedures offering graft copolymers hold promise for the application as injectable cell carriers.While the physically crosslinked gels display a compressive modulus of 142.5 ± 29.7 KPa, radically crosslinked gels using the methacrylated poloxamer and ammonium persulfate (APS) as a thermal initiator are three times stiffer, displaying a compressive modulus of 415 ± 45.7 KPa.Lysozyme has been utilized as a model protein to test the protein release profile of the diacrylated poloxamer hydrogels with higher mechanical properties. These poloxamers instantaneously formed a semi–solidified physical gel when the temperature was increased above the LCST. Then these poloxamers underwent photocrosslinking initiated by pre–mixed (4–Benzoylbenzyl)trimethylammonium chloride with UV exposure. Poloxamer is an amphiphilic block copolymer, consisting of poly(ethylene oxide)-poly(propylene oxide)-poly(ethyelene oxide) triblock copolymer (PEO-PPO-PEO) as shown in Figure 32.It is more commonly called Pluronic® (BASF). Since the middle block is hydrophobic and the two end blocks are hydrophilic, the poloxamer behaves as polymer surfactant. It is used as nonionic polymer surfactant. They can function as antifoaming agents, wetting agents, dispersants, thickeners, and emulsifiers.Poloxamers are triblock copolymers of poly(ethylene oxide) (PEO) and poly(propylene oxide) (PPO) available in different molecular weights and PPO/PEO ratios.Another important property of Poloxamers is their thermogelling behaviour: in fact, water dispersions of some of these polymers are generally in the liquid phase at low temperatures but become a strong gel at increased temperatures. It is for this reason that the Poloxamer 407 phase transitions and the effect of hydroxypropyl β-cyclodextrin (HP β–CD) on them were studied using acoustic spectroscopy with purpose of verifying the relevance of this method in the pharmaceutical field (Figure 10.22).These works introduced here are just a small fraction of a large number of studies on poloxamers. One of the reasons why poloxamers have been investigated by SANS is its variety of phase behavior, applications, particularly to bioengineering field. Since there are many variations in poloxamer with different numbers of x, y, and z in spite of its simple structure (Figure 32), there still remain a large number of studies on poloxamer with SANS.As the first step, the hydrodynamic diameter of the micelles of Poloxamer 407 in the concentration range of 3–25% (w/v) was investigated by measuring the attenuation and propagation velocity of ultrasound at different temperatures.Then the effect of the addition of HP β-CD on the Poloxamer 407 water systems was monitored by adding different amounts [5–20% (w/v)] of HP β–CD, which is widely used in oral and parenteral pharmaceutical dosage forms since it increases the stability and solubility or poorly water-soluble drugs through the formation of inclusion complexes. Previous studies had demonstrated that the addition of different glycols and polyalcohols, as well as the addition of HP β–CD, influenced both the gelation and micellization temperature of Poloxamer 407, outlining a shift of this parameter towards higher values. In this case, acoustic spectroscopy allowed a better characterization of the microstructure and behaviour of these systems at increasing temperatures.The positive thermoresponsive materials turn to gel