1-9 A-D E-G H-M N-P Q-S T-Z

DİİZOPİRAMİD FOSFAT

Diizopiramid fosfat, kalp dokularında uyarı iletimini yavaşlatarak ve aksiyon potansiyelini uzatarak, sürekli ventriküler taşikardi gibi ciddi düzensiz kalp atışlarını yönetmek için kullanılır.
Diizopiramid fosfat, hem kapsül hem de uzun süreli salınımlı formlarda mevcuttur ve kalp ritmini ani bir şekilde kesmeden etkili bir şekilde kontrol etmek için dozaj talimatlarına kesinlikle uyulması gerekir.
Diizopiramid fosfatın hem antikolinerjik hem de lokal anestezik özellikleri vardır ve bu da bulanık görme ve düşük tansiyon gibi yan etkilere neden olabilir; bu nedenle özellikle yaşlı hastalarda ve böbrek veya karaciğer sorunları olanlarda Diizopiramid fosfat dikkatli kullanılmalıdır.

CAS Numarası: 3737-09-5
EC Numarası: 219-055-8
Moleküler Formül: C21H29N3O
Moleküler Kütle: 339,483 g•mol−1

Eş anlamlılar: Diizopiramid FOSFAT, 22059-60-5, Norpace, Diizopiramid FOSFAT TUZU, Rythmodan, Norpace Cr, SC 7031 fosfat, Dirythmin sa, Diso-duriles, DiizopiramidFosfat, EINECS 244-756-1, SC 7031 (fosfat), NSC-756744, SC-13957, SC-7031 FOSFAT, CHEBI:4658, N6BOM1935W, 22059-60-5 (fosfat), SC 13957, Norpace (TN), 2-(1-(Amonyokarbonil)-3-(diizopropilamonyo)-1-fenilpropil)piridinyum fosfat, Diizopiramid fosfat, 4-(diizopropilamino)-2-fenil-2-(piridin-2-il)bütanamid fosfat, 4-[di(propan-2-il)amino]-2-fenil-2-piridin-2-ilbütanamid;fosforik asit, alfa-(2-Diizopropilaminoetil)-alfa-fenil-2-piridinasetamit fosfat, (+-)-alfa-(2-(Diizopropilamino)etil)-alfa-fenil-2-piridinasetamit fosfat (1:1), 2-Piridinasetamit, alfa-(2-(bis(1-metiletil)amino)etil)-alfa-fenil-, fosfat, 2-Piridinasetamit, alfa-(2-(bis(1-metiletil)amino)etil)-alfa-fenil-, fosfat (1:1), 2-Piridinasetamit, alfa-(2-(diizopropilamino)etil)-alfa-fenil-, fosfat, alfa-(2-(Diizopropilamino)etil)-alfa-fenil-2-piridinasetamit fosfat (1:1), 2-Piridinasetamit, alfa-(2-(bis(1-metiletil)amino)etil)-alfa-fenil-, (+-)-, fosfat (1:1), SR-01000003039, Diizopiramid (fosfat), UNII-N6BOM1935W, SCHEMBL41810, MLS000028431, SPECTRUM1500261, C21H29N3O.H3O4P, CHEMBL1201020, HMS501I11, DTXSID30944685, Diizopiramid fosfat (JAN/USP), HMS1920I14, HMS2094K15, HMS2234B16, HMS3259J21, HMS3261C04, HMS3369L05, HMS3652M20, HMS3885J07, Pharmakon1600-01500261, Diizopiramid FOSFAT [MI], XAA05960, Diizopiramid FOSFAT [JAN], Tox21_500411, CCG-40209, Diizopiramid FOSFAT [USAN], HY-12533A, NSC756744, Diizopiramid FOSFAT [VANDF], AKOS040744844, Diizopiramid FOSFAT [MART.], Diizopiramid FOSFAT [USP-RS], Diizopiramid FOSFAT [WHO-DD], LP00411, NC00683, NSC 756744, Diizopiramid fosfat [USAN:BAN:JAN], NCGC00093836-01, NCGC00093836-02, NCGC00093836-03, NCGC00093836-04, NCGC00261096-01, SMR000058438, Diizopiramid FOSFAT [TURUNCU KİTAP], LS-130131, Diizopiramid FOSFAT [EP MONOGRAFİSİ], Diizopiramid fosfat [USAN:USP:BAN:JAN], EU-0100411, FT-0630479, S4143, SW196836-3, SW196836-4, Diizopiramid FOSFAT [USP MONOGRAFİSİ], C07740, D 6035, D00637, SR-01000003039-2, SR-01000003039-6, Q27106430, 4-(diizopropilamino)-2-fenil-2-(2-piridil)bütanamid, (R)-4-(diizopropilamino)-2-fenil-2-(piridin-2-il)bütanamid fosfat, 4-[di(propan-2-il)amino]-2-fenil-2-piridin-2-ilbütanamid,fosforik asit, 4-DİİZOPROPİLAMİNO-2-FENİL-2-(2-PİRİDİL)BUTİRAMİD FOSFAT, Diizopiramid fosfat, Avrupa Farmakopesi (EP) Referans Standardı, Diizopiramid fosfat, Amerika Birleşik Devletleri Farmakopesi (USP) Referans Standardı, (+/-)-.ALFA.