above the upper critical solution temperature (USCT), which depends on the polymer structure, such as poloxamer, hydroxypropylcellulose, or methylcellulose.The value of modulus G′ for Poloxamer 407 (Figure 10.23) decreases during micellization until it reaches a plateau. This trend is more evident in concentrated systems, but is practically not detectable for the dilute ones. For the 17.5% and 20% samples, it is also possible to identify a slight inflexion after the plateau, which may be identified with the sol/gel transition since the corresponding values of the temperature are in agreement with those determined rheologically and by thermal analysis.The poloxamers, also known by the trademark Pluronic, Synperonic and Tetronic, were initially introduced between 1950 and have presented several pharmaceutical applications, as well as, excellent compatibility with other compounds (Fig. 12.7).Studies showed some of the poloxamer’s characteristics, especially thermoresponsiveness, high capacity to solubilize drugs, good drug release characteristics, and absence of toxicity in mucosal membranes, and thus widely recognized in the pharmaceutical area as a safe material.Poloxamers are nonionic compounds that contains a large group of copolymers surfactants formed by chains of ethylene oxide block (EO) and propylene oxide.The poloxamer 407 or Pluronic F127 has particularly interest because of the thermoreversible properties, and can be useful in the optimization of drug delivery systems, and employed in many formulations like intravenous preparations, topical, ophthalmic, nasal, vaginal, and rectal, with no irritation or skin sensitivity.Poloxamer 407 aqueous solutions have the property of being a thermoresponsive system, which leads to a sol–gel transition due to temperature increase.The advantages of poloxamers in liquid pharmaceutical forms are especially because that they allow a comfortable release at the action site, gelling at the site and may have modified release.Aqueous solutions of Poloxamer or Pluronic undergo sol-to-gel transition as the temperature increases (Fig. 13.4). However, the implanted gel of Poloxamer is quickly eroded and does not persist for more than a few days at most. To improve the system, end-group modified Poloxamers, and multiblock co-polymers consisting of Poloxamer and biodegradable polymers have been developed. In addition, random multiblock copolymers consisting of PEG, PPG, and a biodegradable polymer were reported.Even though modification of the hydroxyl end groups of Poloxamer by oligolactides (LA6) and oligocaprolactones (CL6) increases hydrophobicity of the polymer, the sol-to-gel transition temperature and critical gel concentration increased, compared with the unmodified Poloxamer.Poloxamer aqueous solution is driven by the unimer-to-micelle transition, followed by packing of the micelles. The oligolactide and oligocaprolactone partition into the PPG micelle core and disturb the integrity and density of the original micelles of the unmodified Poloxamer.Poloxamer. Thus, the micelle packing mechanism for the sol-to-gel transition is interfered with. Poloxamer (F127) was modified by oligolactide (LA8 or LA18), and was then reacted with succinic anhydrides to prepare a carboxylic acid end-capped Poloxamer. The polymer showed sol-gel transition in a pH/temperature dependent manner. The ionization of carboxylic acid and the