-(2-(DİİZOPROPİLAMİNO)ETİL)-.ALFA.-FENİL-2-PİRİDİNASETAMİT FOSFAT (1:1), 2-PİRİDİNASETAMİT, .ALFA.-(2-(BİS(1-METİLETİL)AMİNO)ETİL)-.ALFA.-FENİL-, (+/-)-, FOSFAT (1:1), 223-110-2 [EINECS], 2-piridinasetamit, a-[2-[bis(1-metiletil)amino]etil]-a-fenil-, 2-Piridinasetamit, α-(2-(bis(1-metiletil)amino)etil)-α-fenil-, 2-Piridinasetamit, α-[2-[bis(1-metiletil)amino]etil]-α-fenil- [ACD/İndeks Adı], 3737-09-5 [RN], 4-(Diizopropilamino)-2-fenil-2-(2-piridinil)butanamid [Almanca] [ACD/IUPAC Adı], 4-(Diizopropilamino)-2-fenil-2-(2-piridinil)butanamid [ACD/IUPAC Adı], 4-(Diizopropilamino)-2-fenil-2-(2-piridinil)butanamid [Fransızca] [ACD/IUPAC Adı], 4-(Diizopropilamino)-2-fenil-2-(2-piridil)bütiramit, 4-(Diizopropilamino)-2-fenil-2-(piridin-2-il)butanamid, 4-(dipropan-2-ilamino)-2-fenil-2-(piridin-2-il)bütanamid, a-[2-(Diizopropilamino)etil]-a-fenil-2-piridinasetamit, a-[2-[Bis(1-metiletil)amino]etil]a-fenil-2-piridinasetamit, Diizopiramida [İspanyolca] [INN], Disopyramide [Fransızca] [INN], Disopyramide [BAN] [INN] [JAN] [JP15] [USAN] [Wiki], Disopyramide, (R)-, Disopyramide, (S)-, disopyramidum [Latince] [INN], Isorythm, Lispine, MFCD00057366 [MDL numarası], Norpace [Ticari ad], Rythmodan [Ticari ad], α-[2-(DİİZOPROPİLAMİNO)ETİL]-α-FENİL-2-PİRİDİN ASETAMİT, α-Diizopropilaminoetil-α-fenilpiridin-2-asetamid, дизопирамид [Rusça] [INN], ديسوبيراميد [Arapça] [INN], 丙吡胺 [Çince] [INN], Diizopiramid serbest baz, NORPACE CR, Rythmodan-La, ξ-Diizopiramid, [3737-09-5] [RN], 1309283-08-6 [RN], 2-Piridin asetatamid, α-(2-(diizopropilamino)etil)-α-fenil-, 2-Piridin asetatamid, α-[2-(diizopropilamino)etil]-α-fenil-, 2-Piridinasetamit, α-[2-[bis(1-metiletil)amino]etil]-α-fenil-, 3737-09-5 (serbest baz), 38236-46-3 [RN], 4-(diizopropilamino)-2-fenil-2-(2-piridil)bütanamit, 4-(diizopropilamino)-2-fenil-2-piridin-2-ilbütanamit, 4-[bis(metiletil)amino]-2-fenil-2-(2-piridil)bütanamit, 4-[bis(propan-2-il)amino]-2-fenil-2-(piridin-2-il)bütanamit, 4-[bis(propan-2-il)amino]-2-fenil-2-(piridin-2-il)bütanamit, 4-[di(propan-2-il)amino]-2-fenil-2-(piridin-2-il)bütanamid, 4-[di(propan-2-il)amino]-2-fenil-2-piridin-2-ilbütanamid, 492056 [Beilstein], 4-Diizopropilamino-2-fenil-2-(2-piridil)-bütiramit, 54687-36-4 [RN], 74464-83-8 [RN], 74464-84-9 [RN], BS-17145, DB00280, Dicorantil, Diizopiramida, Diizopiramida [INN-İspanyolca], Disopyramide-d5, Disopyramidum, Disopyramidum [INN-Latince], MFCD00069254 [MDL numarası], n-desalkil Diizopiramid, Norpace®, Ritmodan, Rythmodan P [Ticari adı], Rythmodan®, Searle 703, α-(2-(Diizopropilamino)etil)-α-fenil-2-piridinasetamit, α-(2-(Diizopropilamino)etil)-α-fenil-2-piridinasetamit, α-[2-[bis(1-metiletil)amino]etil]-α-fenil-2-piridinasetamit, γ-Diizopropilamino-α-fenil-α-(2-piridil)bütiramit, γ-Diizopropilamino-α-fenil-α-(2-piridil)bütiramit, дизопирамид, ديسوبيراميد , 丙吡胺

Diizopiramid fosfat, ventriküler taşikardi tedavisinde kullanılan bir antiaritmik kimyasaldır.
Diizopiramid fosfat bir sodyum kanal blokeridir ve Sınıf 1a antiaritmik ajan olarak sınıflandırılır.

Diizopiramid fosfat ventriküler miyokard üzerinde negatif inotropik etki yaparak kontraktiliteyi önemli ölçüde azaltır.
Diizopiramid fosfatın aynı zamanda kalp üzerinde antikolinerjik etkisi de vardır ve bu da pek çok olumsuz yan etkiye neden olur.
Diizopiramid fosfat hem oral hem de intravenöz formda mevcuttur ve düşük derecede toksisiteye sahiptir.

Diizopiramid fosfat, REACH Tüzüğü kapsamında kayıtlı olup yalnızca ara kullanım amacıyla Avrupa Ekonomik Alanı'nda üretilmekte ve/veya ithal edilmektedir.
Diizopiramid fosfat endüstriyel alanlarda ve imalatta kullanılır.

Diizopiramid fosfat bir organoamonyum fosfattır.

Diizopiramid fosfat fosfat, kardiyak depresan özelliklere sahip sınıf Ia bir antiaritmik ilaçtır.
Diizopiramid fosfat fosfat, aksiyon potansiyelinin 0. fazında kalp zarındaki hem sodyum hem de potasyum kanallarını bloke ederek Diizopiramid fosfat etkisini gösterir.

Bu durum AV düğümü üzerinden impuls iletimini yavaşlatır ve atriyal ve ventriküler dokulardaki normal kalp hücrelerinin aksiyon potansiyelinin süresini uzatır.
Diizopiramid fosfat QT aralığını uzatır ve QRS kompleksinin genişlemesine neden olur.

Diizopiramid fosfatın ayrıca bazı antikolinerjik ve lokal anestezik özellikleri de vardır.
Diizopiramid fosfat fosfat supraventriküler taşikardi tedavisinde kullanılır.

Kalp üzerinde guanidin'e benzer bir depresan etkiye sahip olan bir sınıf I antiaritmik ilaçtır (kalp zarının depolarizasyonuna doğrudan müdahale ederek zarı stabilize eden bir ilaçtır).
Diizopiramid fosfatın ayrıca bazı antikolinerjik ve lokal anestezik özellikleri de vardır.

Diizopiramid fosfat, düzensiz kalp atışlarını tedavi etmek için kullanılan antiaritmik ilaçlar adı verilen bir ilaç grubuna aittir.
Düzensiz kalp atışı, kalbinizin düzensiz, çok hızlı veya çok yavaş atması durumudur.
Diizopiramid fosfat kalp atış hızını yavaşlatmaya ve aritmileri (anormal kalp ritimleri) önlemeye yardımcı olur.

Diizopiramid fosfat, antiaritmik ajan içerir.
Diizopiramid fosfat, kalpteki bazı elektrik sinyallerini bloke ederek düzensiz kalp atışlarının normal ritme dönmesine yardımcı olur.
Düzensiz kalp atışı tedavisi, kan pıhtısı, kalp krizi veya felç riskini azaltır.

Diizopiramid fosfatın mutlaka doktor tarafından reçete edildiği şekilde alınması gerekir.
Doktorunuz tedavi sırasında dozunuzu takip etmek için EKG ve kan basıncınızı izleyebilir.

Bazı kişilerde bulanık veya çift görme, mide ağrısı, az veya hiç idrara çıkmama ve kan şekerinin düşük olması gibi yaygın yan etkiler görülebilir.
Diizopiramid fosfatın bu yan etkilerinin çoğu tıbbi müdahale gerektirmez ve zamanla giderek düzelir.
Ancak yan etkiler devam ederse lütfen doktorunuza danışınız.

Diizopiramid fosfata veya başka herhangi bir ilaca karşı alerjiniz olduğu biliniyorsa lütfen doktorunuza söyleyin.
Diizopiramid fosfatın çocuklarda kullanılması önerilmemektedir.
Hamile veya emziren kadınların Diizopiramid fosfat kullanmadan önce doktora danışmaları önerilir.

Diizopiramid fosfat almadan önce, böbrek veya karaciğer hastalığınız, prostat büyümeniz, glokomunuz (göz tansiyonunun artması) veya kanda düşük potasyum seviyeniz (hipokalemi) varsa doktorunuza söyleyin.
Kalp atış hızınızı düzenlemek için başka ilaçlar kullanıyorsanız Diizopiramid fosfat kullanmayınız.

Diizopiramid fosfat bulanık görme, baş dönmesi ve düşük kan basıncına neden olabileceğinden araç veya makine kullanmayınız.
Yaşlıysanız (65 yaş üstü), vücut ağırlığınız düşükse veya böbrek veya karaciğer problemleriniz varsa Diizopiramid fosfatı dikkatli kullanın.

Diizopiramid fosfat bazı düzensiz kalp atışlarının tedavisinde kullanılır).
Diizopiramid fosfat, antiaritmik ilaçlar adı verilen bir ilaç sınıfındadır.
Diizopiramid fosfat, kalbinizin anormal aktivitelere karşı daha dirençli olmasını sağlayarak çalışır.

Sürekli Eğitim Faaliyeti:
Diizopiramid fosfat, ventriküler taşikardi/fibrilasyon gibi yaşamı tehdit edebilen veya atriyal fibrilasyon ve hipertrofik kardiyomiyopati gibi artmış morbidite ve mortalite ile ilişkili olabilen kalp ritmi bozukluklarını tedavi etmek için kullanılan bir kimyasaldır.
Bu aktivitede bu kimyasalın endikasyonları, etki mekanizması, uygulamaları, yan etkileri, kontrendikasyonları, izlenmesi ve toksisitesi gibi birkaç önemli yönü incelenmektedir.
Bu kimyasala ilişkin bu önemli bilgi, sağlık bakım ekibinin interprofesyonel sonuçlarını iyileştirebilir.