decrease in solubility of PEG at high pH were suggested to explain the phase behavior.34,35 L-dihydroxyphenyalanine end-capped Poloxamer (F127) showed an increase in bioadhesion between the polymer and bovine mucin, an increase in the sol-to-gel transition temperature.Multiblock copolymers were prepared to improve gel properties such as gel duration and biodegradation. Poloxamers (F127) were coupled by hexa-methylene diisocyanate to prepare multiblock Poloxamer.37 The drug release rate from the multiblock Poloxamer hydrogel was slower than from the unmodified Poloxamer hydrogel. PEG/PPG alternating multiblock copolymers showing thermogelling were reported.Poloxamer was coupled by terephthalic anhydride to introduce the biodegradability as well as pH sensitivity.35 Poloxamer was also coupled by disulfide to show glutathione sensitive degradation and drug release.44 In addition, Poloxamer was end capped by l-oligolactide or d-oligolactide, then coupled to prepare the multiblock Poloxamer containing PLA. By mixing the l-isomer and d-isomer containing multiblock Poloxamer, a stereocomplex showing thermal gelation was prepared.Pluronics, also known as poloxamers, are a class of synthetic block copolymers which consist of hydrophilic poly(ethylene oxide) (PEO) and hydrophobic poly(propylene oxide) (PPO), arranged in an A-B-A triblock structure, thus giving PEO-PPO-PEO.Poloxamer 407 in conjuction with HPMC has been used for rectal delivery of quinine in children.Use of poloxamer 188 as a membrane sealant on in vitro studies of cardiac myocytes showed signs of possible prevention of cardiomyopathy and heart failure in muscular dystrophy.A combination of poloxamer 407, poloxamer 188 and carbopol was utilized as an ophthalmic delivery system for puerarin, thus providing an alternative for longer-lasting drug availability to the precorneal area.Poloxamer 407 has also shown prolonged duration of the painkiller, lidocaine, at the injection site as well as sustained drug release and increased therapeutic efficacy.In the absence of interfering compounds, polymers of the poloxamer type can sometimes be determined by reversed-phase HPLC with methanol, but the most common separation technique is SEC.There are many commercialized copolymers, such as Pluronics, Poloxamers, and Tetronics, which are comprised of PEO–PPO sequences. Poloxamers, nonionic polymers polyoxyethylene–polyoxypropylene–polyoxyethylene (PEOn–PPOn–PEOn), are commonly used in pharmaceutical application in drug delivery.


Poloxamer, iki hidrofilik polioksietilen zinciri (poli (etilen oksit)) ile çevrili merkezi bir hidrofobik polioksipropilen (poli (propilen oksit)) zincirinden oluşan noniyonik triblok kopolimerlerdir. Poloxamer kelimesi, 1973 yılında bu malzemeler için patent alan mucit Irving Schmolka tarafından icat edildi. [1] Poloxamer ayrıca Synperonics, [2] Pluronic, [3] ve Kolliphor ticari isimleriyle bilinir. Polimer blokların uzunlukları özelleştirilebildiğinden, biraz farklı özelliklere sahip birçok farklı Poloxamer mevcuttur. Genel terim Poloxamer için, bu kopolimerler genellikle P harfi (Poloxamer için) ve ardından üç rakam ile adlandırılır: 100 ile çarpılan ilk iki rakam polioksipropilen çekirdeğin yaklaşık moleküler kütlesini verir ve 10 ile çarpılan son rakam, yüzde polioksietilen içeriği (örneğin, P407 = 4000 g / mo'luk bir polioksipropilen moleküler kütlesi ve% 70 polioksietilen içeriği olan Poloxamer). Pluronic ve Synperonic ticari adları için, bu kopolimerlerin kodlanması, oda sıcaklığında fiziksel formunu tanımlayan bir harfle başlar (L = sıvı, P = macun, F = pul (katı)) ve ardından iki veya üç rakam, İlk rakam ( üç basamaklı bir sayıdaki iki basamak), 300 ile çarpılan sayısal atamada hidrofobun yaklaşık moleküler ağırlığını gösterir; ve son rakam x 10, polioksietilen içeriği yüzdesini verir (örneğin, L61, 1800 g / mol'lük bir polioksipropilen moleküler kütlesini ve% 10'luk bir polioksietilen içeriğini belirtir). Verilen örnekte, Poloxamer 181 (P181) = Pluronic L61 ve Synperonic PE / L 61. Poloxamer solüsyonlarının önemli bir özelliği, sıcaklığa bağlı kendi kendine birleşme ve ısıyla jelleşme davranışlarıdır. Poloxamerin konsantre sulu çözeltileri, düşük sıcaklıkta sıvıdır ve tersine çevrilebilir bir işlemde daha yüksek sıcaklıkta bir jel oluşturur. Bu sistemlerde meydana gelen geçişler, polimer bileşimine (moleküler ağırlık ve hidrofilik / hidrofobik molar oran) bağlıdır. Faz geçişleri ayrıca, tuzlar ve alkoller gibi katkı maddelerinin kullanımından da büyük ölçüde etkilenebilir. Tuzlarla etkileşimler, su yapısı yapıcıları (tuzlama) veya su yapısı kırıcıları (tuzlama) olarak hareket etme yetenekleriyle ilgilidir. Tuzsuz tuzlar, hidrojen bağı yoluyla suyun kendi kendine hidrasyonunu arttırır ve kopolimerlerin hidrasyonunu azaltır, böylece kritik misel sıcaklığını ve kritik misel konsantrasyonunu azaltır. Tuzlama elektrolitleri suyun kendi kendine hidrasyonunu azaltır ve polimer hidrasyonunu artırır, bu nedenle kritik misel sıcaklığını ve kritik misel konsantrasyonunu artırır. Farklı tuzlar, Hofmeister serisi tarafından 'tuzlama' güçlerine göre sınıflandırılmıştır. Tüm bu geçişleri karakterize eden farklı faz diyagramları, çok çeşitli deneysel teknikler (örneğin SAXS, Diferansiyel tarama kalorimetrisi, viskozite ölçümleri, ışık saçılımı) kullanılarak çoğu Poloxamer için oluşturulmuştur. etkileri, çünkü bunların eklenmesi reaktörlerdeki hücreler için daha az stresli kesme koşullarına yol açar.Malzeme biliminde, Poloxamer P123, SBA-15 dahil olmak üzere, mezogözenekli malzemelerin sentezinde son zamanlarda kullanılmıştır. . Bu jeller kolaylıkla ekstrüde edilebilir, diğer partiküller için bir taşıyıcı görevi görür ve robocasting için kullanılabilir.Kabanov liderliğindeki çalışma, son zamanlarda, başlangıçta inert taşıyıcı moleküller olduğu düşünülen bu polimerlerin bazılarının, bağımsız olarak biyolojik sistemler üzerinde çok gerçek bir etkiye sahip olduğunu göstermiştir. taşıdıkları ilacın. Poloxamerin, zarların mikro viskozitesini etkileyen hücresel zarlara dahil oldukları gösterilmiştir. Polimerler, hücre tarafından bir miselden ziyade bir unimer olarak absorbe edildiğinde en büyük etkiye sahip gibi görünmektedir. Poloxamerin, kanser olmayan hücrelere kıyasla bu hücrelerin zarlarındaki farklılıklar nedeniyle kanser hücrelerini tercihli olarak hedefledikleri gösterilmiştir. Poloxamerin ayrıca MDR proteinlerini ve kanser hücrelerinin yüzeyindeki diğer ilaç dışa akış taşıyıcılarını inhibe ettiği gösterilmiştir; MDR proteinleri ilaçların hücrelerden dışarı akışından sorumludur ve bu nedenle kanser hücrelerinin doksorubisin gibi kemoterapötik ajanlara duyarlılığını arttırır.Poloxamerin ayrıca proto-apoptotik sinyali arttırdığı, MDR hücrelerinde anti-apoptoik savunmayı azalttığı gösterilmiştir. glutatyon / glutatyon S-transferaz