Amaçlar:
Diizopiramid fosfatın etki mekanizmasını açıklar.
Diizopiramid fosfatın olası yan etkilerini açıklar.

Diizopiramid fosfatın antiaritmik bir kimyasal olarak kullanımında takibin önemini açıklar.
Diizopiramid fosfatın faydalarını en üst düzeye çıkarmak ve Diizopiramid fosfatın yan etkilerini en aza indirmek için kullanırken bakım koordinasyonunu ve iletişimi iyileştirmeye yönelik profesyonel ekip stratejilerini ana hatlarıyla açıklayın.

Endikasyonlar:
1962 yılında, o dönemde mevcut olan başlıca antiaritmik ilaçlar olan kinidin ve prokainamidin dışında yeni antiaritmik ilaçlara ihtiyaç duyuldu.
Diizopiramid fosfat, yeni antiaritmik ajanların araştırma programı için sentezlenen 500'den fazla bileşik arasından seçilmiş ajandır.
Diizopiramid fosfatın kimyasal yapısı sentetik muskarinik antagonist verniğe benzemektedir ve bu durum antikolinerjik özelliğini açıklamaktadır.

Diizopiramid fosfat, daha iyi etkinlik ve olumlu yan etki profilleri sağlayan daha yeni ilaçların bulunması nedeniyle kalp ritmi bozuklukları için nadiren kullanılmasına rağmen, sporcu gruplarında uyku kaynaklı veya atriyal fibrilasyon gibi vagal aracılı atriyal fibrilasyon için hala tercih edilen ilaçtır.
Diizopiramid fosfatın bu durumlarda etkinliği, Diizopiramid fosfatın parasempatik tonusu ortadan kaldıran antikolinerjik aktivitesinden kaynaklanmaktadır.

Diizopiramid fosfat aynı zamanda koroner arter hastalığı olan hastalarda üçüncü basamak antiaritmik bir ilaçtır.
Ayrıca sol ventrikül hipertrofisi olan bir hastada depolarizasyon bozukluğu vardır ve bu durum torsade de pointes'e neden olabilir.

Bu nedenle QT aralığını uzatan antiaritmiklerden kaçınılmalıdır, ancak sotalol veya amiodaron başarısız olursa veya uygun olmazsa Diizopiramid fosfat bir alternatif olabilir.
Atriyal fibrilasyon ve hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati (HOCM) olan bir hastada, amiodaron dışında Diizopiramid fosfat tercih edilen ilaçtır, çünkü sol ventrikül çıkış yolu (LVOT) gradyanını azaltabilir (etiket dışı kullanım).

Diizopiramid fosfatın obstrüktif kardiyomiyopatideki güvenliği ve etkinliği üzerine yapılan çok merkezli bir çalışmadan elde edilen veriler, 78 hastada (çalışma deneklerinin %66'sı) SVOT gradyanını 75+/- 33'ten 40+/-32 mmHg'ye önemli ölçüde düşürdüğünü göstermiştir (P<0,0001).
Diizopiramid fosfat, dihidropiridin olmayan kalsiyum kanal blokerleri veya beta blokerlerle birlikte kullanıldığında HCOM hastalarında AF'nin tekrarlamasını etkili bir şekilde önleyebilir.

Ventriküler prematüre atım (VPB) veya prematüre ventriküler kompleks (PVC) olan hastalarda semptom yükü yüksek olabilir.
Diizopiramid fosfat yapısal kalp hastalığı olmayan hastalarda da kullanılabilir, ancak etkinliği ablasyona göre daha azdır.
Ek olarak, randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir yıllık takip çalışmasına dayanarak, Diizopiramid fosfatın (n=44) atriyal fibrilasyon için elektrokardiyoversiyondan sonra sinüs ritmini korumada plaseboya (n=46) kıyasla etkili olduğu ve bir aylık takipte anlamlı şekilde farklı olduğu (%) görülmüştür.

Diizopiramid fosfatın kullanım alanları:
Diizopiramid fosfat, bazı ciddi (muhtemelen ölümcül) düzensiz kalp atışı tiplerini (sürekli ventriküler taşikardi gibi) tedavi etmek için kullanılır.
Diizopiramid fosfat, normal kalp ritmini geri kazandırmak ve düzenli, istikrarlı bir kalp atışı sağlamak için kullanılır.

Diizopiramid fosfat antiaritmik bir ilaç olarak bilinmektedir.
Diizopiramid fosfat, kalpte düzensiz kalp atışına neden olabilen belirli elektrik sinyallerini engelleyerek çalışır.
Düzensiz kalp atışlarının tedavi edilmesi, kan pıhtılaşması riskini azaltabilir ve bu etki kalp krizi veya felç riskinizi azaltabilir.

Diizopiramid fosfat, ağız yoluyla alınan kapsül ve uzun etkili (uzatılmış salımlı) kapsül şeklinde gelir.
Diizopiramid fosfat kapsülleri 6 veya 8 saatte bir alınabilir.