detoksifikasyon sistemini inhibe eder, sitokrom C salınımını indükler, sitoplazmada reaktif oksijen türlerini arttırır ve sitoplazmik veziküller içinde ilaç sekestrasyonunu ortadan kaldırır. P85 gibi bazı Poloxamerin yalnızca hedefi nakledebildiği gösterilmemiştir hücreleri hedeflemek için genler, aynı zamanda gen ekspresyonunu artırmak için. P85 ve L61 gibi bazı Poloxamerin de NF kappaB genlerinin transkripsiyonunu uyardığı gösterilmiştir.Bunun elde edildiği şu anda bilinmemektedir, ancak P85'in inhibe edici kappanın fosforilasyonunu indüklediği gösterilmiştir. Wang ve ark. çok duvarlı karbon nanotüplerin (MWNT'ler) varlığında veya yokluğunda sonike edilen sulu Poloxamer 188 (Pluronic® F-68) ve Poloxamer 407 (Pluronic® F-127) solüsyonlarının kültürlenmiş hücreler için oldukça toksik olabileceğini bildirdi. Ayrıca toksisite, polimerlerin sonolitik bozunması ile ilişkilidir. Poloxamer 407, Poloxamer olarak bilinen daha genel kopolimer sınıfının hidrofilik iyonik olmayan bir yüzey aktif maddesidir. Poloxamer 407, iki hidrofilik polietilen glikol (PEG) bloğu ile çevrili merkezi bir hidrofobik polipropilen glikol bloğundan oluşan bir triblok kopolimerdir. İki PEG bloğunun yaklaşık uzunlukları 101 tekrar birimi iken, propilen glikol bloğunun yaklaşık uzunluğu 56 tekrar birimidir. [1] Bu özel bileşik, BASF ticari adı Pluronic F-127 veya Croda ticari adı Synperonic PE / F 127 ile de bilinir. Poloxamer 407'nin yaygın kullanımlarının çoğu, yüzey aktif madde özellikleriyle ilgilidir. Örneğin, yağlı bileşenleri suda çözmek için kozmetikte yaygın olarak kullanılmaktadır. Aynı zamanda, amacının lensten lipit filmlerinin çıkarılmasına yardımcı olmak olduğu çok amaçlı kontakt lens temizleme solüsyonlarında da bulunabilir. Bazı gargaralarda da bulunabilir. Kesilen kan damarlarını cerrahi olarak yapıştırmadan önce hizalamak için Poloxamer 407'nin kullanılması için devam eden bir araştırma vardır. Poloxamer 407, benzersiz faz değiştirme özellikleri nedeniyle biyo-baskı uygulamalarında kullanılmaktadır. [3] Ağırlıkça% 30'luk bir çözelti içinde, Poloxamer 407, oda sıcaklığında katı bir jel oluşturur, ancak 4 ° C'ye (39 ° F) soğutulduğunda sıvılaşır. Bu, Poloxamer 407'nin, özellikle hidrojellerin içinde içi boş kanallar veya boşluklar oluşturmak için çıkarılabilir bir destek malzemesi görevi görmesine izin verir. [4] [5] Bu rolde, genellikle "kurban mürekkep" veya "kaçak mürekkep" olarak adlandırılır. Farelere yüksek dozda (vücut ağırlığının kilogramı başına 1 gram) Poloxamer 407 verdiler, bu da gözeneklerin% 80'ini bloke etti. Lipoproteinleri emen karaciğer hücreleri, plazma lipid düzeylerinde 10 kat artışa yol açar. Wang ve ark. [8] çok duvarlı karbon nanotüplerin (MWNT'ler) varlığında veya yokluğunda sonike edilen sulu Poloxamer 188 ve Poloxamer 407 solüsyonlarının kültürlenmiş hücreler için oldukça toksik olabileceğini bildirdi. Toksisite, polimerlerin sonolitik bozunmasıyla ilişkilidir. Poloxamer, iki hidrofilik polioksietilen zinciri ile çevrili merkezi bir hidrofobik polioksipropilen zincirinden oluşan noniyonik üç bloklu kopolimerlerdir. 'Poloxamer' kelimesi, bu malzemelerin patentini 1973 yılında alan mucit Irving Schmolka tarafından icat edildi. Poloxamer aynı zamanda Pluronics ticari adlarıyla da bilinirler ”(bkz. İlgili Web Siteleri). Sudaki konsantre Poloxamer çözeltileri ısıyla geri döndürülebilir sol-jelden geçer. misel mekanizması ile geçiş. 115 Ticari Poloxamer 407'nin (Pluronic® F127) ısıya duyarlı sol-jellerinin ağrı yönetimi, enfeksiyon tedavisi, doğurganlık kontrolü ve topikal ilaç verme gibi kısa süreli tedavilerde kullanılması önerilmiştir. ABA tipi triblok yapıya sahip başka bir tür ısıya duyarlı hidrojel (Şekil 4.4) (Kabanov ve diğerleri, 2002). Poloxamer 407 (Pluronic® F127, PEO99 – PPO67 – PEO99), toksik olmadığı bildirildiğinden ve 25 ° C'de ağırlıkça% 20'lik bir konsantrasyonda jeller oluşturabildiğinden ilaç dağıtımı için yaygın olarak kullanılmaktadır. PNIPAAm polimerleri gibi, çok çaba gelişmiş mekanik özelliklerle donatmak için kimyasal olarak çapraz bağlanabilir Poloxameri sentezlemek için yapılmıştır. Poloxamer 407'nin (∼% 25) solüsyonları 25 ° C'nin altındaki viskoz sıvılardır; vücut sıcaklığında yarı katı bir jel oluştururlar. Zayıf mekanik mukavemet, vücut sıvılarında nispeten yüksek çözünürlük ve biyolojik olarak parçalanmama, Poloxamer 407'nin hücre iletim sistemlerinde kullanımının önündeki ana engellerdir. Poloxamer "blokları" arasındaki karbonat bağlantısının eklenmesi ve Poloxamerin daha yüksek moleküler kütleli yapılara bağlanması118, bu dezavantajların üstesinden gelmek için denendi. Bununla birlikte, aşı kopolimerleri sunan daha sofistike sentetik prosedürler, enjekte edilebilir hücre taşıyıcıları olarak uygulama için umut vaat etmektedir. Fiziksel olarak çapraz bağlanmış jeller, 142.5 ± 29.7 KPa'lık bir sıkıştırma modülü sergilerken, metakrilatlanmış Poloxamer ve amonyum persülfat (APS) kullanan radikal çapraz bağlı jeller termal başlatıcı üç kat daha serttir ve 415 ± 45,7 KPa'lık bir sıkıştırma modülü sergiler. Lizozim, daha yüksek mekanik özelliklere sahip diakrilatlı Poloxamer hidrojellerin protein salım profilini test etmek için bir model protein olarak kullanılmıştır. Bu Poloxamer, sıcaklık LCST'nin üzerine çıkarıldığında anında yarı katılaşmış fiziksel bir jel oluşturdu. Daha sonra bu Poloxamer, UV'ye maruz kalma ile önceden karıştırılmış (4-Benzoilbenzil) trimetilamonyum klorür ile başlatılan foto çapraz bağlanmaya tabi tutuldu. Poloxamer, poli (etilen oksit) -poli (propilen oksit) -poli (etiyelen oksit) triblok kopolimerden (PEO-PPO-PEO) oluşan amfifilik bir blok kopolimerdir.Şekil 32'de gösterildiği gibi, daha yaygın olarak Pluronic® (BASF) olarak adlandırılır. Orta blok hidrofobik olduğundan ve iki uç blok hidrofilik olduğundan, Poloxamer, polimer yüzey aktif madde olarak davranır. Noniyonik polimer yüzey aktif madde olarak kullanılır. Köpük önleyici maddeler, ıslatıcı maddeler, dağıtıcılar, koyulaştırıcılar ve emülgatörler olarak işlev görebilirler. Poloxamer, farklı moleküler ağırlıklarda ve PPO / PEO oranlarında bulunan poli (etilen oksit) (PEO) ve poli (propilen oksit) (PPO) 'nun triblok kopolimerleridir. Poloxamerin bir diğer önemli özelliği, termojelleşme davranışlarıdır: aslında, bu polimerlerin bazılarının su dispersiyonları genellikle düşük sıcaklıklarda sıvı fazdadır, ancak artan sıcaklıklarda güçlü bir jel haline gelir. Bu nedenle, Poloxamer 407 faz geçişleri ve hidroksipropil β-siklodekstrinin (HP β – CD) bunlar üzerindeki etkisi, bu yöntemin farmasötik alanda uygunluğunu doğrulamak amacıyla akustik spektroskopi kullanılarak incelenmiştir (Şekil 10.22). Burada tanıtılan bu çalışmalar, Poloxamer üzerine yapılan çok sayıda çalışmanın sadece küçük bir kısmıdır. Poloxamerin SANS tarafından araştırılmasının nedenlerinden biri, çeşitli faz davranışlarıdır, özellikle