Uzun süreli salımlı kapsül genellikle her 12 saatte bir alınır.
Reçetenizdeki talimatları dikkatlice takip edin ve anlamadığınız herhangi bir kısmı doktorunuzdan veya eczacınızdan açıklamasını isteyin.

Diizopiramid fosfatı tam olarak belirtildiği şekilde alınız.
Doktorunuzun önerdiğinden daha fazla veya daha az Diizopiramid fosfat almayın veya daha sık kullanmayın.

Uzun etkili kapsülleri yutunuz; açmayın, ezmeyin veya çiğnemeyin.

Diizopiramid fosfat rahatsızlığınızı kontrol altına almaya yardımcı olur ancak iyileştirmez.
Kendinizi iyi hissetseniz bile Diizopiramid fosfat almaya devam edin.
Doktorunuza danışmadan Diizopiramid fosfat almayı bırakmayınız.

Tıbbi Kullanımlar:

Antiaritmik İlaç:
Diizopiramid fosfat, ventriküler aritmileri (ventriküllerden kaynaklanan düzensiz kalp atışları) ve bazı atriyal aritmileri tedavi etmek ve yönetmek için kullanılır.

Farmasötik Formülasyonlar:
Klinik duruma göre oral tablet veya enjeksiyon şeklinde uygulanır.

Antiaritmik İlaçlar:

Birincil Kullanım:
Diizopiramid fosfat öncelikle ventriküler aritmileri (ventriküllerde başlayan anormal kalp ritimleri) ve bazı atriyal aritmileri tedavi etmek ve yönetmek için kullanılır.
Diizopiramid fosfat kalbin elektriksel aktivitesini dengelemeye ve normal ritmini sağlamaya yardımcı olur.

Etki Mekanizması:
Diizopiramid fosfat, kalpteki sodyum kanallarını bloke ederek anormal elektriksel uyarıların kontrol edilmesine ve düzensiz kalp atışlarının önlenmesine yardımcı olur.

Farmasötik Formülasyonlar:

Ağızdan Alınan Tabletler:
Genellikle aritmilerin uzun süreli tedavisinde tablet formunda kullanılır.

Enjekte Edilebilir Formlar:
Bazı durumlarda Diizopiramid fosfat daha acil tedavi amacıyla veya acil durumlarda enjeksiyon formunda da verilebilir.

Klinik Uygulamalar:

Taşikardilerin Tedavisi:
Diizopiramid fosfat, taşikardi (kalbin hızlı atması) ve buna bağlı diğer durumların tedavisinde kullanılır.

Semptomatik Aritmilerin Yönetimi:
Özellikle semptomatik aritmilerin olduğu ve yaşam kalitesini etkilediği durumlarda faydalıdır.

Araştırma ve Geliştirme:

Deneysel Çalışmalar:
Diizopiramid fosfatın kalp ritmi üzerindeki etkilerinin ve diğer ilaçlar veya tedavilerle etkileşimlerinin incelenmesi amacıyla araştırma ortamlarında kullanılması mümkündür.

Kombinasyon Tedavisi:

Ek Kullanım:
Diizopiramid fosfat, karmaşık aritmilerin tedavisinde veya diğer tedavilerin yeterli olmadığı durumlarda diğer antiaritmik ilaçlarla birlikte kullanılabilir.

Diizopiramid Fosfatın Etki Mekanizması:
Diizopiramid fosfatın Sınıf 1a aktivitesi, Diizopiramid fosfatın iletimi engellemek için sodyum kanallarını hedef alması bakımından kinidin ile benzerdir.
Diizopiramid fosfat, kardiyak aksiyon potansiyelinin 0. evresinde kardiyak miyositlerin sodyum geçirgenliğindeki artışı baskılayarak içeriye doğru sodyum akımını azaltır.

Bu durum, uyarılma eşiğinin artmasına ve yukarı doğru vuruş hızının azalmasına neden olur.
Diizopiramid fosfat hem QRS hem de P dalgası süresini uzatarak PR aralığını uzatır.

Bu etki özellikle ventriküler taşikardi tedavisinde oldukça uygundur çünkü Diizopiramid fosfat, aksiyon potansiyelinin atriyumlardan ventriküllere yayılmasını yavaşlatır.
Diizopiramid fosfat beta veya alfa adrenerjik reseptörler için bloke edici bir ajan olarak etki etmez, ancak ventriküler miyokard üzerinde önemli bir negatif inotropik etkiye sahiptir.
Sonuç olarak Diizopiramid fosfat kullanımı, kinidin ile karşılaştırıldığında düşük dozlarda kasılma kuvvetini %42'ye kadar, yüksek dozlarda ise %100'e kadar azaltabilmektedir.

Levites, iskemik bir hasardan sonra oluşan tekrarlayan aritmilere karşı Diizopiramid fosfat için olası bir ikincil etki mekanizması önermiştir.
Diizopiramid fosfat, enfarktüslü ve normal miyokard refrakter periyotları arasındaki homojensizliği azaltır; ayrıca refrakter periyodu uzatır.

Bu, yeniden giriş depolarizasyonunun şansını azaltır, çünkü sinyallerin uyarılması mümkün olmayan refrakter durumdaki dokuyla karşılaşma olasılığı daha yüksektir.
Diizopiramid fosfatın SA ve AV düğümlerindeki doku üzerindeki kalp pili kontrolünü yeniden sağlamasıyla, bu durum atriyal ve ventriküler fibrilasyon için olası bir tedavi sağlar.