biyomühendislik alanındaki uygulamalar. Poloxamerde, basit yapısına rağmen farklı sayılarda x, y ve z ile birçok varyasyon olduğundan (Şekil 32), SANS ile Poloxamer üzerine hala çok sayıda çalışma bulunmaktadır. İlk adım olarak, hidrodinamik çapı % 3–25 (w / v) konsantrasyon aralığındaki Poloxamer 407 miselleri, ultrasonun farklı sıcaklıklarda zayıflama ve yayılma hızı ölçülerek incelenmiştir. ardından HP β-CD ilavesinin Poloxamer 407 suyu üzerindeki etkisi sistemler, stabiliteyi ve çözünürlüğü artırdığı için veya suda çözünürlüğü zayıf olan ilaçlar yoluyla oral ve parenteral farmasötik dozaj formlarında yaygın olarak kullanılan HP β – CD'nin farklı miktarlarda [% 5–20 (w / v)] eklenerek izlendi. dahil etme komplekslerinin oluşumu. Önceki çalışmalar, farklı glikol ve polialkollerin ilavesinin yanı sıra HP β – CD ilavesinin, Poloxamer 407'nin hem jelleşme hem de miselleşme sıcaklığını etkilediğini ve bu parametrenin daha yüksek değerlere doğru kaymasını özetlediğini göstermiştir. Bu durumda, akustik spektroskopi, bu sistemlerin mikroyapısının ve artan sıcaklıklarda davranışının daha iyi bir karakterizasyonuna izin verdi.Pozitif termoreponsif malzemeler, Poloxamer gibi polimer yapısına bağlı olan üst kritik çözelti sıcaklığının (USCT) üzerinde jelleşir. hidroksipropilselüloz veya metilselüloz. Poloxamer 407 (Şekil 10.23) için modül G ′ değeri, bir platoya ulaşıncaya kadar miselleşme sırasında azalır. Bu eğilim, konsantre sistemlerde daha belirgindir, ancak seyreltik olanlar için pratik olarak tespit edilemez. % 17,5 ve% 20 numuneler için, sıcaklığın karşılık gelen değerleri reolojik olarak ve termal analizle belirlenenlerle uyumlu olduğundan, sol / jel geçişiyle tanımlanabilen platodan sonra hafif bir bükülme tespit etmek de mümkündür. Pluronic, Synperonic ve Tetronic ticari markaları tarafından da bilinen Poloxamer, ilk olarak 1950'de piyasaya sürüldü ve çeşitli farmasötik uygulamaların yanı sıra diğer bileşiklerle mükemmel uyumluluğa sahipti (Şekil 12.7). Çalışmalar, Poloxamer'in bazı özelliklerini gösterdi, özellikle ısıya duyarlılık, ilaçları çözündürmek için yüksek kapasite, iyi ilaç salım özellikleri ve mukozal membranlarda toksisite olmaması ve bu nedenle farmasötik alanda güvenli bir malzeme olarak yaygın şekilde tanınmaktadır. Poloxamer, zincirler tarafından oluşturulan büyük bir kopolimer yüzey aktif madde grubunu içeren iyonik olmayan bileşiklerdir. Poloxamer 407 veya Pluronic F127, etilen oksit bloğu (EO) ve propilen oksit Isıyla tersine çevrilebilir özelliklerinden dolayı çok ilgi çekicidir ve ilaç verme sistemlerinin optimizasyonunda yararlı olabilir ve intravenöz preparatlar, topikal, oftalmik, nazal, vajinal ve rektal gibi birçok formülasyonda tahriş veya cilt hassasiyeti olmadan kullanılabilir. Poloxamer 407 sulu çözeltiler, ısıya duyarlı bir sistem olma özelliğine sahiptir, bu da sıcaklık artışına bağlı olarak bir sol-jel geçişine yol açar.Poloxamerin sıvı farmasötik formlardaki avantajları, özellikle hareket yerinde rahat bir salınıma, sahada jelleşmeye ve Poloxamer veya Pluronic'in sulu çözeltileri, sıcaklık arttıkça sol-jel geçişine uğrar (Şek. 13.4). Bununla birlikte, Poloxamer'in implante edilen jeli hızla aşınır ve en fazla birkaç günden fazla dayanmaz. Sistemi iyileştirmek için, son grup modifiye Poloxamer ve Poloxamer ve biyolojik olarak parçalanabilen polimerlerden oluşan çok bloklu ko-polimerler geliştirilmiştir. Ek olarak, PEG, PPG ve biyolojik olarak parçalanabilir bir polimerden oluşan rastgele çok bloklu kopolimerler rapor edildi.oligolaktidler (LA6) ve oligokaprolaktonlar (CL6) tarafından Poloxamer uç grupları, değiştirilmemiş Poloxamer ile karşılaştırıldığında polimerin hidrofobikliğini, sol-jele geçiş sıcaklığını ve kritik jel konsantrasyonunu arttırır. Poloxamer sulu çözeltisi, unimer ile -misel geçişi, ardından misellerin paketlenmesi. Oligolaktit ve oligokaprolakton PPG misel çekirdeğine bölünür ve değiştirilmemiş Poloxamer.Poloxamer orijinal misellerinin bütünlüğünü ve yoğunluğunu bozar. Bu nedenle, sol-jele geçiş için misel paketleme mekanizmasına müdahale edilir. Poloxamer (F127), oligolaktit (LA8 veya LA18) ile modifiye edildi ve daha sonra bir karboksilik asit uç başlıklı Poloxamer hazırlamak için süksinik anhidritlerle reaksiyona sokuldu. Polimer, pH / sıcaklığa bağlı bir şekilde sol-jel geçişi gösterdi. Karboksilik asidin iyonlaşması ve yüksek pH'ta PEG çözünürlüğünün azalması, faz davranışını açıklamak için önerildi.34,35 L-dihidroksifenalanin uç başlıklı Poloxamer (F127), polimer ve sığır müsini arasındaki biyo-yapışmada bir artış gösterdi. Sol-jele geçiş sıcaklığında. Jel süresi ve biyolojik bozunma gibi jel özelliklerini geliştirmek için çok bloklu kopolimerler hazırlandı. Poloxamer (F127), çok bloklu Poloxamer hazırlamak için heksa-metilen diizosiyanat ile birleştirildi.37 Çok bloklu Poloxamer hidrojelden ilaç salım hızı, modifiye edilmemiş Poloxamer hidrojelden daha yavaştı. Termojelleşme gösteren PEG / PPG dönüşümlü çok bloklu kopolimerler rapor edilmiştir. Poloxamer, biyolojik olarak parçalanabilirliği ve pH duyarlılığını tanıtmak için tereftalik anhidrit ile birleştirilmiştir.35 Poloxamer ayrıca glutatyona duyarlı bozunma ve ilaç salımını göstermek için disülfür ile birleştirilmiştir.44 Ek olarak, Poloxamer sona ermiştir. l-oligolaktit veya d-oligolaktit ile kapatılır, daha sonra PLA içeren çok bloklu Poloxamer hazırlamak için birleştirilir. L-izomer ve d-izomer içeren multiblok Poloxamer karıştırılarak, termal jelleşmeyi gösteren bir stereo kompleks hazırlandı.Pluronikler, hidrofilik poli (etilen oksit) (PEO) ve hidrofobikten oluşan bir sentetik blok kopolimerler sınıfıdır. Poli (propilen oksit) (PPO), ABA triblok yapısında düzenlenmiştir, böylece PEO-PPO-PEO verir. HPMC ile birlikte Poloxamer 407, çocuklarda rektal kinin iletimi için kullanılmıştır Poloxamer 188'in membran dolgu macunu olarak kullanımı Kalp miyositlerinin in vitro çalışmaları, kas distrofisinde kardiyomiyopati ve kalp yetmezliğinin olası önlenmesine ilişkin işaretler gösterdi. puerarin için oftalmik bir dağıtım sistemi olarak bir Poloxamer 407, Poloxamer 188 ve karbopol kombinasyonu kullanıldı, böylece daha uzun süreli ilaç bulunabilirliği için bir alternatif sağlandı Poloxamer 407 ayrıca enjeksiyon bölgesinde ağrı kesicinin, lidokainin uzamış süresinin yanı sıra sürekli ilaç salınımını da göstermiştir ve Etkileşen bileşiklerin yokluğunda, Poloxamer tipi polimerler bazen metanol ile ters fazlı HPLC ile belirlenebilir, ancak en yaygın ayırma tekniği SEC'dir. Pluronics, Poloxamers ve Tetronics gibi birçok ticari kopolimer bulunmaktadır. PEO – PPO dizilerinden oluşan. Poloxamer, noniyonik polimerler polioksietilen-polioksipropilen-polioksietilen (PEOn-PPOn-PEOn), ilaç dağıtımında farmasötik uygulamada yaygın olarak kullanılmaktadır.

Ataman Chemicals © 2015 All Rights Reserved.