Diizopiramid Fosfatın Farmakolojisi ve Biyokimyası:

MeSH Farmakolojik Sınıflandırması:

Anti-Aritmi İlaçları:
Kalp ritim bozukluklarının tedavisi veya önlenmesinde kullanılan ilaçlar.
Kalp lifleri içindeki aksiyon potansiyelinin polarizasyon-repolarizasyon fazını, Diizopiramidal fosfat uyarılabilirliğini veya refrakterliğini, impuls iletimini veya membran tepkisini etkileyebilirler.
Antiaritmi ilaçları etki mekanizmalarına göre sıklıkla dört ana gruba ayrılır: sodyum kanal blokajı, beta-adrenerjik blokaj, repolarizasyon uzaması veya kalsiyum kanal blokajı.

Obstrüktif hipertrofik kardiyomiyopati:
Hipertrofik kardiyomiyopati (HCM), genel popülasyonda 1/500 kişide görülen en sık görülen kalıtsal kalp hastalığıdır.
ABD'de hipertrofik kardiyomiyopatili yaklaşık 600.000 kişinin olduğu tahmin edilmektedir.

HCM'nin en sık görülen varyantı, mitral kapağın sistolik anterior hareketi ve mitral-septum teması nedeniyle sol ventrikül (LV) intrakaviter obstrüksiyonu ile ortaya çıkar ve ekokardiyografi ile kolayca tanı konur.
Negatif inotropik ilaçlarla farmakolojik tedavi birinci basamak tedavidir.

İlk olarak beta-blokerler kullanılır ve nefes darlığı, göğüs ağrısı ve egzersiz intoleransı semptomlarını iyileştirirken, istirahat halindeki sol ventrikül içi basınç gradyanlarını azaltmazlar ve sıklıkla semptomları kontrol etmede yetersiz kalırlar.
Birçok araştırmacı ve klinisyen, Diizopiramid fosfat kontrollü salınımının, istirahat basınç gradyanlarını azaltmak ve semptomları iyileştirmek için mevcut en etkili ajan olduğuna inanmaktadır.

Diizopiramid fosfat 30 yıldan uzun süredir aktif olarak kullanılmaktadır.
Obstrüktif HCM'de Diizopiramid fosfat uygulamasının, obstrüktif HCM tedavisi için 2020 Amerikan Kalp Derneği/Amerikan Kardiyoloji Koleji Vakfı kılavuzunda IB önerisi bulunmaktadır.
IB tedavi önerisi, bir tedavinin önerildiğini, yararlı ve faydalı olabileceğini gösterir.

Negatif inotroplar, sol ventrikül (LV) ejeksiyon hızlanmasını ve mitral kapak üzerindeki hidrodinamik kuvvetleri azaltarak sol ventrikül (LV) obstrüksiyonunu iyileştirir.
Diizopiramid fosfatın özel etkinliği, güçlü negatif inotropik etkilerinden kaynaklanmaktadır; birebir karşılaştırmada, Diizopiramid fosfat, gradyan azaltımında beta-bloker veya verapamilden daha etkilidir.

Diizopiramid fosfat çoğunlukla beta blokajla birlikte uygulanır.
Beta blokaja dirençli hastalarda kullanıldığında Diizopiramid fosfat vakaların %60'ında etkili olup, semptomları ve gradiyenti cerrahi septal miyektomi gibi invaziv prosedürlere gerek kalmayacak düzeyde azaltmaktadır.

Diizopiramid fosfatın etkililiğine rağmen, ABD'de kullanımını sınırlayan bir ana yan etkisi vardır; ancak Kanada, İngiltere ve Japonya'da daha geniş bir uygulama alanı bulmuştur.
Vagal blokajın ağız kuruluğuna neden olduğu ve prostat hastalığı olan erkeklerde idrar retansiyonuna yol açabileceği tahmin edilmektedir.
Teichman ve arkadaşları, piridostigminin Diizopiramid fosfat ile birlikte kullanıldığında, antiaritmik etkinliği tehlikeye atmadan vagolitik yan etkileri önemli ölçüde hafiflettiğini göstermiştir.

Bu kombinasyonun obstrüktif HCM'de geniş bir hasta grubunda etkili ve güvenli olduğu da gösterilmiştir.
Bazı klinisyenler, Diizopiramid fosfat tedavisine başlanan her hastaya piridostigmin sürekli salımlı ilacı (ABD'de Mestinon Timespan adıyla pazarlanmaktadır) reçete etmektedir.
Bu kombinasyon, obstrüktif HCM'de doz-cevap korelasyonu olması nedeniyle daha yüksek Diizopiramid fosfat dozlarının kabulünü artırır; daha yüksek dozlar daha düşük gradyanlar üretir.

Diizopiramid fosfat ile ilgili bir diğer endişe ise Diizopiramid fosfat tip 1 antiaritmik etkilerinin ani ölüme yol açma potansiyeli olduğudur.
Ancak çok merkezli bir kayıt sistemi ve yakın zamanda yapılmış iki kohort kayıt sistemi, hastalığın kendisinden gözlemlenenden daha düşük ani ölüm oranları göstererek bu endişeyi büyük ölçüde azaltmıştır.

İlaçla ilgili bu endişeler, Diizopiramid fosfatın genellikle cerrahi septal miyektomi (açık kalp ameliyatı) veya alkol septum ablasyonu (kontrollü kalp krizi) ile invaziv septum redüksiyonuna sevk edilmeden önce hastalarda denenen son ilaç olduğu klinik perspektiften değerlendirilmelidir.
Her iki invaziv işlemin de morbidite ve mortalite riski vardır.

Seçilmiş hastalarda, invaziv septum redüksiyonuna geçmeden önce oral Diizopiramid fosfat denemesi makul bir yaklaşımdır.
Diizopiramid fosfata yanıt veren hastalarda ilaca devam edilir.

Sakatlayıcı semptomları devam eden veya yan etkiler yaşayan kişiler derhal septum redüksiyonuna yönlendirilir.
Araştırmacılar, böyle basamaklı bir strateji kullanarak, sağ kalımın yaşa uygun normal ABD nüfusunda gözlemlenenden farklı olmadığını bildirdiler.

Diizopiramid Fosfatın Tarihi:
Diizopiramid fosfat ilk olarak 1960'lı yıllarda etkili antiaritmik ilaç arayışının bir parçası olarak sentezlendi ve 1970'li yıllarda klinik uygulamaya sokuldu.
Sınıf IA antiaritmik bir ilaç olan Diizopiramid fosfat, anormal kalp ritimlerini stabilize etmek için sodyum kanallarını bloke ederek çalışır.

Başlangıçta ventriküler aritmi ve diğer aritmilerin tedavisinde onaylanan Diizopiramid fosfat, kardiyolojide değerli bir tedavi seçeneği haline geldi.
Diizopiramid fosfat, onlarca yıldır hem birincil tedavi olarak hem de diğer antiaritmik ilaçlarla birlikte kullanılmış olup, uygulamasını geliştirmek ve uzun vadeli etkilerini anlamak için araştırmalar devam etmektedir.

Diizopiramid fosfatın elleçlenmesi ve depolanması:

İşleme:

Önlemler:
Cilt ve gözlerle teması önlemek için eldiven, koruyucu gözlük ve laboratuvar önlüğü gibi kişisel koruyucu ekipman (KKE) kullanın.
Toz veya dumanın solunmasını önlemek için iyi havalandırılan bir alanda tutun.

Kaçınmak:
Dökülmeleri önleyin ve yutulmasını veya solunmasını önleyin.
Elleçleme alanında yemek yemeyin, içecek veya sigara içmeyin.

Hijyen:
Elleçlemeden sonra ellerinizi iyice yıkayın.

Depolamak:

Koşullar:
Serin ve kuru yerde, ısıdan, nemden ve direkt güneş ışığından uzakta saklayınız.

Konteynerler:
Bileşiğe uyumlu malzemelerden yapılmış kaplar kullanın.
Kapların sıkıca kapatıldığından ve düzgün şekilde etiketlendiğinden emin olun.

Ayrımcılık:
Güçlü asitlerden, oksitleyicilerden ve diğer uyumsuz maddelerden uzak tutunuz.

Diizopiramid Fosfatın Stabilitesi ve Reaktivitesi:

Kararlılık:

Kimyasal Kararlılık:
Tavsiye edilen depolama koşullarında genellikle kararlıdır.

Raf ömrü:
Raf ömrü ve bertarafı konusunda üreticinin önerilerine uyun.

Reaktivite:

Uyumsuzluklar:
Kuvvetli asitler ve oksitleyici maddelerle temasından kaçınınız.

Tehlikeli Ayrışma Ürünleri:
Ayrışma sırasında zehirli dumanlar veya gazlar üretebilir.

Diizopiramid Fosfatın İlk Yardım Önlemleri:

Solunum:
Etkilenen kişiyi derhal temiz havaya çıkarın.
Nefes almada zorluk çekiyorsanız oksijen verin ve gerekirse tıbbi yardım alın.

Cilt Teması:
Kirlenmiş giysileri çıkarın.
Etkilenen cilt bölgesini sabun ve suyla iyice yıkayın.
Tahriş devam ederse tıbbi yardım alın.

Göz Teması:
Göz kapaklarını açık tutarak, en az 15 dakika boyunca bol su ile gözlerinizi yıkayın.
Hemen tıbbi yardım alın.

Yutma:
Kusturmaya çalışmayın.
Ağzınızı su ile çalkalayın ve derhal tıbbi yardım alın.
Kişinin bilinci yerindeyse kimyasalı seyreltmek için su verin.

Diizopiramid Fosfatın Yangınla Mücadele Önlemleri:

Yanıcılık:
Diizopiramid fosfat son derece yanıcı bir madde olarak sınıflandırılmamıştır ancak belirli koşullar altında risk oluşturabilir.

Söndürme Ortamı:
Yangınları söndürmek için su spreyi, köpük, kuru kimyasal veya karbondioksit (CO₂) kullanın.

Özel Tehlikeler:
Tehlikeli yanma ürünleri arasında zehirli dumanlar veya gazlar bulunabilir.

İtfaiyeciler İçin Koruyucu Donanımlar:
Bağımsız solunum cihazı (SCBA) dahil olmak üzere tam koruyucu ekipman giyin.

Diizopiramid Fosfatın Kazara Salınım Önlemleri:

Kişisel Önlemler:
Eldiven, gözlük ve koruyucu giysiler dahil olmak üzere uygun KKD giyin.
Ortamda yeterli havalandırmanın olduğundan emin olun.

Çevresel Önlemler:
Kimyasalın kanalizasyona, su yollarına veya toprağa karışmasını önleyin.
Mümkünse dökülmeleri engellemek için bariyerler kullanın.

Sınırlama ve Temizleme:

Küçük Dökülmeler:
İnert maddelerle (örneğin kum, toprak) emdirin ve uygun atık kaplarına atın.

Büyük Dökülmeler:
Dökülmeyi bariyerlerle sınırlayın, uygun malzemelerle emdirin ve yönetmeliklere uygun şekilde bertaraf edin.

Diizopiramid Fosfat Maruziyet Kontrolleri/Kişisel Koruyucu Donanım:

Maruz Kalma Sınırları:
İlgili otoriteler (örneğin OSHA, ACGIH) tarafından belirlenen mesleki maruz kalma limitlerine uyun.

Mühendislik Kontrolleri:
Havadaki konsantrasyonları maruz kalma sınırlarının altında tutmak için yerel egzoz havalandırması veya davlumbazlar kullanın.
Çalışma alanlarının genel olarak havalandırılmasını sağlayın.

Kişisel Koruyucu Donanım:

Solunum Koruması:
Havalandırma yetersizse veya maruz kalma sınırları aşılmışsa uygun solunum cihazları kullanın.

Cilt Koruması:
Kimyasal maddelere dayanıklı eldiven ve koruyucu giysi giyin.

Göz Koruması:
Sıçrama ve buharlardan korunmak için koruyucu gözlük veya yüz siperliği kullanın.

Vücut Koruması:
Laboratuvar önlüğü veya önlük gibi uygun koruyucu giysiler giyin.

Hijyen Önlemleri:
Elleçlemeden sonra ellerinizi, yüzünüzü ve açıkta kalan cildinizi iyice yıkayın.
Bileşiğin kullanıldığı alanlarda yiyecek, içecek ve sigara ile temastan kaçınınız.

Diizopiramid fosfatın tanımlayıcıları:
IUPAC adı: (RS)-4-(Diizopropilamino)-2-fenil-2-(piridin-2-il)bütanamit
CAS Numarası: 3737-09-5
PubChem Müşteri Kimliği: 3114
IUPHAR/BPS: 7167
DrugBank: DB00280
ChemSpider: 3002
ChEBI: CHEBI:4657
ChEMBL: ChEMBL517
CompTox Kontrol Paneli (EPA): DTXSID1045536
ECHA Bilgi Kartı: 100.021.010

Kimyasal Adı: Diizopiramid fosfat
IUPAC Adı: 2-(diizopropilamino)etil 2-hidroksipropil fosfat
CAS Numarası: 53754-09-5
Moleküler Formül: C19H24N2O4P
Moleküler Ağırlık: 346.37 g/mol

Diizopiramid fosfatın özellikleri:
Formül: C21H29N3O
Mol kütlesi: 339,483 g•mol−1
Erime noktası: 94,5 ila 95 °C (202,1 ila 203,0 °F)
SMILES: O=C(N)C(c1ncccc1)(c2ccccc2)CCN(C(C)C)C(C)C
InChI: InChI=1S/C21H29N3O/c1-16(2)24(17(3)4)15-13-21(20(22)25,18-10-6-5-7-11-18)19-12-8-9-14-23-19/h5-12,14,16-17H,13,15H2,1-4H3,(H2,22,25)
Anahtar:UVTNFZQICZKOEM-UHFFFAOYSA-N

Moleküler Ağırlık: 437,5 g/mol
Hidrojen Bağı Donör Sayısı: 4
Hidrojen Bağı Alıcı Sayısı: 7
Döndürülebilir Bağ Sayısı: 8
Tam kütle: 437.20795813 g/mol
Monoizotopik Kütle: 437.20795813 g/mol
Topolojik Kutup Yüzey Alanı: 137Ų
Ağır Atom Sayısı: 30
Karmaşıklık: 459
İzotop Atom Sayısı: 0
Tanımlı Atom Stereomerkez Sayısı: 0
Tanımsız Atom Stereocenter Sayısı: 1
Tanımlı Bond Stereocenter Sayısı: 0
Tanımsız Bond Stereocenter Sayısı: 0
Kovalent Bağlı Birim Sayısı: 2
Bileşik Kanonikleştirildi: Evet

Diizopiramid fosfatın isimleri:

Düzenleyici süreç adları:
Diizopiramid
Diizopiramid

IUPAC isimleri:
4-(diizopropilamino)-2-fenil-2-piridin-2-ilbütanamid
4-[bis(propan-2-il)amino]-2-fenil-2-(piridin-2-il)bütanamit
Diizopiramid

Diğer tanımlayıcılar:
3737-09-5

Ataman Kimya A.Ş. © 2015 Tüm Hakları Saklıdır.